40 inventos, patentes y modelos de KNUST,HENNER

Derivados de diazacarbazol como ligandos tau-pet.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/08/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/44, C07D471/04, A61P25/28.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R es hidrógeno o tritio; F es flúor o 18flúor; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados piperidína.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: hetarilo I es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos, seleccionados de entre O, S o N y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** es un grupo heteroarilo de cinco o seis elementos, que contiene 1 a 3 heteroátomos tal como se ha definido para hetarilo I, anteriormente, o es un sistema bicíclico de anillos que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre S, O o N, en el que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática, y que se selecciona de entre el grupo que consiste de:**Fórmula** R1 es alquilo-C1-7, alcoxi C1-7, alquilo-C1-7 sustituido…

Derivados de imidazo[2,1]tiazol-3-ona útiles como agentes de diagnóstico para la enfermedad de Alzheimer.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en el que Ar es fenilo, piridinilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, 1,3-dihidro-indol-2-ona, pirazinilo, isoxazol-3-ilo, imidazolilo, tiofenilo o pirimidinilo; R es alquilo-C1-7 o alquilo-C1-7 sustituido por halógeno; R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi-C1-7, alquilo-C1-7 y alcoxi-C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7, alquilo-C1-7 sustituido por halógeno, alcoxi-C1-7, alcoxi-C1-7 sustituido por halógeno, O(CH2)mO(CH2)mO-alquilo-C1-7 sustituido por halógeno, ciano, alcoxi-C1-7 sustituido por hidroxi, alqueniloxi-C1-7, C(O)OH, heterocicloalquilo seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo o pirrolidin-2-ona, o es heteroarilo seleccionado entre imidazolilo sustituido por alquilo-C1-7,…

Compuestos de azetidina, composiciones y su uso como inhibidores de hepóxido-hidrolasa soluble.

(04/05/2016) Un compuesto de la fórmula I: R1-L1-A-L2-R2 en donde, A se selecciona de entre el grupo consistente en Ia, Ib ó Ic:**Fórmula** en donde, X es N ó CH; Y es NH ó CH2; ó**Fórmula** en donde, X es NH ó CH2; Y es N ó CH; ó**Fórmula** en donde L1 es un enlace, -(CH2)1-3-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2- ó -(CH2)0-3-NR3-C(O)-; L2 es un enlace, -(CH2)1-3-, -C(O)-(CH2)0-3-NH-, -NH-(CH2)0-3-C(O)-NH-, -(CH2)0-3-C(O)-, -(CH2)0-3-SO2-, ó -(CH2)0- 3-NR3-C(O)-; R1 es fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, adamantilo, ó -(CH2)1-3-fenilo, en donde, dicho fenilo, heteroarilo ó adamantilo, se encuentra insustituido o sustituido por uno a tres R5; R2 es fenilo, heteroarilo de 5 ó…

2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes de obtención de imágenes.

(30/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es fenilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes, seleccionados de 3H, halógeno, alquilo C1-7, dimetilamino, NHC(O)-alquilo C1-7, C(O)O-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, OC(3H)3, O11CH3, OCH2CH2 18F, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, hidroxi, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, S-alquilo C1-7, o con un grupo heterociclilo, seleccionado de morfolinilo, piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo; o es benzo[d][1,3]dioxol-5-ilo, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4]dioxin-6-ilo, indolin-2-ona, o es heteroarilo, seleccionado del grupo que consiste en tiofenilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, pirazinilo o benzotiazolilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R3 es alquilo…

Derivados de 2-fenil o 2-hetaril-imidazol[1,2-a]piridina.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di- alquil C1-7-amino, C(O)O-alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi o hidroxi; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, halógeno, alcoxi C1-7, S-alquilo C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, O(CH2)2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno, di-alquil C1-7-amino, alquil C1-7-amino, NH-alquilo C1-7 sustituido con halógeno, N(alquil C1-7)-bencilo, alquilo C1-7 sustituido con hidroxi, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con halógeno, CH2-alcoxi C1-7, CH2-alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o hidroxi; o R1 y…

Derivados de isoxazol-piridina.

(13/11/2015) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3 y R6 son H, halógeno, CN o alquilo C1-7; R4 es -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc junto con el nitrógeno al que están unidos forman un resto heterociclilo, opcionalmente sustituido por uno o más A; R5 es H, CF3, benciloxi, tetrahidropiridinilo opcionalmente sustituido por un metilo, -C(O)-NRbRc, en el que Rb y Rc con independencia entre sí son H o morfolinilo; A es hidroxi, oxo, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, hidroxialquilo C1-7, halógeno o CN; en el que el término "resto heterociclilo" indica un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado, monovalente, monocíclico de 3 a 7 eslabones o…

Derivados de pirrolidina como antagonistas de receptores de NK-3.

