CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

CIP-2021CC07C07DC07D 471/00C07D 471/04[2] › Sistemas condensados en orto.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS DE TIPO QUINOLIZINONA.

(16/12/2000) SE DESCRIBEN COMPUESTOS NUEVOS CON LA FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES, ESTERES Y AMIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R1 SE SELECCIONA DE (A) ALQUILO INFERIOR, (B) ALQUENILO INFERIOR, (C) HALO(ALQUILO INFERIOR), (D) ALCOXI INFERIOR, (E) CICLOALQUILO DE 3 A 8 CARBONOS, (F) FENILO, (G) HALO, (H) CIANO, (I) NITRO, (J) BICICLOALQUILO, (K) ALQUINILO INFERIOR, (L) ALCOXICARBONILO, (M) HETEROCICLO AROMATICO QUE CONTIENE NITROGENO Y (N) UN GRUPO CON LA FORMULA -NR7R8; R2 SE SELECCIONA DEL GRUPO FORMADO POR HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, ARILOXI CARBOCICLICO O ARIL(ALQUILO INFERIOR)OXI CARBOCICLICO, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, CICLOALQUILO DE 3 A 8 CARBONOS, CICLOALQUENILO DE 4 A 8 CARBONOS, ARIL(ALQUILO INFERIOR) CARBOCICLICO, CICLOALQUILO(ALQUILO INFERIOR), FENILO, AMINO, (ALQUILO INFERIOR)AMINO, ARIL(ALQUILO…

COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA.

(16/12/2000) LA INVENCION FACILITA COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R 1 CORRESPONDE A UN ALCOXI C 1-4 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 CORRESPONDE A H O A UN ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 3 CORRESPONDE A UNO O MAS GRUPOS ELEGIDOS INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, UN HALOGENO, UN ALCOXI C SUB,1-4 Y CF 3 ; ADEMAS, R 2 Y UN GRUPO R 3 , CON JUNTAMENTE, PUEDEN CORRESPONDER A - OCH 2 - , CUYO GRUPO METILENO ESTA UNIDO A LA POSICION ORTO DEL OTRO ANILLO DE FENILO; R 4 CORRESPONDE A UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE 1 O 2 HETEROATOMOS ELEGIDOS ENTRE N, O Y S, CUYO ANILLO ESTA FUSIONADO OPCIONALMENTE A…

AMINAS BICICLICAS-HETEROCICLICAS EFICACES FARMACEUTICAMENTE.

(16/12/2000). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BUNDY, GORDON, L., JACOBSEN, ERIC, JON, AYER, DONALD, E.

SE PRESENTAN LOS AMINOS BICICLICOS-HETEROCICLICOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS (XXX), DONDE W1 ES N= O -CH=; W3 ES -N= O -CH=; W5 ES -.N= O -CR5ANDO TANTO W1 COMO W3 SEAN -N=, LOS COMPUESTOS SON UTILES COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS EN EL TRATAMIENTO DE LESIONES DE CABEZA LEVES Y/O DE MODERADAS A SEVERAS, HEMORRAGIAS SUBARACNOIDES Y EL SUBSECUENTE CHOQUE ISQUEMICO, EL ASMA Y LA REDUCCION DE LA FORMACION/SECRECION DE MUCOSIDAD EN EL PULMON Y OTRAS ENFERMEDADES Y LESIONES.

1H-IMIDAZO(4,5-C)QUINOLIN-4-AMINAS 1-SUSTITUIDAS; COMPUESTOS INTERMEDIOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(16/12/2000). Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: GERSTER, JOHN, F..

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R' ES HIDROGENO O UN ENLACE CARBONO-CARBONO, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R'1 SEA HIDROGENO, R1 ES ALCOXIDO, HIDROXIALCOXIDO, 1-ALQUINILO, TETRAHIDROPIRANILO, ALCOXIALQUILO, 2-, 3-, O 4-PIRIDILO, Y CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE CUANDO R'1 SEA UN ENLACE CARBONO-CARBONO R'1 Y R1 FORMAN JUNTOS UN GRUPO DE TETRAHIDROFURANILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE HIDROXIDO E HIDROXIALQUILO, LOS COMPUESTOS SON ACTIVOS COMO INMUNOMODULADORES Y AGENTES ANTIVIRALES. TAMBIEN SE PRESENTAN PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.

