CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de piridino-piridinonas, su preparación y su aplicación en terapéutica.

(04/09/2013) Compuesto que responde a la fórmula (I) R1 representa un grupo alquilo (C1-C4), R2 representa -(CH2)n'-B en el que n'≥0,1,2,3,4 y B es un grupo cicloalquilo(C3-C5) o un grupo alquilo (C1-C4) sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de flúor, un grupo alcoxi (C1-C4), U representa un grupo carbonilo o un grupo -CH2-, Y, Z, V y W representan independientemente entre sí un grupo - CH- o un átomo de carbono opcionalmente sustituido con un grupo R7 o un heteroátomo, o ningún átomo, entendiéndose que el ciclo debe ser aromático y comprende entre 5 y 6 eslabones, R3, R4 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4) lineal, o R3 y R4 forman junto con el carbono al que están unidos un grupo cicloalquilo (C3-C5), m es un número entero igual a 1, 2, 3, 4, R5 representa…

Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1h-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo.

(04/09/2013) Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo de fórmula (I), caracterizado porque se disuelve el producto bruto del compuestode fórmula (I) en dimetilsulfóxido y el {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo - sulfinildimetano (1:2) de fórmula**Fórmula** se aísla y el dimetilsulfóxido se separa a continuación mediante extracción por ebullición en un disolventefarmacéuticamente aceptable.

Compuestos heterocíclicos para el tratamiento de afecciones relacionadas con el estrés.

(04/09/2013) Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula general **Fórmula** donde R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno; un grupo fenil-alquilo C1-C6 que puede teneruno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6,un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 substituido con halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 substituido conhalógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8 y un grupo ciano sobre un anillo de benceno y/o un grupo alquilo C1-C6; ungrupo cicloalquil(C3-C8)alquilo(C1-C6); o un grupo cicloalquilo C3-C8 que puede tener uno o más grupos halofenilo; oR1 y R2 pueden formar un anillo de pirrolidina junto con el nitrógeno adyacente a R1 y R2, y el anillo de pirrolidinapuede tener uno o más substituyentes seleccionados entre el grupo consistente en un grupo halofenilo…

Moduladores de LXR.

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I: en la que R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; R2 es hidrógeno; R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30; R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…

2-Pirimidinil-pirazolopiridinas inhibidoras de la quinasa ErbB.

(02/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: a es 0, 1, 2 ó 3; cada R1 es el mismo o diferente y se elige independientemente entre halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR6, -R4OR6, -OC(O)R6, -C(O)R6, -R4C(O)R6, -C(O)NR6R7, -R4C(O)NR6R7, -CO2R6, -C(S)R6, -C(S)NR6R7, -S(O)fR6, -R4S(O)fR6, -S(O)2NR6R7, -NR6R7, -R4NR6R7, -N(R6)-R4R7, -N(R6)-R4-OR7, -N(R6)-R4-S(O)fR7, -N(R6)-R4-CN, -C(NH)NR6R7, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)S(O)2R6, -N(R6)-C(O)-NR6R7, -N(R6)-S(O)2NR6R7, -CN y -NO2; f es 0, 1 ó 2; Ay es un arilo opcionalmente sustituido 1, 2 ó 3 veces con un sustituyente elegido entre halógeno, alquilo C1-3, alcoxiC1-3, NH2, N(H)alquilo C1-3, N(alquil C1-3)2, CN y NO2; Het es un heterociclo o heteroarilo de 5-6 miembros que tienen 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre N, O y S,…

Derivados de imidazo[1,2-a]piridin como moduladores del receptor serotoninérgico 5ht2a en el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo.

(29/08/2013) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables,solvatos e hidratos de los mismos: en la cual: cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente entre H, acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C8, alquilcarboxamida C1-C6,alquilsulfonamida C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilureilo C1-C6, amino, arilo, aril-alquileniloC1-C4, carbo-alcoxi C1-C6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-C7, dialquilcarboxamida C2-C6, haloalcoxiC1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, halógeno, heteroarilo, heterociclilo,hidroxilo, nitro y sulfonamida; cada…

Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.

(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es**Fórmula** en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I; R2 es -H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos); R3 es -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos); R4 es -H o -halógeno; R5 es**Fórmula**

Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivíricos.

(28/08/2013) Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A está seleccionado del grupo que consiste en:y en las que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; R1es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fluoroalquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, R4, R5, R6 y R7 está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo,halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, ORa, NRaRb, COORa y el Grupo B; Ra y Rb está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y elGrupo B; R4N es O no existe; Y está seleccionado…

Derivados de 7-aril-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(28/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímica isómera del mismo, en donde A es CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3); [(alquiIoxi C1-3)-(alquiloxi C1-3)]-(alquilo C1-3); alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halógeno independientementeseleccionados; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3), hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R", mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo,…

Compuestos de imidazo[1,2-a]piridina como inhibidores de receptores tirosina quinasa.

