Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH.
Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable,
estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que
X es O, S o NH;
Y es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb o -OC(≥O)C(H)(R1a)N(H)C(O)ORa;R1a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo oheteroarilalquilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -C(≥O)Ra, -NRaRb,-N(Rb)C(≥O)Ra, -N(Rb)C(≥O)ORa, -N(Rb)SO2Ra, -N(Ra)SO2NRaRb, -N(Rb)C(≥NH)NRaRb, -N(Rb)C(≥O)NRaRb,-C(≥O)NRaRb y -C(≥O)ORa;
R2 es H;
R3 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo,cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilo, arilalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, -alquiloSRa, -alquiloSORa, -alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb,-alquiloN(Rb)C(≥O)ORa, -alquiloN(Rb)C(≥O)Ra, -alquiloN(Rb)SO2Ra o -alquiloN(Rb)SO2NRaRb; en el que cada uno delos restos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, restocicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo,resto arilo del arilalquilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi,-SH, -S(alquilo), -SO2(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), - N(alquilo)2, -N(H)C(≥O)alquilo, -N(alquilo)C(≥O)alquilo,-C(≥O)OH, -C(≥O)O(alquilo), -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)(alquilo), -C(≥O)N(alquilo)2, -C(≥O)alquilo, haloalquilo,hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquiloSH, -alquiloS(alquilo), -alquiloSO2(alquilo),-alquiloNH2, -alquiloN(H)(alquilo), -alquiloN(alquilo)2, -alquiloN(H)C(≥O)alquilo, -alquiloN(alquilo)C(≥O)alquilo,-alquiloC(≥O)OH, -alquiloC(≥O)O(alquilo), -alquiloC(≥O)NH2, -alquiloC(≥O)N(H)(alquilo), -alquiloC(≥O)N(alquilo)2,-alquiloC(≥O)alquilo y R3a.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10176829.
Solicitante: AbbVie Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: RANDOLPH, JOHN, T., SUN, MINGHUA, ZHAO, CHEN, KEMPF, DALE J., KLEIN, LARRY, L., HUANG,PEGGY,P, FLENTGE,CHARLES,A, CHEN,HUI-JU, DEGOEY,DAVID,A, FLOSI,WILLIAM,J.;, GRAMPOVNIK,DAVID,J, KRUEGER,ALLAN,C, MADIGAN,DAROLD,L, YEUNG,MING,C.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/175 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo , N—C(O)—N=N—o , p. ej. carbonohidracidas, carbazonas, semicarbacidas, semicarbazonas; Sus tio-análogos.
- A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
- A61K31/195 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino.
- A61K31/277 A61K 31/00 […] › teniendo un ciclo, p. ej. verapamil.
- A61K31/4166 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. fenitoína.
- A61K31/4168 A61K 31/00 […] › teniendo un átomo de nitrógeno unido en posición 2, p. ej. clonidina.
- A61K31/4178 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
- A61K31/65 A61K 31/00 […] › Tetraciclinas.
- A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- C07C311/17 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07D213/30 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
- C07D213/40 C07D 213/00 […] › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
- C07D213/78 C07D 213/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D233/32 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Un átomo de oxígeno.
- C07D233/72 C07D 233/00 […] › Dos átomos de oxígeno, p. ej. hidantoína.
- C07D277/28 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
- C07D277/46 C07D 277/00 […] › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
- C07D277/48 C07D 277/00 […] › por radicales derivados del ácido carbónico, o sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbonilguanidinas.
- C07D307/20 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de oxígeno.