(22/07/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C2-4 o alquilo C1-5 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es alquilo C2-7 o cicloalquilo C3-6, R3 es el grupo: **Fórmula** en el que: X es CH o N, R5 es hidrógeno, -C(O)-alquilo C2-4, -C(O)O-alquilo C2-4, S(O)2-alquilo C2-4, -C(O)CH2O-alquilo C2-4,-C(O)- CH2-CN, o es -C(O)-cicloalquilo, cicloalquilo o -CH2-cicloalquilo, en el que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con alquilo C2-4, -CH2-O-alquilo C2-4, alcoxi C2-4, CF3, halógeno o ciano, o es -C(O)-heterocicloalquilo o heterocicloalquilo,…

Derivados de isoxazolo-piridina.

(31/12/2014) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que X es O o NH; R1 es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, cada uno está opcionalmente sustituido por 1, 2 ó 3 halógenos, R2 es H o CH3 o CF3; R3, R4, R5 y R6 con independencia entre sí son: H, alquilo C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, ciano, o hidroxi, alcoxi C1-7, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, CN, halógeno, NO2, S-alquilo C1-7, S(O)-alquilo C1-7, benciloxi, opcionalmente sustituido por uno o más E, -C(O)-Ra, en el que Ra es hidroxi, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, fenoxi o fenilo, heterociclilo de 3 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido…

Derivados de pirrolidina como antagonistas de NK3.

(19/11/2014) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por ciano, por alquilo C1-7, por fenilo sustituido por halógeno, por [1,2,4]oxadiazol-3-ilo sustituido por alquilo inferior o por 2-oxo-piperidin-1-ilo; X es NR u O; R es -C(O)-alquilo C1-7, -C(O)-cicloalquilo sustituido por alquilo C 1-7, cicloalquilo o es fenilo, piridinilo o piridazinilo, dichos fenilo, piridinilo y piridazinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por alquilo C1-7, alcoxi C1-7, ciano, -C(O)- alquilo C1-7, halógeno o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R4…

Derivados de piperidina como antagosistas del receptor nk3.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula En el que R1 es -arilo o heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo y n es 0, 1 o 2, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8 o -alquilo C1-8 sustituido por halógeno; R2 es -CRR'-arilo o heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, -CRR'-cicloalquilo, -CRR'-alquilo C1-8, o es -NR-arilo o NR-heteroarilo, cuyos anillos están opcionalmente sustituidos por halógeno, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno o ciano, o es NR-cicloalquilo, o es -indan-1-ilo o indan-2-ilo, que están opcionalmente sustituidos por hidroxi; R3 es hidrógeno o alquilo…

Derivados de pirrolidina.

(04/06/2014) Compuesto de fórmula I: en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-8 o alquilo C1-8 sustituido con halógeno; n es 1, 2 ó 3; en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser diferente, R2 es hidrógeno o metilo. R3 es (CH2)r-C(O)NH2 o (CH2)r-CN, en la que r es 1 ó 2, o es un grupo heterocíclico no aromático: en la que: X es N o CH, Y es -C(R)(R7)-; -N(R7')-, -S(O)2 ó O, R6 es hidrógeno, dialquilo C1-8 ó ≥O, o y m pueden ser, independientemente uno de otro, 0, 1 ó 2, p es 0, 1 ó 2, R es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-8, R7 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 sustituido con hidroxi, ciano o alcoxi C1-8, R7' es hidrógeno, -C(O)-alquilo C1-8, -C(O)O-alquilo C1-8, -C(O)CH2O-alquilo C1-8, -C(O)CH2CN, o es -C(O)- cicloalquilo, en los que los grupos cicloalquilo se sustituyen opcionalmente con halógeno,…

Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de NK3.

(20/11/2013) Compuesto de fórmula: **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o es halógeno o CN, e independientemente, en caso de que o sea 2, Ar1 es arilo o heteroarilo, Ar2 es arilo o heteroarilo, R'/R'' son, independientemente, hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8, halógeno, C(O)-alquilo-C1-8, ciano o alquilo- C1-8 sustituido con halógeno, m es 0, 1 ó 2, en caso de que n sea 0, m es 0 ó 1, en caso de que n sea 1, n es 0 ó 1, o es 1 ó 2, en la que arilo es un radical hidrocarburo aromático cíclico que consiste de uno o más anillos fusionados que contienen 6 a 14 átomos de carbono, en los que por lo menos un anillo es de naturaleza aromática,…

Derivados de isoxazol-piridina como moduladores de GABA.