CICLOALQUILIMIDAZOPIRIDINAS CONDENSADAS.

(01/12/2000). Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: GERSTER, JOHN, F., NIKOLAIDES, NICK.

IMIDAZOPIRIDIN-4-AMINAS PONTEADAS CON 6,7-PROPILENO, BUTILENO O PENTILENO DE LA FORMULA (I) QUE INDUCEN LA BIOSINTESIS DE INTERFERON ({AL}) EN CELULAS HUMANAS. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y METODO PARA INDUCIR LA BIOSINTESIS DE INTERFERON ({AL}) Y EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES MEDIANTE EL USO DE TALES COMPUESTOS.

DERIVADOS DE PIRAZINA FUSIONADOS.

(01/12/2000). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: SAKAMOTO, SHUICHI, 1403-49, USHIKU-CHO, OHMORI, JUN-YA, 5-9, NINOMIYA 2-CHOME, KUBOTA, HIROKAZU, 565-209, SUDACHI AZA, SASAMATA, MASAO, 3-16, KINUNODAI 6-CHOME, OKADA, MASAMICHI, ETOWARU KASUGA 305, HIDAKA, KAZUYUKI, RAIONZUMANSHON KITAKASHIWA.

UN DERIVADO DE PIRAZINA QUE INHIBE EL RECEPTOR DE GLUTAMATO, REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (IA) DONDE Z REPRESENTA C O N, SIEMPRE QUE DOS Z NO SEAN ATOMOS DE N AL MISMO TIEMPO; R1 REPRESENTA (1A) DONDE X REPRESENTA N O R8C, R6 REPRESENTA H O ALQUILO, Y R7 Y R8 REPRESENTAN CADA UNO H,ALQUILO, NITRO O FENILO, O ALTERNATIVAMENTE R7 Y R8 ESTAN COMBINADOS CONJUNTAMENTE PARA REPRESENTAR BUTADIENILENO O 1,4 PRESENTAN CADA UNO H, F, CIANO, ACILO, NITRO, ALQUILO, MORFOLINA O R1; R4 Y R5 REPRESENTAN CADA UNO H, HIDROXI, ALQUILO, CICLOALQUILO, HETEROCICLO, FERRILO O ALQUILO Y SUSTITUIDO; Y REPRESENTA HIDROXI, ACILOXI, METILO F SUSTITUIDO, CICLOALQUILO, TETRAHIDROFURILO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO O NR9R10; Y R9 Y R10 REPRESENTAN H O ALQUILO, O ALTERNATIVAMENTE R9 Y R10 ESTAN COMBINADOS CONJUNTAMENTE PARA REPRESENTAR UN GRUPO CICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE PUEDE CONTENER ATOMO(S) DE OXIGENO.

NUEVOS DERIVADOS PIRIDINICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2000). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, PFEIFFER, BRUNO, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, DELAGRANGE, PHILIPPE, MAZEAS, DANIEL, VANDEPOEL, HERVE.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R{SUB,5} REPRESENTA UN GRUPO DE FORMULA -A-B-Y EN EL QUE A REPRESENTA UNA CADENA (C{SUB,1-6})ALQUILENO NO SUSTITUIDA O SUSTITUIDA POR UNO O VARIOS ALQUILOS, -B REPRESENTA UN GRUPO B{SUB,1}, B{SUB,2} O B{SUB,3}, Y X REPRESENTA UN OXIGENO, UN AZUFRE O EN GRUPO. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA MELATONINERGICO.

COMPUESTOS TRICICLICOS DE PIPERIDINILAMINO COMO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P.

(01/12/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KOIKE, HIROKI, WAKABAYASHI, HIROAKI.

ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE LA FORMULA: Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE AR SUP,1} SE SELECCIONA DE GRUPOS CON LA SIGUIENTE FORMULA: EN LOS QUE R SUP,1} Y R SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C SUB,1} O -CH=CH-; X ES ALCOXI C SUB,1} ,1} C SUB,6}; Y AR SUP,2} ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ATOMO DE HALOGENO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (SNC), ENFERMEDAD INFLAMATORIA, EMESIS, INCONTINENCIA URINARIA, DOLOR, MIGRAÑA, INSOLACION, ANGIOGENESIS, ENFERMEDADES, TRASTORNOS Y ESTADOS ADVERSOS CAUSADOS POR HELICOBACTER PYLORI O SIMILARES EN UN MAMIFERO, EN ESPECIAL EN HUMANOS.

DERIVADOS PIRIDIL IMIDAZOLICOS Y SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION.

(16/11/2000) NUEVOS DERIVADOS PIRIDIL IMIDAZOL DE FORMULA (I), QUE INHIBEN DE FORMA EFECTIVA LA ACCION DE LA ANGIOTENSINA II, Y PRESENTAN UNA ACTIVIDAD HIPERTENSIVA IMPORTANTE, DONDE A ES UN GRUPO ALQUENILO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, LINEAL, RAMIFICADO, O CICLICO, OR{SUP,1} (DONDE R{SUP,1} ES HIDROGENO, O UN RADICAL ALQUENILO, O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO), O NR{SUP,2}R{SUP,3} (DONDE R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, O UN RADICAL ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO); B ES UN GRUPO DE FORMULA (II); D ES UN HIDROGENO; UN HALOGENO; UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, UN GRUPO ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,6}…

DERIVADOS TRICICLICOS DE DICARBONILO.

(16/11/2000) COMPUESTOS DE FORMULAS GENERALES (IA), (IB) Y (II), DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2}, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTAN HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, NITRO, TRIFLUOROMETILO, AMINO, HALOGENO, CIANO, O R{SUP,3}R{SUP,4}NS(O){SUB ,2} Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} REPRESENTAN ALQUILO INFERIOR, Y R{SUP,2} PUEDE ADICIONALMENTE REPRESENTAR MORFOLINO O TIOMORFOLINO, UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS CON 1-3 ATOMOS DE N, OOPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, HIDROXI, AMINO, O EL GRUPO -CH{SUB,2}NHCH{SUB,3} , UN HETEROCICLO BICICLICO CON 1-3 ATOMOS DE N, O UN GRUPO -NR{SUP,5}R{SUP,6} O -OR{SUP,5}, EN DONDE R{SUP,5} Y R{SUP,6} PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS, Y REPRESENTAN HIDROGENO,…

SISTEMAS POLICICLICOS DISUSTITUIDOS UTILES COMO MEJORADORES DE TRASTORNOS COGNITIVOS.

(16/11/2000) COMPONENTES DE FORMULA (I) HAN SIDO MOSTRADOS PARA INCREMENTAR LA LIBERACION DE LA ACETILCOLINA NEUROTRANSMISORA, Y QUE DEBE SER UTIL EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL HOMBRE, TALES COMO EN EL MAL DE ALZHEIMER Y OTRAS CONDICIONES QUE ATAÑEN AL APRENDIZAJE Y LA PERCEPCION, DONDE SE ENCUENTRAN LOS NIVELES SUBNORMALES DE ESTA NEURO QUIMICA. LOS COMPONENTES DE ESTA INVENCION PUEDEN SER DESCRITOS COMO SE MUESTRA EN LA FORMULA (I), DONDE Q ES (II), (III) Y (IV); R1 ES 4-, 3-, O 2-PIRIDILO, PIRIMIDILO, PIRAZINILO, O FLUOR-4-PIRIDILO; R2 Y R3 SON INDEPENDIENTEMENTE H,F,CL,BR,NO2,OH,-R4 ,-O-R4,-CO2R4,-COR4,CONH2 ,-CONHR4,-CONR4R4',-S(O)M2R4 ,NH2,CF3,NHR4,NR4R4'; R4 Y R4' SON INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUIL DE 1 A 4 CARBONOS, CH2PHE-W; PHE ES UN GRUPO FENIL; R5 ES -(CH2)N-Y O -OCOR4;…

DERIVADOS DE PIRIDINIO.