- C07D307/42 C07D 307/00 […] › Atomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/10 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2426965_T3.pdf
Reivindicaciones:
1. Un compuesto que tiene la fórmula (V)
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, en el que
X es O, S o NH;
Y es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo; en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N (H) alquilo, -N (alquilo) 2, -C (=O) OH, -C (=O) Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC (=O) C (H) (R1a) NRaRb o -OC (=O) C (H) (R1a) N (H) C (O) ORa;
R1a es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; en el que cada R1a está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, -ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -C (=O) Ra, -NRaRb, -N (Rb) C (=O) Ra, -N (Rb) C (=O) ORa, -N (Rb) SO2Ra, -N (Ra) SO2NRaRb, -N (Rb) C (=NH) NRaRb, -N (Rb) C (=O) NRaRb, -C (=O) NRaRb y -C (=O) ORa;
R2 es H;
R3 es alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilo, arilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, -alquiloSRa, -alquiloSORa, -alquiloSO2Ra, -alquiloNRaRb, -alquiloN (Rb) C (=O) ORa, -alquiloN (Rb) C (=O) Ra, -alquiloN (Rb) SO2Ra o -alquiloN (Rb) SO2NRaRb; en el que cada uno de los restos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, cicloalquilo del cicloalquilalquilo, resto cicloalquenilo del cicloalquenilalquilo, resto heterociclo del heterocicloalquilo, resto heteroarilo del heteroarilalquilo, resto arilo del arilalquilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -SH, -S (alquilo) , -SO2 (alquilo) , -NH2, -N (H) (alquilo) , - N (alquilo) 2, -N (H) C (=O) alquilo, -N (alquilo) C (=O) alquilo, -C (=O) OH, -C (=O) O (alquilo) , -C (=O) NH2, -C (=O) N (H) (alquilo) , -C (=O) N (alquilo) 2, -C (=O) alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquiloSH, -alquiloS (alquilo) , -alquiloSO2 (alquilo) , -alquiloNH2, -alquiloN (H) (alquilo) , -alquiloN (alquilo) 2, -alquiloN (H) C (=O) alquilo, -alquiloN (alquilo) C (=O) alquilo, -alquiloC (=O) OH, -alquiloC (=O) O (alquilo) , -alquiloC (=O) NH2, -alquiloC (=O) N (H) (alquilo) , -alquiloC (=O) N (alquilo) 2, -alquiloC (=O) alquilo y R3a;
R3a es cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclo, en el que cada R3a está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, formilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, alcoxi, -SH, -S (alquilo) , -SO2 (alquilo) , -NH2, -N (H) (alquilo) , -N (alquilo) 2, -N (H) C (=O) alquilo, -N (alquilo) C (=O) alquilo, -C (=O) OH, -C (=O) O (alquilo) , -C (-O) NH2, -C (=O) N (H) (alquilo) , -C (O) N (alquilo) 2, -C (=O) alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, -alquiloSH, -alquiloS (alquilo) , -alquiloSO2 (alquilo) , -alquiloNH2, -alquiloN (H) (alquilo) , -alquiloN (alquilo) 2, -alquiloN (H) C (=O) alquilo, -alquiloN (alquilo) C (=O) alquilo, -alquiloC (=O) OH, -alquiloC (=O) O (alquilo) , -alquiloC (=O) NH2, -alquiloC (=O) N (H) (alquilo) , -alquiloC (=O) N (alquilo) 2 y -alquiloC (=O) alquilo;