(22/08/2013) Compuesto de fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es -Z-(CH2)p-(hetCic2a), -Z-(hetCic5 2b), Z-R10 o Z-R11; Z es O o NH; p es 0, 1 o 2; hetCic2a es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más grupos R9; hetCic2b es un sistema de anillo heterobicíclico con puentes o espirocíclico de 7 a 12 miembros, sustituidoopcionalmente con uno o más grupos R9; R10 es alquilo-(C1-6) sustituido con NR'R"; R11 es cicloalquilo-(C5-6) sustituido con NR'R"; B es H, CN, ORh, Ar1, hetAr2, C(O)NRiRj, C(O)-hetCic3, C(O)NH(alquil-C1-6)-hetCic3, C(O)(alquil-C1-6)-hetCic3,SRk, SO2N(alquilo-C1-6)2,…

Inhibidores de quinasas de pirrolopiridina.

(21/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** donde R1a y R1c son independientemente hidrógeno, nitro, halógeno; ciano, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) o -N(alquilo C1-6)2; R1b es hidrógeno, nitro, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, -NHSO2Ra, -SO2NRbRc, fenilo o heteroarilo, donde el fenilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con Rd; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; Y es NR3R4, NR5C(O)R6, NR5SO2R6 o fenilo, donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo…

Compuestos hetercíclicos bicíclicos como agentes antiinflamatorios.

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en forma libre o de sal, en donde: A se selecciona independientemente a partir de CH y por lo menos un nitrógeno; D se selecciona independientemente a partir de CR3 y nitrógeno; R1 y R2 son independientemente H, halógeno o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un grupo carbocíclico de 3 a 15 átomos de carbono; R3 se selecciona de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, ciano, hidróxilo, amino, aminoalquilo,amino(di)alquilo, un grupo carbocíclico de 3 a 15 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxide 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, e hidroxialquilo de 1 a…

Bisfosfonatos de imidazo[1,2-a]piridinilo.

(21/08/2013) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto tiene unaestructura según la fórmula I**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, metoxilo o F; R2 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior o F; y R3 es F, Cl o hidrógeno.

Aspartato de ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-7-(8-metoxiimino-2,6-diaza-espiro[3.4]oct-6-il)-4-oxo-1,4-dihidro-[1,8] naftiridina-3-carboxílico, procedimiento de preparación del mismo y composición farmacéutica antimicrobiana que comprende el mismo.

(21/08/2013) Una sal de ácido aspártico del ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-7-(8-metoxiimino-2,6-diaza-espiro[3.4]oct-6-il)-4-oxo1,4-dihidro-[1,8] naftiridina-3-carboxílico, representada por la fórmula (I): **Fórmula**

Forma cristalina III de clorhidrato de moxifloxacina anhidro y su procedimiento de preparación.

(21/08/2013) Un compuesto que es una forma cristalina III del monoclorhidrato de moxifloxacina anhidro que tiene un patrón de difracción de rayos X, expresado en términos de ángulos 2zeta y obtenido con un difractómetro equipado con una fuente de radiación alfa-1 de cobre K, donde: (a) dicho patrón de difracción del polvo de rayos X incluye dos o más picos seleccionados entre el grupo consistente en picos con ángulos 2 theta de 7,1 ± 0,09, 8,8 ± 0,09, 13,1 ± 0,09, 13,9 ± 0,09, 16,6 ± 0,09, 17,7 ± 0,09 y 22,1 ± 0,09, o (b) dicho patrón de difracción del polvo de rayos X incluye cinco o más picos seleccionados entre el grupo consistente en picos con ángulos 2 theta de 5,6 ± 0,09, 7,1 ± 0,09, 8,4 ± 0,09, 8,8 ± 0,09, 10,0 ± 0,09, 10,4 ± 0,09, 11,4 ± 0,09, 12,2 ± 0,09, 13,1 ± 0,09, 13,9 ± 0,09, 14,4 ± 0,09, 14,7 ± 0,09, 16,6 ± 0,09, 16,9 ± 0,09, 17,2 ± 0,09, 17,7 ± 0,09,…

Compuestos bicíclicos novedosos de urea.

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I) y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: X es un enlace, NH, O, S o CH2NH o CH2O, en donde la fracciones de NH u O se conectan a la fracción de 2-oxo- 1,2,3,4-tetrahidropirido[2,3-d]pirimidina, Q es un homo- o heterociclo aromático, monocíclico de 5 o 6 miembros o bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1 o 2 átomos de N, O y/o S, los cuales pueden ser no sustituidos o, independientemente entre sí, pueden ser mono- o disustituidos por Hal, LA, C(Hal)3, OC(Hal)3, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, 4-fluorofenilo, oxo o SCN, M es un enlace, CH2, CO, SO2,…

Nuevos ligandos de receptor de adenosina y sus usos.