(19/11/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en el que X es O o NH ; R1 es a)-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi y alcoxi C1-7, o b) cicloalquilo C3-7 oheterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste de halógeno, ciano, hidroxi, alquilo C1-7 y alcoxi C1-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7 que opcionalmente puede estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste de halógeno, ciano y alcoxi C1-7; R3 es hidrógeno o alquilo C1-7 que puede opcionalmente estar sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionadosindependientemente…

Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3.

(23/05/2013) Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en el que: R1 es hidroxi o NR'R", R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los…

Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3.

(21/05/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo,…

Derivados piperidina como antagonistas del receptor NK3.

(26/04/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: Ar1 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, Ar2 es arilo o un heteroarilo de seis elementos, R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8 o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-8, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o ciano, R3 es hidrógeno o alquilo-C1-8, R4 es hidrógeno, alquilo-C1-8, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, o es un heteroarilo de cincoelementos, opcionalmente sustituido con alquilo-C1-8, o es arilo opcionalmente sustituido con halógeno.

Derivados de imidazo-benzodiazepina.

(01/04/2013) Derivados imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina sustituidos de la fórmula general **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, bencilo, ciano,alcoxi C1-7, OCF3, -NHR, -NHC(O)R o -NHSO2R; R2 es alquilo C1-7, sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, metilo o arilo; R es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o arilo; en donde heterocicloalquilo denota un anillo de alquilo cíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono cíclicos y endonde por lo menos un átomo de carbono está sustituido por un heteroátomo elegido entre O, N o S; en donde arilo denota un grupo fenilo, bencilo o naftilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7 oalcoxi C1-7; y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

Derivados de aril-isoxazol-4-il-oxadiazol.

(06/03/2013) Derivados de isoxazol-4-il-oxadiazol de la fórmula en la que R1 es hidrógeno, halógeno, arilo, heterociclilo, heteroarilo, ciano, alquilo C1-7, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-N(R)2, -(CH2)n-O-alquilo C1-7 o -(CH2)n-OH; n es el número 0, 1 ó 2; R es hidrógeno o alquilo C1-7; R2 es cicloalquilo, arilo, un heteroarilo elegido del grupo de quinolinilo, indolilo, piridinilo, triazolilo, benzotriazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoimidazolilo, dihidrobencimidazolil-2-ona, imidazolilo, oxazolilo, oxadiazolilo y piracinilo, o heterociclilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, elegidos entre el grupoformado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, alquilo C1-7sustituido por halógeno, C(O)O-alquilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7, -NRaRb, -C(O)-NRaRb, -C(O)-heterociclilo,benciloxi,…

Pirrolidin-3-ilmetilaminas, como antagonistas de orexina.

(09/05/2012) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** (R1)n-Hetaril- Fórmula 1 de la página 1 en donde, R1, es halógeno; R2, es halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido porhalógeno, ó es fenilo; Hetaril(o) es (Copiar grupo de figuras 2 óX, es O ó S; Ar, es arilo ó heteroarilo; n, es 0, 1 ó 2; m, es 0, 1 ó 2; o a sales de adición de ácidos, farmacéuticamente aceptables, enantiómeros químicamente puros, racematos omezclas de diastómeros.

Derivados de piperidina como antagonistas de receptores de NK3.

(14/03/2012) Un compuesto de la fórmula general (copiar fórmula I de la página 1) en donde, Ar1/Ar2 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, fenilo ó piridinilo, los cuales se encuentran opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes, seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alquilo inferior sustituido por alcoxi, alquilo inferior sustituido por ciano, di-alquilamino inferior, pridinilo ó ciano; R1, es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)2O-alquilo inferior, ó cicloalquilo; R2, es -S(O)2-alquilo inferior ó -C(O)-alquilo inferior; ó R1 y R2 forman, conjuntamente con el átomo de N al cual se encuentran éstas unidas, un…

DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,5-A]PIRIDINA.

(13/03/2012) Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,5-a]piridina de la fórmula I: en la que: R 1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-7, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 ó 6 eslabones opcionalmente sustituido por arilo y alquilo C1-7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R 3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7 o -(CO)-R a ; R a es hidroxi, alcoxi C1-7, NR'R'', en el que R' y R'' con independencia entre sí son hidrógeno, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o alquilo C1-7 opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-7, ciano, heterocicloalquilo de 5 ó 6 eslabones o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones; en donde arilo significa fenilo, bencilo o naftilo, en donde…

DERIVADOS DE ÉTERES DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3.