R4 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo en el que cada R4 está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo, oxo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, haloalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, nitroalquilo, -OR4a, -SR4a, -SOR4a, -SO2R4a, -NR4aR4b, -OC (=O) R4a, -C (=O) R4a, -C (=O) OR4a, -C (=O) NR4aR4b, -N (R4b) C (=O) R4a, -N (R4b) C (=O) OR4a, -N (R4b) SO2R4a, -N (R4b) C (=O) NR4aR4b, -N (R4b) SO2NR4aR4b, -alquiloSR4a, -alquiloSOR4a, -alquiloSO2R4a, -alquiloNR4aR4b, -alquiloOC (=O) R4a, -alquiloC (=O) R4a, -alquiloC (=O) OR4a, -alquiloC (=O) NR4aR4b, -alquiloN (R4b) C (=O) R4a, -alquiloN (R4b) C (=O) OR4a, -alquiloN (R4b) SO2R4a, -alquiloN (R4b) C (=O) NR4aR4b, -alquiloN (R4b) SO2NR4aR4b, -N (H) C (=O) alquiloN (H) C (=O) OR4a, -N (H) C (=O) alquiloNR4aR4b, -C (R4b) =NOR4a, -C (NR4aR4b) =NOR4a y -C (R4b) =NOC (=O) alquiloNR4aR4b;
R4a y R4b, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo y heteroalquilo; en el que cada R4a y R4b, en cada aparición, está sustituido independientemente con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, hidroxi, alcoxi, halo, nitro, ciano, formilo, oxo, -NH2, -N (H) alquilo, -N (alquilo) 2, -C (=O) alquilo, -C (=O) OH, -C (=O) Oalquilo, -C (=O) NH2, -C (=O) N (H) alquilo, -C (=O) N (alquilo) 2, haloalquilo, hidroxialquilo, cianoalquilo, nitroalquilo, formilalquilo y alcoxialquilo;
R7 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo o heteroarilo; en el que cada R7 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -ORa, -OalquiloC (=O) NRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -C (=O) Ra, -NRaRb, -N (Rb) C (=O) Ra, -N (Rb) C (=O) ORa, -N (Rb) SO2Ra, -N (Rb) SO2NRaRb, -N (Rb) C (=NH) NRaRb, -N (Rb) C (=O) NRaRb, -C (=O) NRaRb, -C (=O) ORa y R7a;
R7a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R7a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi , -NH2, -N (H) (alquilo) , -N (alquilo) 2, -SH, -S (alquilo) , -SO2 (alquilo) , -N (H) C (=O) alquilo, -N (alquilo) C (=O) alquilo, -N (H) C (=O) NH2, -N (H) C (=O) N (H) (alquilo) , -N (H) C (=O) N (alquilo) 2, -C (=O) OH, -C (O) Oalquilo, -C (=O) NH2, -C (=O) N (H) (alquilo) , -C (=O) N (alquilo) 2, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN (H) (alquilo) , -alquiloN (alquilo) 2, -alquiloN (H) C (=O) NH2, -alquiloN (H) C (=O) N (H) (alquilo) , -alquiloN (H) C (=O) N (alquilo) 2, -alquiloC (=O) OH, -alquiloC (=O) Oalquilo, -alquiloC (=O) NH2, -alquiloC (=O) N (H) (alquilo) y -alquilo-C (=O) N (alquilo) 2;
R11 es alquilo, alquenilo, alquinilo, -C (-O) NRaRb, -C (=O) ORa, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclo; en el que cada R11 está sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, nitro, oxo, -ORa, -OC (=O) Ra, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRa, -SO2ORa, -NRaRb, -N (Rb) NRaRb, -N (Rb) C (=O) Ra, -N (Rb) SO2Ra, -N (Rb) C (=O) ORa, -N (Rb) C (=O) NRaRb, -N (Rb) SO2NRaRb, -C (=O) Ra, -C (=O) NRaRb, -C (=O) ORa, azidoalquilo, haloalquilo, nitroalquilo, cianoalquilo, -alquiloORa, -alquiloOC (=O) Ra, -alquiloSRa, -alquiloSORa, -alquiloSO2Ra, -alquiloSO2NRa, -alquiloSO2ORa, -alquiloNRaRb, -C (H) =N (ORa) , -C (alquilo) =N (ORa) , -C (H) =NNRaRb, -C (alquilo) =NNRaRb, -C (H) (=NORa) NRaRb, -C (alquilo) (=NORa) NRaRb, -alquiloN (Rb) NRaRb, -alquiloN (Rb) C (=O) Ra, -alquiloN (Rb) C (=O) ORa, -alquiloN'Rb) C (=O) NRaRb, -alquiloN (Rb) SO2NRaRb, -alquiloN (Rb) SO2Ra, -alquiloC (=O) Ra, -alquiloC (=O) ORa, -alquiloC (=O) NRaRb y R11a;
