23 inventos, patentes y modelos de PALOMO NICOLAU,FRANCISCO

Nuevas tiadiazolidinadionas como inhibidores de GSK-3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/04/2017). Solicitante/s: ASD Therapeutics Partners LLC. Clasificación: A61P3/10, A61P25/28, C07D417/06, C07D285/08, A61K31/433.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: Ra es un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con hidroxilo, heterociclilo o C(O)OR', en el que R' es un radical de cadena de hidrocarburo lineal C1-C6 y el heterociclilo es un anillo totalmente saturado de 5 o 6 miembros con uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; Rb es -(CHR1)n-(Z)m-arilo; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo o C(O)OR'', en el que R'' es un grupo alquilo; Z es -C(R2)(R3)-, en el que R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; n es 0 o 1; m es 1 o 2; o cualquier sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, con la condición de que el compuesto 4-metil-2-(fenilmetil)-1,2,4-tiadiazolidin-3,5-diona se excluya de la Fórmula (I).

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NUEVA FORMA CRISTALINA DE MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO ANHIDRO FORMA IV.

(09/02/2010) Nueva forma cristalina de moxifloxacino clorhidrato anhidro forma IV. La presente invención se refiere a una nueva forma polimórfica estable de moxifloxacino clorhidrato anhidro, a un procedimiento para la preparación de dicha forma polimórfica, y a composiciones farmacéuticas que comprenden dicha forma polimórfica

FORMA CRISTALINA DE MOXIFLOXACINO BASE.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(22/12/2009). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D471/04, A61K31/4709, A61P31/04.

Forma cristalina de moxifloxacino base. La presente invención se refiere a una forma cristalina de moxifloxacino base, un procedimiento para la preparación de dicha forma cristalina, composiciones farmacéuticas que comprenden dicha forma cristalina, así como al uso de dicha forma cristalina para la preparación de un medicamento para tratamientos antibacterianos.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARDESARTAN CILEXETILO EN FORMA CRISTALINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/12/2009). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4184, C07D403/10, A61P9/12.

Procedimiento para la preparación de candesartán cilexetilo en forma cristalina. Se describe un procedimiento para la preparación de una forma cristalina de candesartán cilexetilo denominada forma I que tiene un contenido de la denominada forma II inferior al 1% en peso. Dicho procedimiento comprende una etapa de siembra con un producto cristalino que comprende una proporción mayoritaria de la forma I, y una etapa de digestión. La invención también se refiere a dicha forma cristalina, a las composiciones farmacéuticas que la contienen, y a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la hipertensión. Se ha observado que el candesartán cilexetilo forma I presenta una buena estabilidad cuando se mantiene en condiciones de estabilidad acelerada si presenta un contenido de la forma II inferior al 1 % en peso.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MOXIFLOXACINO Y MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO.

(19/08/2009) Procedimiento para la preparación de moxifloxacino, caracterizado por el hecho de que se lleva a cabo, en una reacción "one pot", la reacción del compuesto de fórmula (II)** ver fórmula** con un agente agente sililante de fórmula ZSiR3, en el que Z es Me3SiNH- o Cl-, y R es indistintamente una cadena alquílica C 1-4 o fenilo, en el seno de un disolvente polar aprótico, para obtener el compuesto intermedio de fórmula (VI), ** ver fórmula** que sin ser aislado se hace reaccionar a continuación con un compuesto trifluoruro de boro para obtener el compuesto intermedio de fórmula (VII) ** ver fórmula**, que no se aísla y se hace reaccionar posteriormente con (S,S)-2,8-diaza-biciclo[4.3.0]nonano(III), después de ajustar el pH a un valor comprendido entre 8 y 9, obteniéndose el compuesto intermedio (VIII)**…

NUEVA FORMA CRISTALINA DE MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(05/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTENTICA, S.A. Clasificación: C07D471/04, A61P31/04, A61K31/4709.

Nueva forma cristalina de moxifloxacino clorhidrato.#La presente invención se refiere a una nueva forma cristalina estable de moxifloxacino clorhidrato, al procedimiento de su preparación y a su uso en la preparación de composiciones farmacéuticas.#Se proporciona un procedimiento que comprende disolver moxifloxacino clorhidrato crudo en una mezcla de metanol/agua mediante calentamiento a la temperatura de reflujo; añadir acetona y se lleva la disolución a una temperatura comprendida entre 40 y 45°C; enfriar la disolución hasta una temperatura comprendida entre 15 y 25°C; separar los cristales formados por filtración; lavar y secar el producto obtenido hasta peso constante.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LEVOFLOXACINO EXENTO DE SALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61P31/04, C07D498/06, A61K31/5383.

Procedimiento para obtener levofloxacino conteniendo no más del 0,1% en sales, que comprende la hidrólisis del compuesto (V), en presencia de una base, en el que Y es indistintamente un grupo COOR1, en el que R1 es un C1-C6 alquilo, o es un grupo BZ2 en el que Z representa un átomo de halógeno, un grupo C1-C6 alcoxi o un grupo C2-C7 alquilcarboniloxi, o bien Y es un grupo nitrilo, en el seno de una mezcla agua-alcohol C1-C4, posterior neutralización, separación de las sales, seguido de aislamiento de levofloxacino, sin la necesidad de llevar a cabo una etapa final de extracción y sin la utilización de disolventes halogenados.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE VALACICLOVIR.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07C229/10, C07D473/18.