(16/11/2000). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: IENAGA, KAZUHARU, NAKAMURA, KO, HOCHI, TOSHIKAZU.

LOS DERIVADOS DEL PIRIDINIUM DE LA PRESENTE INVENCION QUE ESTAN REPRESENTADOS POR LAS SIGUIENTES FORMULAS (I) O (II), EN DONDE R Y R' PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON GRUPOS ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR UN GRUPO AMINO, UN GRUPO AMINO PROTEGIDO Y/O UN GRUPO CARBOXILO, SON APROPIADOS PARA DIRIGIR DIAGNOSTICO DE DIABETES, COMPLICACIONES DE LA DIABETES, ENVEJECIMIENTO, ENFERMEDADES QUE ACOMPAÑAN A LOS MISMOS POR USO DE ESTOS COMPUESTOS COMO UN INDICADOR. ADEMAS, ES POSIBLE USAR LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION PARA LA PREPARACION DE UN ANTICUERPO SIENDO DE USO EN DIAGNOSTICO SIMILAR.

DERIVADOS DE INDOLIZINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/11/2000). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: WATANABE, SHINYA, TANAKA, HIROKAZU, SAWADA, KOZO, KURODA, AKIO, OKADA, SATOSHI.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES CARBOXI O CARBOXI PROTEGIDO, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R3 ES ARILO O AR(INFERIOR)ALQUILO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE O SUSTITUYENTES ADECUADOS, CARBAMIL(INFERIOR)ALQUILO SUSTITUIDO O UN GRUPO DE LA FORMULA: EN QUE ES UN GRUPO HETEROCICLICO QUE CONTIENE UN ATOMO DE NITROGENO Y N ES 0 O 1, R11 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR A ES ALQUILENO INFERIOR QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR OXO, O ALQUENILENO INFERIOR, Q ES CARBONILO O ALQUILENO INFERIOR, X ES EN QUE R4 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R5 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O Y-Z-R3, Y ES UN ENLACE O ALQUILENO INFERIOR Z ES ALQUILENO INFERIOR, ALQUENILENO INFERIOR, -O LO INFERIOR, AR(INFERIOR)ALQUILO QUE PUEDE TENER UNO O MAS SUSTITUYENTES ADECUADOS O UN GRUPO PROTECTOR AMINO, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, LOS PROCESOS PARA SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

IMIDAZO (1,2A) AZINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.

(01/11/2000) Imidazo[l,2a]azinas sustituidas como inhibidores selectivos de la COX-2. La presente invención hace referencia a nuevos productos de fórmula (I), donde A y B se seleccionan entre N y CH, con la condición de que cuando A es N, B es N; R{sup,1 se selecciona entre CH{sub,3 y NH{sub,2 ; R{sup,2 se selecciona entre H y CH{sub,3 , COCH{sub,3 y OCH{sub,3 ; y R{sup,3 y R{sup,4 , iguales o distintos entre sí, se seleccionan entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, (C1-C3)-alquilo, trifluorometilo, (C1-C3)-alcoxilo y trifluorometoxilo, o forman un sustituyente {b -naftilo con el anillo bencénico. Los productos de fórmula (I) se preparan por condensación entre una aminoazina sustituida y una…

IMIDAZO(4,5-C)PIRIDIN-4-AMINAS.

(01/11/2000). Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINDSTROM, KYLE J., NIKOLAIDES, NICK.

IMIDAZO(4,5-C)PIRIDIN-4-AMINAS DE LA FORMULA (I) QUE INDUCEN LA BIOSINTESIS DE INTERFERON {AL} EN CELULAS HUMANAS. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y METODOS PARA INDUCIR LA BIOSINTEIS DE INTERFERON {AL} MEDIANTE EL USO DE TALES COMPUESTOS Y EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES.

IMIDAZOPIRIDINAS.