R11a es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R11a está sustituido con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N (H) (alquilo) , -N (alquilo) 2, -SH, -S (alquilo) , -SO2 (alquilo) , -N (H) C (=O) alquilo, -N (alquilo) C (=O) alquilo, -N (H) C (=O) NH2, -N (H) C (=O) N (H) (alquilo) , -N (H) C (=O) N (alquilo) 2, -C (=O) OH, -C (-O) Oalquilo, -C (=O) NH2, -C (-O) N (H) (alquilo) , -C (=O) N (alquilo) 2, cianoalquilo, formilalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN (H) (alquilo) , -alquiloN (alquilo) 2, -alquiloN (H) C (=O) NH2, -alquiloN (H) C (=O) N (H) (alquilo) , alquiloN (H) C (=O) N (alquilo) 2, -alquiloC (=O) OH, -alquiloC (=O) Oalquilo, -alquiloC (=O) NH2, -alquiloC (=O) N (H) (alquilo) y -alquiloC (=O) N (alquilo) 2;
Ra y Rb en cada aparición se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclo; en el que cada Ra y Rb, en cada aparición, está sustituido independientemente con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo ciano, formilo, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N (H) (alquilo) , -N (alquilo) 2, -SH, -S (alquilo) , -SO2 (alquilo) , -N (H) C (=O) alquilo, -N (alquilo) C (=O) alquilo, -N (H) C (=O) NH2, -N (H) C (=O) N (H) (alquilo) , -N (H) C (=O) N (alquilo) 2, -C (=O) OH, -C (=O) Oalquilo, -C (-O) NH2, -C (-O) N (H) (alquilo) , -C (=O) N (alquilo) 2, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN (H) (alquilo) , -alquiloN (alquilo) 2, -alquiloN (H) C (-O) NH2, -alquiloN (H) C (=O) N (H) (alquilo) , -alquiloN (H) C (=O) N (alquilo) 2, -alquiloC (=O) OH, -alquiloC (=O) Oalquilo, -alquiloC (=O) NH2, -alquiloC (=O) N (H) (alquilo) -alquiloC (=O) N (alquilo) 2 y Rc;
alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterociclo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, formilo, nitro, halo, oxo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N (H) (alquilo) , -N (alquilo) 2, -SH, -S (alquilo) , -SO2 (alquilo) , -N (H) C (=O) alquilo, -N (alquilo) C (=O) alquilo, -N (H) C (=O) NH2, -N (H) C (=O) N (H) (alquilo) , -N (H) C (=O) N (alquilo) 2, -C (=O) OH, -C (=O) Oalquilo, -C (=O) NH2, -C (=O) N (H) (alquilo) , -C (=O) N (alquilo) 2, cianoalquilo, formilalquilo, nitroalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquiloN (H) (alquilo) , -alquiloN (alquilo) 2, -alquiloN (H) C (-O) NH2, -alquiloN (H) C (-O) N (H) (alquilo) , -alquiloN (H) C (=O) N (alquilo) 2, -alquiloC (=O) OH, -alquiloC (=O) Oalquilo, -alquiloC (=O) NH2, -alquiloC (=O) N (H) (alquilo) -alquiloC (=O) N (alquilo) 2 y Rc; Rc es arilo, heteroarilo o heterociclo; en el que cada Rc está sustituido independientemente con 0, 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N (H) (alquilo) , -N (alquilo) 2, -SH, -S (alquilo) , -SO2 (alquilo) , -N (H) C (=O) alquilo, -N (alquilo) C (=O) alquilo, -N (H) C (=O) NH2, -N (H) C (=O) N (H) (alquilo) , -N (H) C (=O) N (alquilo) 2, -C (=O) OH, -C=O) Oalquilo, -C (=O) NH2, -C (=O) N (H) (alquilo) , -C (=O) N (alquilo) 2 haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloNH2, -alquilo-N (H) (alquilo) , -alquilo-N (alquilo) 2, -alquilo-N (H) C (=O) NH2, -alquilo-N (H) C (=O) N (H) (alquilo) , -alquilo-N (H) C (=O) N (alquilo) 2, -alquilo-C (=O) OH, -alquilo-C (-O) Oalquilo, -alquilo-C (=O) NH2, -alquiloC (=O) N (H) (alquilo) y -alquilo-C (=O) N (alquilo) 2; y
n es 1 ó 2.
2. El compuesto de la reivindicación 1 en el que R1 es OH y R2 es H.
3. El compuesto de la reivindicación 1 en el que R1 es OH, R2 es H, X es O, Y es O y R3 es alquilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo, arilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquiloSRa, -alquiloSORa, -alquiloSO2Ra o -alquiloNRaRb.