Procedimiento para la preparación de valaciclovir.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de valaciclovir y sus sales farmacéuticas en el que se hace reaccionar un derivado activado del aciclovir con una enamina del aminoácido L-valina de fórmula general (II) que tiene el grupo carboxilo del aminoácido salificado con una base seleccionada entre el grupo formado por compuestos de amonio cuaternario, amidinas bicíclicas, amidinas lineales y fosfacenos. También se describen dichas enaminas del aminoácido L-valina, que son compuestos nuevos, y un procedimiento para obtenerlas.

SAL DE L-ARGININA DE ESOMEPRAZOL, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA COMPRENDEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12, A61P1/04.

Sal de L-arginina de esomeprazol, procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que la comprenden.#La presente invención se refiere a una nueva sal de esomeprazol, más específicamente a la sal de L-arginina de esomeprazol en forma física y químicamente estable, al procedimiento de su preparación y a las composiciones farmacéuticas que la comprenden.#El procedimiento comprende a) tratar esomeprazol con L-Arginina en el seno de un disolvente orgánico adecuado, b) concentrar y/o precipitar la sal deseada con un disolvente orgánico y c) aislar y secar la sal L-arginina de esomeprazol obtenida.

NUEVO PROCEDIMIENTO DE SITENSIS DE (6-(4-FENILBUTOXI)HEXIL)AMINAS N-S USTITUIDAS Y SU USO EN LA SINTESIS DE SALMETEROL XINAFOATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07C217/44.

Nuevo procedimiento de síntesis de [6-(4-fenilbutoxi)hexil]aminas N-sustituidas y su uso en la síntesis de salmeterol xinafoato.#La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la preparación de los compuestos de fórmula general II y/o sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R1 es un grupo susceptible de ser eliminado mediante hidrogenación.#Estos compuestos de fórmula II son útiles como intermedios en la síntesis de salmeterol y salmeterol xinafoato.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PERINDOPRIL ERBUMINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61K31/404, A61P9/12, C07D209/42, C07K5/02.

Procedimiento de obtención del ácido 1-[(2S)-2-[[(1S)-1(etoxicarbonil)butil]amino]-1-propionil] (2S,3aS,7aS)octahidro-1H-indol-2-carboxílico, sal de tert-butilamina que comprende hacer reaccionar un éster activo de N-[2(S)- (etoxicarbonil)butil]-L-alanina con una sal orgánica del ácido perhidroindol-2-carboxílico, seguido de adición de t-butilamina y de un ácido al medio de reacción, en cualquier orden, o bien de una sal formada entre un ácido y la terbutilamina y separar el producto por métodos convencionales.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MOXIFLOXACINO Y MOXIFLOXACINO CLORHIDRATO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D401/04, C07D215/56.

Procedimiento para la preparación de Moxifloxacino y Moxifloxacino Clorhidrato.#La presente invención se refiere a un procedimiento "one pot" para la preparación de moxifloxacino y su sal clorhidrato, sin la necesidad de aislar los compuestos intermedios.#El nuevo procedimiento permite la obtención del producto final moxifloxacino a gran escala con un buen rendimiento y en forma pura utilizando un procedimiento "one pot" en el que se utiliza menor cantidad de amina bicíclica, reactivo de alto coste. Además, con el presente procedimiento se evita y disminuye los tiempos y costes derivados del aislamiento de los intermedios y salva sustancialmente la obtención de la impureza que proviene de la desmetilación en la posición 8 del anillo.

NUEVAS SALES DE ESOMEPRAZOL. PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12, C07D235/28, C07D213/68.

Nuevas sales de esomeprazol, procedimiento de preparación y composiciones farmacéuticas que las comprenden.#La presente invención se refiere a nuevas sales de esomeprazol, en particular se refiere a la sal de L-lisina de esomeprazol y la sal de colinade esomeprazol, de fórmulas (I) y (II) respectivamente. También es objeto de la invención proporcionar un procedimiento de preparación de dichas sales en forma estable y las composiciones farmacéuticas que las comprendan.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAS FORMAS A Y C DE NEDROCROMILO SODICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D491/04, A61K31/4741, C07D491/052.

Procedimiento para la preparación de las formas A y C de nedocromilo sódico.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación selectiva del trihidrato (Forma A) y del heptahemihidrato (Forma C) del nedocromilo sódico.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PANTOPRAZOL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61K31/4439, C07D401/12, C07D235/28, C07D213/68.