(16/10/2000). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: BEIER, NORBERT, SCHELLING, PIERRE, MEDERSKI, WERNER, MINCK, KLAUS-OTTO, DR., SOMBROEK, JOHANNES, DR., LUES, INGE, DR.

IMIDAZOLPIRIDINAS. NUEVOS DERIVADOS DE LA IMIDAZOLPIRIDINA DE LA FORMULA EN DONDE SIGNIFICA Y R1 HASTA R6, X E Y TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA SOLICITUD DE PATENTE 1, ASI COMO SUS SALES MUESTRAN PROPIEDADES ANTAGONICAS A LA ANGIOTENSINA Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, EL ALDOSTERONISMO Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA.

IMIDAZO-PIRIDINAS Y SU UTILIZACION EN ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES.

(16/10/2000). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: POSTIUS, STEFAN, SIMON, WOLFGANG-ALEXANDER, GRUNDLER, GERHARD, RIEDEL, RICHARD, SENN-BILFINGER, JORG, RAINER, GEORG.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I). ESTOS COMPUESTOS OFRECEN UN MARCADO RENDIMIENTO DE EFECTO PROTECTOR DE ISQUESIS DE ACIDO HIDROCLORICO Y UNA EXCELENTE ACCION PROTECTORA GASTROINTESTINAL EN ANIMALES DE SANGRE CALIENTE.

COMPUESTO DE 4-AMINO(ALQUIL)CICLOHEXAN-1-CARBOXAMIDA Y USO DEL MISMO.

(16/10/2000). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ARITA, M., YOSHITOMI PHARMACEUTICAL IND. LTD., SAITO, T., YOSHITOMI PHARMACEUTICAL IND. LTD., OKUDA, H., YOSHITOMI PHARMACEUTICAL IND. LTD., SATO, H., YOSHITOMI PHARMACEUTICAL IND. LTD., UEHATA, M., YOSHITOMI PHARMACEUTICAL IND. LTD.

UN COMPUESTO 4 DA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I), UN ISOMERO CONSIGUIENTE Y UNA ACIDO MAS SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, DONDE CADA SIMBOLO ES COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION. ESTAS SUSTANCIAS CON UNA RESEÑABLE ACTIVIDAD ALTAMENTE PERSISTENTE Y DE BAJA TOXICIDAD PARA AUMENTAR EL FLUJO SANGUINEO EN ARTERIAS CORONARIAS, CEREBRALES, RENALES Y PERIFERICAS, Y SON UTILES COMO UN POTENTE Y PERSISTENTE HIPOTENSOR Y MEDICAMENTO PARA EVITAR Y TRATAR ENFERMEDADES DE UN SISTEMA CARDIOVASCULAR TAL COMO ARTERIAS CORONARIAS, CEREBRALES, RENALES Y PERIFERICAS. ADEMAS, SON UTILES COMO ANTIASMATICO DADO QUE TIENE ACTIVIDADES DE INHIBICION DEL ASMA DEL COCHINILLO DE INDIAS EXPERIMENTAL CAUSADA POR LA INHALACION DE HISTAMINA Y CONTRACCION INHIBIDORA DE UN ESPECIMEN DE TRAQUEA EXTIRPADA A UN COCHINILLO DE INDIAS OCASIONADA POR ACETILCOLINA.

NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR INTERMEDIARIOS DE INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERSOR DE LA ENCEFALINASA Y DE LA ANGIOTENSINA Y SUS INTERMEDIARIOS.

(01/10/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: FLYNN, GARY, A., GENIN, MICHAEL, J., BEIGHT, DOUGLAS, W., BANNISTER, THOMAS, D.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCESOS PARA PREPARAR PRODUCTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (I) Y A NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE LOS MISMOS UTILES EN LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE ENCEFALINASA Y ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA.

DERIVADOS DE PIPERIDINA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL PAF.

(16/09/2000). Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, CARCELLER,ELENA, BARTROLI,JAVIER, JIMENEZ, PERE J., SALAS, JORDI, RECASENS, NURIA.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES Y SOLVATOS SON ANTAGONISTAS PAF Y COMO TALES SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES O TRASTORNOS TRANSMITIDOS POR PAF. TAMBIEN SE PROPORCIONAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.