4. El compuesto de la reivindicación 1 o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, seleccionado del grupo que consiste en
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2- (3-{[2 (metoximetil) -1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-[3- (3nitrobencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (1metil-1H-bencimidazol-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3- (2quinolinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (3metil-3H-imidazo[4, 5-b]piridin-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -2-[3- (1, 3-benzodioxol-5-ilmetil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilbutanamida;
2. (3-bencil-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}acetamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3- (4piridinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[3- ({2[ (dimetilamino) metil]-1, 3-tiazol-4-il}metil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (2metil-1, 3-tiazol-4-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3-[ (ciclopentilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-3-metil-2{3-[ (2-metil-1, 3-tiazol-4-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3- (2piridinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (6metil-2-piridinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -2- (3-bencil-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilbutanamida;
(2S) -2-[3- (3-acetilbencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil} sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3-[ (ciclopentilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-2- (3-{[2 (metoximetil) -1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3-[ (ciclobutilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-3-metil-2{3-[ (2-metil-1, 3-tiazol-4-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3-[ (ciclobutilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-2- (3-{[2 (metoximetil) -1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-{3-[ (2-ciano-4piridinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -2-{3-[ (2-acetil-4-piridinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-fenil}-3-metilbutanamida;
(2S) -2-{3-[3- (azidometil) bencil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilbutanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3 (4-piridinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3 (3-piridinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -2- (3-{[2- (acetilamino) -1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3[ (ciclopentilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -2- (3-{[2- (acetilamino) -1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilpentanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) . (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3- (2pirazinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -2- (3-{[2- (acetilamino) -1, 3-tiazol-4-il]metil-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N- (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metil-2- (3-{3[ (metilamino) metil]bencil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) butanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-[3 (3-nitrobencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]pentanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3- (4quinolinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S, 3S) -2-{3-[ (6-amino-2-quinolinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -2-{3-[ (2-acetil-4-piridinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -2- (3-{[2- (acetilamino) -1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3[ (ciclobutilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-3-metilpentanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3-[ (ciclobutilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-3-metil-2{3-[ (3-metil-3H-imidazo[4, 5-b]piridin-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3-[ (ciclopentilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-3-metil-2{3-[ (3-metil-3H-imidazo[4, 5-b]piridin-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3 (2-piridinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3 (4-quinolinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3-[ (ciclobutilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-2-[2, 4dioxo-3- (4-quinolinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-3-[ (ciclopentilmetil) ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) amino]-2-hidroxipropil}-2-[2, 4dioxo-3- (4-quinolinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilpentanamida;
(2S) -2-[3- (3-aminobencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4- (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2- (3-{3-[Nhidroxietanimidoil]bencil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -2-{3-[3- (aminometil) bencil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilbutanamida (2S, 3S) -2-[3- (3-aminobencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[ ({4-[ (E) - (hidroxiimino) metil]fenil}sulfonil) (isobutil) amino]propil}-2-[3- ({2-[Nhidroxietanimidoil]-4-piridinil}metil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-3-metilpentanamida;
(2S) -N- (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3- (isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metil-2-{3-[ (2-metil-1, 3-tiazol-4il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -2- (3-{[2- (metoximetil) -1, 3-tiazol-4il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -2- (3-bencil-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -2-[2, 4-dioxo-3- (2-quinolinilmetil) -1imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metil-2-{3-[ (1-metil-1Hbencimidazol-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
[3- ( (1S) -1-{[ ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) amino]carbonil}-2-metilpropil) 2, 5-dioxo-1-imidazolidinil]acetato de etilo;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metil-2-{3-[ (3-metil-3Himidazo[4, 5-b]piridin-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidini}lbutanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -2-{3-[ (6-metoxi-2-quinolinil) metil]2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -2-[2, 4-dioxo-3- (4-quinolinilmetil) -1imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metil-2-{3-[ (6-nitro-2quinolinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -2-{3-[ (6-amino-2-quinolinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metilbutanamida;
(2S) -2- (3-{[2- (acetilamino) -1, 3-tiazol-4-il]metil-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metilbutanamida;