(09/03/2012) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o es halógeno o CN, y puede ser independiente de su aparición si o es el número 2; Ar es arilo o heteroarilo; R'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, halógeno, ciano o alquilo C1-C8 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o hidroxi; X es -CH(R4)-, -N(R4'')- u -O-; R4 es hidrógeno, hidroxi, =O, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C4, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8, -NH-alquilo C1-C8, -NRC(O)O-alquilo C1-C8, -NRC(O)-alquilo C1-C8 o -CH2O-alquilo…

DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZOL.

(11/01/2012) Derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazol de la fórmula I:**Fórmula** en la que de R1 a R3 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, -(CH2)n-O-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7 sustituido por hidroxi; R5 es -(CH2)m-arilo o -(CH2)m-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes elegidos entre el grupo formado por halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, alquilsulfanilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, -C(O)-alquilo C1-C7, -C(O)-O-alquilo C1-C7, -NH-C(O)-O-alquilo C1-C7 o -C(O)-NH-R'', en el que R''…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3.

(09/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo…

DERIVADOS DE ISOXAZOL-IMIDAZOL.

(07/12/2011) Compuesto de fórmula I **Fórmula** en el que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, o haloalcoxi-C1-7; R3 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, que está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alquilo-C1-7, opcionalmente sustituido con halo, hidroxi o ciano, alcoxi-C1-7, -S(O)m-alquilo-C1-7, en el que m es 0, 1 o 2, ciano, nitro, -C(O)Ra, en el que Ra es alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, hidroxi, -(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -(CH2)n-(heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros), opcionalmente sustituido por alquilo-C1-4, halo, hidroxi, u oxo, -O(CH2)n-cicloalquilo-C3-7, -NC(O)alquilo-C1-7, -NC(O)O-alquilo-C1-7, -C(O)NRbRc,…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE NK3.

(03/11/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; Ar2 es arilo o un heteroarilo de cinco o seis eslabones; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C8 sustituido por halógeno, S-alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -S(O)2-di(alquilo C1-C8)-amino, -(CH2)qR, ciano, amino, mono- o di-(alquilo C1-C8)-amino, NHC(O)-alquilo C1-C8, cicloalquilo o es un heteroarilo de cinco eslabones, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C8; en el que R es ciano, di(alquilo C1-C8)-amino o pirrolidin-1-ilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C8 o CH2OH; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido por halógeno o ciano; n es el número 1, 2 ó 3; en caso de…

DERIVADOS DE PIPERIDINA-SULFONAMIDA.

(02/11/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 son con independencia entre sí arilo o heteroarilo; R1 y R2 son con independencia entre sí hidroxi, halógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 sustituido por halógeno o ciano; m es el número 0, 1, 2 ó 3; n es el número 1 ó 2; o a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; con la condición de que el compuesto no se elija entre el grupo formado por: [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-fluorfenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, 20 [2-(4-etoxifenil)-1-pirrolidinil][1-(2-tienilsulfonil)-3-piperidinil]-metanona, [2-(2-benzotiazolil)-1-pirrolidinil][1-[(4-metoxifenil)sulfonil]-3-piperidinil]-metanona,…

HETEROCICLOS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(05/10/2011) Un compuesto de la fórmula en la que R1/R2 son con independencia entre sí hidrógeno o alquilo C1-C7; R3 con independencia del número de sustituyentes es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; R4 es halógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C7 o alcoxi C1-C7 sustituido por halógeno; **Fórmula** hetarilo es un anillo heteroaromático que tiene uno o dos ciclos, está conectado a los átomos de carbono del resto piperidina y se elige entre el grupo formado por **Fórmula** y o las sales de adición de ácido farmacéuticamente idóneas, los enantiómeros ópticamente puros, los racematos o mezclas diastereoméricas del mismo

SULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(14/09/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en el que R1, R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, alquilo C1-7 sustituido por halógeno o alcoxi C1-7 sustituido por halógeno, n es 1 o 2 o las sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables, enantiómeros ópticamente puros, racematos o mezclas diastereoméricas de los mismos

MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.

(17/06/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por…

DERIVADOS DE PROLINAMIDA-TETRAZOL COMO ANTOGONISTAS DEL RECEPTOR NK-3.

(25/05/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, R1, es cicloalquilo C3-7, ó es fenilo insustituido o sustituido por uno dos átomos de halógeno; R2, es hidrógeno ó halógeno; R3, es hidrógeno, CN, alcoxi C1-7, alquilo C1-7, ó halógeno, N, es 0, 1 ó 2; o una sal de adición ácidos, de éste, farmacéuticamente aceptable

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