POLIMORFOS DE LA 3-(2-(4-(6-FLUOROBENZO(D)ISOXAZOL-3-IL) 3,6. DIHIDRO-2H-PIRIDIN-1-IL)-ETIL)-2-METIL-6 ,7,8,9-TETRAHIDROPIRIDO (1,2-A) PIRIMIDIN-4-ONA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

(16/09/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, DIEZ MARTIN,IGNACIO, BOSCH ROVIRA, ANA.

Polimorfos de la 3-{2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-3 ,6- dihidro-2H-piridin-l-il]-etil -2-metil-6,7,8,9-tetrahidropirido [1,2-a]pirimidin-4-ona y procedimientos para su obtención. Polimorfo I y Polimorfo II que se caracterizan por el modelo de difracción de rayos X de polvo, el espectro de resonancia magnética nuclear de C{sup,13 y el espectro de infrarrojo de las figuras 3, 5 y 8, y de las figuras 4, 6 y 9 respectivamente. Procedimiento para la obtención del polimorfo I y del polimorfo II mediante la cristalización de una disolución saturada de la 3- {2-[4-(6-fluoro-benzo[d]isoxazol-3-il)-3 ,6-dihidro-2H-piridin-1- il]-etil -2-metil-6,7,8,9-tetrahidropirido [1,2-a]pirimidin-4-ona en forma de base, en disolventes, alcoholes, cetonas, ésteres, éteres o derivados halogenados, en condiciones de presión y temperatura adecuadas.

6-ARIL-PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDINAS Y NAFTIRIDINAS PARA LA INHIBICION DE LA PROLIFERACION CELULAR INDUCIDA POR LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/08/2000). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BLANKLEY, CLIFTON, JOHN, DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, HAMBY, JAMES, MARINO, PANEK, ROBERT, LEE, SCHROEDER, MEL, CONRAD, SHOWALTER, HOWARD, DANIEL, HOLLIS, CONNOLLY, CLEO.

LAS 6-ARIL PIRIDO[2,3-D]PIRIMIDINAS Y NAFTIRIDINAS, SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA, Y SON, POR TANTO, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR DICHA PROTEINA. DICHOS COMPUESTOS, SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS, RESTENOSIS, PSORIASIS, ASI COMO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

DERIVADOS TETRAHIDROPIRIDINILMETILO DE PIRROLO(2,3-B)PIRIDINA.

(01/07/2000). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: CURTIS, NEIL, ROY, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, LEESON, PAUL, DAVID, RIDGILL, MARK, PETER.

UNA CLASE DE DERIVADOS DE PIRROLO-[2,3-B]PIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE Q REPRESENTA UNA FRACCION DE FORMULA Q{SUB,A} O Q{SUB,B}, QUE SON LIGANDOS DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DE DOPAMINA DEL CUERPO HUMANO, ESPECIALMENTE DEL RECEPTOR D{SUB,4} DOPAMINERGICO, Y QUE SON UTILES POR TANTO EN EL TRATAMIENTO Y/O PREVENCION DE ALTERACIONES DEL SISTEMA DOPAMINICO, INCLUYENDO LA ESQUIZOFRENIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BENZO(B)NAFTIRIDINAS.

(16/06/2000) PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BENZO[B]NAFTIRIDINAS EN EL CUAL R ES UN RADICAL CARBOXI, ALQUILOXICARBONILO, CIANO, CARBAMOILO, ALQUILCARBAMOILO, BENCILCARBAMOILO, HIDROXIETILCARBAMOILO , DIALQUILAMINOETILCARBAMOILO O DIALQUILCARBAMOILO PUDIENDO LAS PARTES ALQUILO FORMAR EVENTUALMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN LIGADAS UN HETEROCICLO CON 5 A 6 ELEMENTOS QUE CONTIENEN EVENTUALMENTE OTRO HETEROATOMO, ELEGIDO ENTRE OXIGENO, AZUFRE O NITROGENO Y EVENTUALMENTE SUSTITUIDO EN EL NITROGENO POR UN RADICAL ALQUILO, R' ES H, ALQUILO, FLUOROALQUILO, CARBOXIALQUILO, CICLOALQUILO (3 A 6 C), FLUOROFENILO, DIFLUOROFENILO, ALQUILOXI O ALQUILAMINO Y HAL…