(20/08/2013) Un compuesto de fórmula general (I) como sigue: **Fórmula** en donde: R1 y R2 están seleccionados, de manera independientemente, de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, o bien R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo o un anillo de heteroarilo; y cuando R1 y/o R2 representan un grupo alquilo, dicho grupo alquilo está sin sustituir o bien está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de COOH, COO(alquilo C1-4), CONH(alquilo C1-4), CON(alquilo C1-4)(alquilo C1-4), CO(heterocicloalquilo), heterocicloalquilo, CF3, OH, O-(alquilo C1-4), S-(alquilo…

Indolin-2-onas y aza-indolin-2-onas.

(14/08/2013) Compuesto de fórmula**Fórmula** una forma de N-óxido, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la queZ representa N o CH; Y representa -alcanodiil C1-6-O-; -alcanodiil C1-6-NR15-; -alcanodiil C1-6-NR24-CO-alcanodiil C1-6-; -NR5-CO-alcanodiil C1-6-; -NR20-CO-alcanodiil C1-6-NR4-; -NR7-alcanodiil C1-6-NR8-CO-alcanodiil C1-6; -NR25-CO-alcanodiil C1-6-NR26-alcanodiil C1-6; -NR16-alcanodiil C1-6-NR17-CO-alcanodiil C1-6-NR21 -; -NR9-CO-alcanodiil C1-6-NR10-CO-alcanodiil C1-6-NR11-.**Fórmula**

Inhibidores de integrasa de VIH.

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidrógeno, hidroxi, CN, N(RaRb), alquiloC1-8, cicloalquilo C3-7, halógeno y alcoxi C1-8; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo, cicloalquilo C3-7, aralquilo C6-14, alquenilo C2-6,cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, arilo C6-14, heterociclo, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmentesustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquiloC1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C3-7, alquinilo C3-6, halógeno, CN, NO2, ORa,N(RaRb), S(O)mRa, SRa, OS(O)mRa, S(O)mORa, OS(O)mORa, N(Ra)S(O)mRb, S(O)mN(RaRb, N(Ra)S(O)mN(RaRb),OS(O)mN(RaRb), N(Ra)S(O)mORb, C(O)Ra, OC(O)Ra,…

Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la napdh oxidasa.

(14/08/2013) Un derivado de la piridina pirazolo según la Fórmula (I): donde G1 es H; G2 se selecciona de H; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido aril; opcionalmente sustituido C1-C6 alquil aril; Opcionalmente sustituido aril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituidoheteroaril; Opcionalmente sustituido C1-C6 alquil heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; heterocicloalquil opcionalmente sustituido; alquil sustituido opcionalmenteC3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido alquil C3-C8-cicloalquil C1-C6; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquilheterocicloalquil y alquil sustituidos opcionalmente heterocicloalquil C1-C6; G3 es seleccionado de-(CH2)n-R1 y -(CH2)p-R5; Se selecciona R1 -NR2R3; -OR4; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil seleccionado…

Compuesto cíclico que tiene heteroátomo.

(14/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: [Fórmula química 1]**Fórmula** en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera: A representa un grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre A1, y el grupo heterociclilo de 3 a 10 miembros representa un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo azetidinilo, un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo, un grupo morfolinilo, un grupo 1,4-dioxanilo, un grupo piperazinilo, un grupo azepanilo, un grupo 1,4-diazepanilo, un grupo pirrolilo, un…

Derivados condensados imidazolo para la inhibición de aldosterona sintasa y aromatasa.

(08/08/2013) Un compuesto de fórmula (II) en donde R es hidrógeno, (C1-C7) alquilo, o (C2-C7) alquenilo, dicho (s) (C1-C7) alquilo y (C2-C7) alquenilo opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de -O-R8 y N (R8) (R9), en donde R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo consistente de hidrógeno, (C1-C7) alquilo, acilo, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales es además sustituido opcionalmente por uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente de halo, (C1-C7) alcoxi y (C1-C7) alquilo; o R es -C (O) O-R10, o --C (O) N (R11) (R12), en donde R10, R11 y…

Novedosos compuestos heterocíclicos útiles para el tratamiento de trastornos inflamatorios y alérgicos.

(08/08/2013) Un compuesto de fórmula donde cada ocurrencia de R1, R2 y R3 puede ser igual o diferente y es de forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heteroarilalquilo sustituido o no sustituido, grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, heterociclialquilo sustituido o no sustituido,…

Derivado de isoquinolina substituido en posición 8 y su utilización.

