DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE INOS.
Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que A es alquileno C1-4 o cicloalquileno C3-7,
R1 es fenilo, fenilo sustituido con R2 y/o R3, Har1, o Har1 sustituido con R4 y/o R5, R11 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, en los que R2 es ciano, halógeno, carboxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4-aminocarbonilo, alquil C1-4-carbonilamino, alcoxi C1-4-carbonilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, trifluorometilo, hidroxilo, alquil C1-4-sulfonilamino, fenilsulfonilamino, fenil-alcoxi C1-4, o -SO2-N(R21)R22, en el que R21 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, fenil-alquilo C1-4, Har2-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C2-4, alcoxi C1-4-alquilo C2-4, fenilo, piridilo, o fenilo sustituido con R211 y/o R212, en el que Har2 es piridilo, tienilo, furilo o tetrahidrofurilo, R211 es alquilo C1-4, halógeno, alcoxi C1-4, o mono- o di-alquil C1-4-amino, R212 es alquilo C1-4 o halógeno, R22 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C2-4 o alcoxi C1-4-alquilo C2-4, o R21 y R22 juntos, e incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unidos, forman un anillo heterocíclico Het1, en el que Het1 es un anillo monocíclico o bicíclico condensado, totalmente saturado o parcialmente insaturado, o un sistema anular formado por un primer constituyente que es un anillo heterocíclico B monocíclico totalmente saturado, no aromático, de 3 a 7 miembros, anillo heterocíclico B el cual comprende uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, y anillo heterocíclico B el cual está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos oxo, y, opcionalmente, condensado a dicho primer constituyente, un segundo constituyente que es un anillo bencénico, y anillo Het1 el cual está opcionalmente sustituido con R23 en un átomo de carbono anular, y/o anillo Het1 el cual está opcionalmente sustituido con R24 en otro átomo de carbono anular, y/o anillo Het1 el cual está opcionalmente sustituido con un grupo etilendioxi en un átomo de carbono anular, y/o anillo Het1 el cual está opcionalmente sustituido con R25 en un átomo de nitrógeno anular, en el que R23 es alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o fenilcarbonilo, R24 es alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R25 es alquilo C1-4, fenil-alquilo C1-4, alquil C1-4-carbonilo, alcoxi C1-4-alquilo C2-4, mono- o di-alquil C1- 4-amino-alquilo C2-4, fenilo, pirimidilo, piridilo, formilo, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-metilo, o fenilo sustituido con R251 y/o R252, en el que R251 es halógeno, ciano o alquilo C1-4, R252 es halógeno o alquilo C1-4, R3 es hidrógeno, alquilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, alcoxi C1-4, o alcoxi C1-4 completa o predominantemente sustituido con flúor, Har1 está enlazado al grupo molecular progenitor vía un átomo de carbono anular, y es un radical heteroarílico monocíclico o bicíclico condensado, insaturado o parcialmente saturado, de 5 a 10 miembros, que comprende uno a tres heteroátomos, cada uno de los cuales se selecciona de un grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, R4 es alquilo C1-4, halógeno, ciano, trifluorometilo, fenilo, mono- o di-alquil C1-4-amino, formilo, alquil C1- 4carbonilo, carboxilo o alcoxi C1-4, R5 es alquilo C1-4 o halógeno, los enantiómeros, así como las sales de estos compuestos y enantiómeros
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06061141EP.
Solicitante: NYCOMED GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BYK-GULDEN-STRASSE 2,78467 KONSTANZ.
Inventor/es: BOER, RAINER, ULRICH, WOLF-RUDIGER, FUCHSS, THOMAS, ELTZE, MANFRID, LEHNER, MARTIN, STRUB,ANDREAS, HESSLINGER,CHRISTIAN, KULZER,RAIMUND.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 17 de Junio de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Clasificación PCT:
- A61K31/4353 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/14 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas condensados en orto.
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