DERIVADO DE NAFTIRIDINIO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ANTICUERPOS CONTRA ESTE DERIVADO Y LA APLICACION DEL INDICADO ANTICUERPO.

(16/06/2000). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: IENAGA, KAZUHARU, NAKAMURA, KO, HORIUCHI, SEIKOH.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE NAFTIRIDINIO; A UN METODO PARA LA PRODUCCION DE DICHO DERIVADO; A UN ANTICUERPO PREPARADO UTILIZANDO DICHO DERIVADO COMO HAPTENO; A UN METODO PARA EL DIAGNOSTICO DE LA DIABETES, DE COMPLICACIONES DIABETICAS Y DE COMPLICACIONES RELACIONADAS CON LA DIABETES, EL ENVEJECIMIENTO, LAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL ENVEJECIMIENTO, ETC. UTILIZANDO DICHO DERIVADO O ANTICUERPO DEL MISMO; Y A UN METODO PARA EVALUAR EL EFECTO DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS EFECTIVOS PARA TALES ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA DIABETES, EL ENVEJECIMIENTO Y ENFERMEDADES RELACIONADAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS 7-(3-AMINO- ASI COMO 3-AMINOMETIL-1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS ASI COMO -NAFTIRIDONCARBOXILICOS.

(01/06/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR., METZGER, KARL GEORG, DR.ENDERMANN, RAINER, DR.

EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS CITADOS, DE FORMULA GENERAL I (FORMULA) EN LA QUE X, R1 A R6 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA MEMORIA. SE CONOCEN COMO SUSTANCIAS ANTIBACTERIANAS Y SE PREPARAN POR REACCION DE LOS ACIDOS 7-HALOGENO-3-QUINOLONA-CARBOXILICOS O NAFTIRIDONA-CARBOXILICOS CON 3-AMINOPIRROLIDINA O 3-AMINOMETILPIRROLIDINA , EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE 3-ACILAMINO-PIRROLIDINA O 3-ACILAMINOMETILPIRROLIDINA , Y POR SEPARACION POSTERIOR DE LOS GRUPOS ACILO.

PROCEDIMIENTO PARA ELABORAR COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.

(16/05/2000) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN COMPUESTO QUE TIENE UNA ESTRUCTURA DE ACUERDO CON LA FORMULA (I), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE CARBONO O NITROGENO Y R{SUP,1}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON SUSTITUYENTES DE QUINOLONA CONOCIDOS; Y DONDE UNO DE R{SUP,1}, R{SUP,3} O R{SUP,6} PUEDEN SER UNA FRACCION QUE CONTIENE LACTAMA; O UNA FORMA PROTEGIDA, SAL, SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, ESTER BIOHIDROLIZABLE, O SOLVATO DEL MISMO; EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE HACER REACCIONAR UNO O MAS COMPUESTOS DE ORGANOSILICIO, CON UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), DONDE A{SUP,1}, A{SUP,2} Y A{SUP,3}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3}, R{SUP,4} Y R{SUP,6} SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBIO ANTERIORMENTE; DONDE UNO DE R{SUP,1},…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE OMEPRAZOL.

(16/05/2000). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SHINKAI, ICHIRO, LIU, THOMAS, MENG-HAN, HOERRNER, ROBERT SCOTT, FRIEDMAN, JOEL J., AMATO, JOSEPH SEBASTIAN, WEINSTOCK, LEONARD M.

