7H-PIRIDO(3,4-D)PIRIMIDIN-8-ONAS, SU PREPARACION Y USO COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS CINASAS.
Un compuesto según la fórmula I, **(Ver fórmula)** donde R1 es halógeno,
alquilo, alcoxi, alquilo halogenado o alcoxi halogenado; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquilo halogenado o alcoxi halogenado; R3 es alquilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con ciano, -OR, -NRR'', -C(O)NRR'', -NR-C(O)-alquilo, -S(O)2NRR'', -NR-S(O)2-alquilo, heteroarilo, hetero-ciclilo, fenilo no sustituido o fenilo sustituido una o varias veces con halógeno, alquilo, alcoxi o ciano; R4 es a) alquilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con -OR o -NRR''; b) fenilo, opcionalmente sustituido una o varias veces con alquilo, alcoxi, heterociclilo, -C(O)NRR'', -NR-C (O)-alquilo, -S(O)-alquilo, -S(O)2NR-alquilo o -NR-S(O)2-alquilo, donde todos los grupos alquilo y alcoxi están opcionalmente sustituidos una o varias veces con -OR o -NRR''; o c) heterociclilo; R y R'' son hidrógeno o alquilo; donde el término "alquilo", tal como se utiliza aquí, significa un hidrocarburo saturado de cadena lineal o ramificada que tiene 1 a 4 átomos de carbono; el término "alquilo halogenado", tal como se utiliza aquí, significa un grupo alquilo como el definido arriba, que está sustituido una o varias veces con halógeno; el término "alcoxi", tal como se utiliza aquí, significa un grupo alquilo-O en que el alquilo se define como arriba; el término "alcoxi halogenado", tal como se utiliza aquí, significa un grupo alcoxi como el definido arriba, que está sustituido una o varias veces con halógeno; el término "heteroarilo" significa un anillo aromático mono- o bicíclico de 5 a 10, preferiblemente 5 a 6, átomos, que lleva hasta 3 heteroátomos elegidos independientemente entre N, O o S, siendo de carbono los restantes átomos del anillo. Estos grupos heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos una a tres veces con alquilo; el término "heterociclilo" significa un anillo monocíclico de hidrocarburo saturado, de 5 a 6 átomos, que lleva hasta 3, heteroátomos escogidos independientemente entre N, O o S, siendo de carbono los restantes átomos del anillo. Este grupo heterocíclico saturado puede estar sustituido opcionalmente una a tres veces, con alquilo; y todas las sales farmacéuticamente aceptables del mismo
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W07000725EP.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: HONOLD, KONRAD, SCHEIBLICH, STEFAN, SCHAEFER, WOLFGANG, VON HIRSCHHEYDT,THOMAS DR, PAUL,JANE, ROESCHLAUB,CARL, WHITTLE,ALAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 12 de Agosto de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Clasificación PCT:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
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