Procedimiento para la preparación de pantoprazol.#La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la obtención de pantoprazol (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables#**FIGURA 01**#con un buen rendimiento y una elevada pureza. En dicho procedimiento se efectúa la introducción del grupo metoxi en la posición 4 del anillo de piridina del compuesto (IV)#**FIGURA 02**#por sustitución del átomo de cloro, mediante la reacción con un metóxido alcalino en el seno de una mezcla de metanol y un disolvente polar aprótico. También se refiere a un procedimiento de aislamiento que incluye un método para la purificación de pantoprazol, y a un procedimiento para la preparación del compuesto (IV), que se emplea como producto de partida en la preparación de pantoprazol.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL Y SUS INTERMEDIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D235/26, C07D403/10.

Procedimiento para la obtención de derivados de bencimidazol y sus intermedios.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de derivados de bencimidazol y sus intermedios, preferentemente, para la obtención de Candesartan y Candesartan cilexetilo.#Dicho procedimiento permite obtener los derivados de bencimidazol con un mejor rendimiento.

PROCEDIMIENTO ENZIMATICO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO INTERMEDIO Y SU USO EN LA SINTESIS DE TAMSULOSINA CLORHIDRATO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61K31/18, C07C231/02, C07C231/18, C12P13/02, C07C311/37, C07C233/22, C07C303/36, C12P41/00D2, C12P41/00.

Procedimiento enzimático para la preparación de un compuesto intermedio y su uso en la síntesis de tamsulosina clorhidrato.#La presente invención se refiere a un procedimiento de acilación enzimático enantioselectivo, para la preparación de compuestos (R)-2-halo-N-[2-(4-metoxi fenil)-1-metil-etil]acetamida, de fórmula III, en donde X= Cl, Br, I.#Estos compuestos III son útiles como intermedios en la síntesis de tamsulosina clorhidrato.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PERINDOPRIL ERBUMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D209/42.

Procedimiento para la preparación de perindopril erbumina.#La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para la preparación de perindopril erbumina (I), útil para el tratamiento de la hipertensión. La invención se refiere a la obtención del ácido 1-[(2S)-2-[[(1S)-1(etoxicarbonil)butil]amino]-1-propionil](2S,3aS,7aS)-octahidro-1H-indol-2-carboxílico, sal de tert-butilamina que comprende hacer reaccionar un éster activo de N-[2(S)-(etoxicarbonil)butil]-L-alanina con una sal orgánica del ácido perhidroindol-2-carboxílico, seguido de adición de t-butilamina y de un ácido al medio de reacción, en cualquier orden, o bien de una sal formada entre un ácido y la terbutilamina y separar el producto por métodos convencionales.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LEVOFLOXACINO EXENTO DE SALES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D498/06.

Procedimiento para la obtención de levofloxacino exento de sales.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de levofloxacino exento de sales. En dicho procedimiento se emplea como producto de partida el compuesto (V) cuya hidrólisis alcalina en el seno de una mezcla agua-alcohol C1-C4 posterior neutralización y separación de las sales, conduce a levofloxacino exento de sales.#Una característica del procedimiento descrito es que no son necesarias extracciones en la etapa final del proceso.

FORMA CRISTALINA DE GATIFLOXACINO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61P31/04, C07D401/04, A61K31/496.

Forma cristalina de gatifloxacino. La presente invención se refiere a una forma cristalina de gatifloxacino obtenible por un procedimiento que comprende la recristalización del gatifloxacino crudo en metanol y que se estabiliza con un contenido en agua comprendido entre el 2,5 y el 4,5 % en peso, a un procedimiento para obtenerla y a su uso como principio activo en la preparación de formulaciones farmacéuticas.

FORMULA CRISTALINA NO HIGROSCOPICA DE GATIFLOXACINO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/08/2006). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: A61P31/04, C07D401/04, A61K31/496.

Forma cristalina no higroscópica de gatifloxacino. La presente invención se refiere a una forma cristalina no higroscópica de gatifloxacino que contiene entre el 8 y el 9 % en peso de agua, a un procedimiento para obtenerla y a su uso como principio activo en la preparación de formulaciones farmacéuticas.

PROCEDIMIENTO SIMPLIFICADO PARA LA OBTENCION DE GATIFLOXACINO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07D401/04, A61P31/00, A61K31/496.

Procedimiento simplificado para la obtención de gatifloxacino. La presente invención se refiere a un procedimiento simplificado para la obtención de gatifloxacino. En dicho procedimiento se emplea como producto de partida el compuesto (II) que se hace reaccionar con 2-metilpiperazina después de ser sililado y activado en forma de quelato de boro. Finalmente, se elimina el quelato de boro por tratamiento con un alcohol de cadena alquílica C1-C4. Una característica del procedimiento descrito es que todas las reacciones se efectúan sin aislar los compuestos intermedios formados (procedimiento "one pot").

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLIMORFOS CRISTALINOS DE LA SAL SODICA DEL FOSINOPRIL.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2004). Solicitante/s: QUIMICA SINTETICA, S.A.. Clasificación: C07F9/572.

Procedimiento para la preparación de polimorfos cristalinos de la sal sódica del fosinopril. Se describe un nuevo procedimiento para la preparación selectiva de los polimorfos cristalinos A y B del fosinopril, especialmente del polimorfo A. El procedimiento descrito permite evitar el empleo de cantidades significativas de agua, lo que redunda en un riesgo menor de degradaciones hidrolíticas del principio activo.

 

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