(2S, 3S) -2- (3-{[2- (acetilamino) -1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -2-{3-[ (6-amino-2-quinolinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -2-[2, 4-dioxo-3- (4-quinolinilmetil) 1-imidazolidinil]-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-3-{ (ciclopentilmetil) [ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}-2-hidroxipropil) -2- (3-{[2- (metoximetil) 1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -2- (3-{[2- (metoximetil) -1, 3-tiazol4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-metoxifenil) sulfonil] (neopentil) amino]propil}-2- (3-{[2- (metoximetil) -1, 3tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilpentanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -2-{3-[2- (isopropilamino) -2-oxoetil]2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -2-{3-[2- (isobutilamino) -2-oxoetil]2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -3-metil-2-{3-[2- (4-morfolinil) -2ºxoetil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4-metoxifenil) sulfonil]amino}propil) -2-{3-[2- (dimetilamino) -2-oxoetil]-2, 4dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -2-[3- (2-anilino-2-oxoetil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-N- ( (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-{isobutil[ (4metoxifenil) sufonil]amino}propil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxifenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-2-{3-[ (2-etil-1, 3-tiazol-4-il) metil]2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (4-aminofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{3-[ (2-etil-1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{3-[ (2-etil-1, 3-tiazol-4il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxifenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (2-metil-1, 3-tiazol-4il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-{3-[ (2-metil-1, 3tiazol-4-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-hidroxifenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-{3-[ (2-metil-1, 3tiazol-4-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2- (3-{[2- (metoximetil) -1, 3tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxifenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-2- (3-{[2- (metoximetil) -1, 3-tiazol-4il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxifenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-2- (3-{[2- (metoximetil) -1, 3-tiazol-4il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (4-aminofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2- (3-{[2- (metoximetil) -1, 3-tiazol-4il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2- (3-bencil-2, 4-dioxo-1imidazolidinil) -3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (3-metilbencil) 2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[3- (2-cianobencil) -2, 4dioxo-1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (3-nitrobencil) 2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{2, 4-dioxo-3-[3 (trifluorometoxi) bencil]-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{2, 4-dioxo-3-[4 (trifluorometoxi) bencil]-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (4-metilbencil) 2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (4-nitrobencil) 2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[2, 4-dioxo-3- (2quinolinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-{3-[ (1-metil-1Hbencimidazol-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[3- ([1, 1'-bifenil]-4-ilmetil) 2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[3- (4-benzoilbencil) -2, 4dioxo-1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (1-naftilmetil) 2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (2-naftilmetil) 2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[2, 4-dioxo-3- (4vinilbencil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (4-metil-3nitrobencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (2-nitrobencil) 2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (2-metil-3nitrobencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{2, 4-dioxo-3-[4- (1, 2, 3tiadiazol-4-il) bencil]-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[2, 4-dioxo-3- (3piridinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[2, 4-dioxo-3- (2piridinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[2, 4-dioxo-3- (4piridinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[3- (2-metoxi-5nitrobencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[3- (2-fluoro-6-nitrobencil) 2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-[3- (3-metil-4nitrobencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{3-[3- (metoximetil) bencil]2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxi-3-metilfenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (1-metil-1Hbencimidazol-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[3- (3-bromobencil) -2, 4dioxo-1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -2-[3- (3-acetilbencil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-N- (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1bencil-2-hidroxipropil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{2, 4-dioxo-3-[3- (2pirazinil) bencil]-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{2, 4-dioxo-3-[3- (2tienil) bencil]-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-{3-[ (5-nitro-3tienil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxi-3-metilfenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-2-3-[ (6-cloro-1, 3benzodioxol-5-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[3- (1, 3-benzotiazol-2ilmetil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxi-3-metilfenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (6-nitro-1, 3benzodioxol-5-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metil-2-{3-[ (3-metil-3Himidazo[4, 5-b]piridin-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -2-[3- (1, 3-benzodioxol-5-ilmetil) -2, 4-dioxo-1-imidazolidinil]-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxi-3metilfenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxifenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (1-metil-1Hbencimidazol-2-il) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxi-3-metilfenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-2-[2, 4-dioxo-3- (2piridinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxi-3-metilfenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (6-metil-2piridinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxi-3-metilfenil) sulfonil]isobutil) amino]propil}-3-metil-2-{3-[ (4-metil-3piridinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}butanamida;
(2S) -2- (3-{[2- (acetilamino) -1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxi-3-metilfenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-2-{3-[ (2-ciano-4piridinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S) -2-{3-[ (2-acetil-4-piridinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-N-{ (1S, 2R) -1-bencil-2-hidroxi-3-[[ (4-hidroxi-3metilfenil) sulfonil] (isobutil) amino]propil}-3-metilbutanamida;
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{3-[3- (hidroximetil) bencil]2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilbutanamida;
(2S, 3S) -2-{3-{[2- (acetilamino) -1, 3-tiazol-4-il]metil}-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-{3-[ (6-amino-2quinolinil) metil]-2, 4-dioxo-1-imidazolidinil}-3-metilpentanamida;
(2S, 3S) -N-{ (1S, 2R) -3-[[ (3-amino-4-clorofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropil}-2-[2, 4-dioxo-3- (4quinolinilmetil) -1-imidazolidinil]-3-metilpentanamida; y
(2S) -N-{ (1S, 2R) -3-[{[4- ( (E) -{[ (3-aminopropanoil) oxi]imino}metil) fenil]sulfonil} (ciclopentilmetil) amino]-1-bencil-2hidroxipropil}-3-etil-2-3-
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