(07/08/2013) Compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo: en el que D1 representa un enlace sencillo, -N(R11)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-, en el que R11 representa un átomo de hidrógenoo un grupo alquilo que puede estar sustituido; A1 representa un enlace sencillo, un alquileno que puede estar sustituido, o cualquiera de los grupos divalentesseleccionados entre las siguientes fórmulas (1a-1) a (1a-6): en los que n1 es un número entero entre 0, 1 ó 2; n2 es un número entero entre 2 ó 3; n3 es un número entero entre 1 ó 2; R12 y R13 pueden ser idénticos o diferentes entre sí y cada uno de manera independiente representa un átomo dehidrógeno, un grupo hidroxilo, o un grupo alquilo que puede estar sustituido; X1 representa -N(R14)-, -O- o -S-, en el que R14 representa…

Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH.

(07/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula** o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que X es O, S o NH; Y es O, S o NH; R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb o…

Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(01/08/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R3 es -ZAR5, en el que cada ZA es, de manera independiente, un enlace o una cadena alifática lineal o ramificadaC1-6 no sustituida, y R5 es un arilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, o R5es un grupo cicloalifático de 3 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados, de maneraindependiente, de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R1 es, de manera independiente, -X-RA, en el que cada X es, de manera independiente, un…

Tiazoles condensados antibacterianos.

(30/07/2013) Compuesto de fórmula (I) o una sal o N-óxido del mismo: en la que: m es 1; Q es hidrógeno; Alk es un radical alquileno, alquenileno o alquinileno C1-C6 divalente que puede contener un enlace éter (-O-), tioéter(-S-) o amino (-NR)-, siendo R hidrógeno; X es -C(≥O)NR6- o -C(≥O)O- siendo R6 hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 opcionalmentesustituido; Z1 es -N≥ o -CH≥ Z2 es -N≥ o -C(R1)≥; R1 es hidrógeno, metilo, etilo, etenilo, etinilo, metoxilo, mercapto, mercaptometilo, halo, alquilo (C1-C2), alcoxilo (C1-C2) o alquiltio (C1-C2) completa o parcialmente fluorado, nitro o nitrilo (-CN); R2 es un grupo Q1-[Alk1]q-Q2-, en el que q…

Pesticidas mesoiónicos.

(30/07/2013) Un compuesto de la Fórmula 1,**Fórmula** en la que X es O o S; Y es O o S; R1 es H, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,haloalquinilo C2-C6, CR24≥C(R24)R10 o C-CR10; o R1 es cicloalquilo C3-C7, cicloalquilalquilo C4-C8 o cicloalquenilo C5-C7, donde cada uno está opcionalmentesustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2, 1 ciclopropilo, ICF3 y 1 OCF3; o R1 es fenilo, naftenilo o un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3sustituyentes independientemente seleccionados…

Derivados de 6-piridin-3-il-3,4-dihidro-1H-quinolin-2-ona y compuestos relacionados como inhibidores de la aldosterona sintasa humana CYP11B2.

(29/07/2013) Un compuesto de fórmula general (I): en la que Z representa C≥O, C≥S o SO2; U representa independientemente CR5R6, NR7, O, S, SO o SO2; X representa independientemente CR5R6, NR7, O o S; Y representa independientemente CR5R6, NR7, O o S; A representa CR8R9, C≥O, C≥S, NR10, O, S o SO2; b es 0 o 1; n es 0 o 1; m es 0 o 1.

Derivados de imidazopiridinas que inhiben la secreción de ácido gástrico.

(29/07/2013) Una imidazo[1,2-a]piridina sustituida de fórmula general I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en las que R es -CH2COOH o -COOH

Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10.

(17/07/2013) Compuesto que tiene la estructura de fórmula I: o cualquier sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: cada uno de XI, X2, X3, X4 y X5 es independientemente No C; en los que no mas de dos de XI, X2, X3 yson N; X8 es No C; cada uno de X7, X9, X1° y X12 es independientemente N o C; cada uno de X8 y X1 1es C; en los que no masde tres de X7, X9,)(10 y -12 x son N; Yes NH, NR5, CH(OH), C(≥0), -CRaRb o CF2; o alternativamente Y y1:13 forman un anillo de 5 a 6 miembroscondensado con el anillo que contiene tanto dicho Y como 113; Z es NH, NR8, S, SO, SO2, 0 o C; en el que Z sOlo es C cuando X5 es N; m es10, 1, 2, 3 6 4; n es 0, 1 6 2; p es 0, 1 6 2; RI se selecciona del grupo que consiste en (a) alk C1-2, haloalk C1-4, -0Ra, -N(Ra)C Rb, -C(≥0)Rd, -C(≥0)-0-1:18, ORc,…

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