3-AMINO-2-ARILPROPIL AZAINDOLES Y USOS DE LOS MISMOS.
Un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** o a una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en la que: p es 1 o 2; Ar es: pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopiridin-1-ilo, pirrolopiridin-2-ilo y pirrolopiridin-3- ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; N-óxido de pirrolopiridinilo seleccionado del grupo formado por N-óxido de pirrolopiridin-1-ilo, N-óxido de pirrolopiridin- 2-ilo y N-óxido de pirrolopiridin-3-ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; o pirrolopirimidinilo seleccionado del grupo formado por pirrolopirimidin-5-ilo, pirrolopirimidin-6-ilo y pirrolopirimidin- 7-ilo, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido; R1 es:
(a) arilo seleccionado de entre fenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido; o
(b) heteroarilo seleccionado de entre indolilo, piridinilo, tienilo, furanilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, cada uno opcionalmente sustituido;
(c) arilalquilo opcionalmente sustituido;
(d) heteroarilalquilo opcionalmente sustituido;
(e) cicloalquilo;
(f) cicloalquilmetilo; o
(g) alquilo ramificado; R2 es:
(a) hidrógeno;
(b) alquilo;
(c) hidroxialquilo;
(d) alcoxialquilo; fluoro; o alquilo; Rb es: hidrógeno; alquilo; hidroxi; alcoxi; fluoro; o hidroxialquilo; o uno de R2 y R3 junto con uno de Ra y Rb y los átomos a los que están unidos pueden constituir un anillo de cinco o seis miembros que opcionalmente incluye un heteroátomo adicional seleccionado de entre O, N y S; Rc y Rd son cada uno de forma independiente: hidrógeno; o alquilo; o Rc y Rd juntos forman =O, =S o =NRf , en el que Rf es hidrógeno, alquilo, o -ORg, en el que Rg es hidrógeno o alquilo; o uno de R2 y R3 junto con uno de Rc y Rd junto con los átomos a los que están unidos pueden constituir un anillo de cuatro a seis miembros que de forma opcional incluye un heteroátomo adicional seleccionado de entre O, N y S; y Re es hidrógeno o alquilo. en donde sustituyentes opcionales en asociación con arilo, fenilo, heteroarilo y heterociclilo se eligen independientemente entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxil, ciano, nitro, heteroalquilo, amino, acilamino, mono-alquilamino, di-alquilamino, hidroxialquilo, alcoxialquilo, benciloxi, cicloalquilalquilo, cicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, alquilsulfoniloxi, tienilo opcionalmente sustituido, pirazolil opcionalmente sustituido, piridinilo opcionalmente sustituido, morfolinocarbonilo, -(CH2)q-S(O)rRf ; -(CH2)q-NRgRh; -(CH2)q-C(=O)-NRgRh; -(CH2)q-C(=O)-C (=O)- NRgRh; -(CH2)q-SO2-NRgRh; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-Rl; -(CH2)q-C(=O)-R1; o -(CH2)q-N(Rf)-SO2-Rg; en donde q es 0 o 1, r es de 0 a 2, Rf , Rg, y Rh es cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, y cada Rl es independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxi, o alcoxi
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06068650EP.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: GREENHOUSE, ROBERT, JAIME-FIGUEROA, SAUL, RAPTOVA, LUBICA, WEIKERT, ROBERT, JAMES, LYNCH,STEPHEN M, STEIN,KARIN ANN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Septiembre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/14 C07D 487/00 […] › Sistemas orto-condensados.
Clasificación PCT:
- A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P25/22 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Anxiolíticos.
- A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D 487/00 […] › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/14 C07D 487/00 […] › Sistemas orto-condensados.
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