SE PREPARAN AGENTES ANTIULCERA QUE POSEEN UN PUENTE DE METILSULFINILO ENTRE UNA MITAD DE PIRIDINA SUSTITUIDA Y UNA MITAD DE BENZIMIDAZOL OXIDIZANDO LOS COMPUESTOS CORRESPONDIENTES, POSEYENDO UN PUENTE DE METILTIO, CON MONOPEROXIFTALATO DE MAGNESIO EN UN DISOLVENTE ADECUADO. LA REACCION PUEDE HACERSE EN UN DISOLVENTE DE HIDROCARBURO AROMATICO, DONDE EL PRODUCTO PUEDE CRISTALIZAR FUERA DE LA SOLUCION DE REACCION Y PUEDE AISLARSE DIRECTAMENTE MEDIANTE FILTRADO.

DERIVADOS DE 1-(PIPERIDINIL DISUSTITUIDO EN POSICIONES 1,2)-PIPERAZINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4.

(01/05/2000) ESTA INVENCION SE RELACIONA CON COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEROISOMERICAS, EN LAS QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON TAL QUE, SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 1 O 2; = Q ES = O O = NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA O-, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 , AR 1 , AR 1 C 1-6 ALQUILO O DI(AR 1 )C 1-6 ALQUILO, EN DONDE CADA GRUPO C 16 ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, C 14 ALQUILOXI, OXO O UN SUBSTITUYENTE OXO CETALIZADO; R 2 ES AR 2 , AR SUP,1 C 1-6 ALQUILO, HET 1 O HET 1 C 1-6 ALQ UILO; R 3 ES HIDROGENO O UN ALQUILO C 1-6 ; L ES…

DERIVADOS DE 4-(1H-2-METILIMIDAZO(4 ,5-C)PIRIDINILMETIL)FENILSULFONAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL PAF.

(01/05/2000). Solicitante/s: BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED. Inventor/es: BOWLES, STEPHEN ARTHUR, WHITAKER, MARK BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED, MILLER, ANDREW BRITISH BIO-TECHNOLOGY LIMITED.

COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION ACIDA E HIDRATOS VETERINARIA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE ACTIVACION DE PLAQUETAS (PAF) Y COMO TALES SE USAN EN EL TRATAMIENTO O MEJORAMIENTO DE VARIAS ENFERMEDADES O DESORDENES MEDIADOS POR PAF.

DERIVADOS DE TIAZOLILO SUSTITUIDO Y DE PIRIDINILO SUSTITUIDO.

(01/05/2000). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DIELS, GASTON, STANISLAS, MARCELLA, JANSSENS, FRANS, EDUARD, SOMMEN, FRANCOIS, MARIA.

DERIVADOS DE PIRIDINILO SUSTITUIDO Y TIAZOLIL SUSTITUIDO DE FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS CONSIGUIENTES, DONDE FORMULA CH=N REPRESENTA NR1,CH2,O,S,SO O SO2 DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1 ES ALCANODIIL C1 HIDROGENO; ALQUILO C1 ALQUILOXICARBONILO C1 NILO C1 Z1 4) POSEEN PROPIEDADES ANTIALERGICAS. SE MUESTRAN COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y METODOS DE TRATAMIENTO DE ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE SUFREN DE DICHAS ENFERMEDADES ALERGICAS.

COMPUESTOS TRICICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II.

(01/05/2000) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS Y SALES DE LOS MISMOS QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE LA AII. ESTOS SON LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I Y SUS SALES: R1 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O ALQUIL C1-C6; A REPRESENTA CIANO, CARBOXIL, TETRAZOLIL, FENIL SUSTITUIDO CON CIANO, FENIL SUSTITUIDO CON CARBOXIL O FENIL SUSTITUIDO CON TETRAZOLIL; C REPRESENTA -(CH2)M-, EN DONDE M ES 0, 1 O 2; W REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA EN DONDE (ALFA) ES: EN DONDE R2, R3 Y R4 SON CADA UNA HIDROGENO, HALOGENO, ALQUIL C1C6, CICLOALQUIL C2-C6, ALQUIL C1-C6 HALOGENADO, HIDROXIDO, ALCOXIDO C1-C6, AMINO, ALQUILAMINO C1-C6,…

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