Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.
(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.
Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente;
R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros;
R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno;
R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno;
R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2;
W es oxígeno;
el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno
en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2773838_T3.pdf
(11/12/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XI):
**(Ver fórmula)**
en donde:
**(Ver fórmula)**
y es un entero de 0 a 2;
j es un entero de 0 a 3;
f es 0;
Ar es fenilo no sustituido o fenilo sustituido en la posición meta y/o para;
R12 está ausente;
R14 está ausente, metilo, fluoro, metoxi, cloro, trifluorometilo o trifluorometoxi;
L1 es -C(O)- o SO2;
L4 es un enlace, -O-, -NH-, o metileno;
el anillo A es azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, o piperazin-1-ilo;
L11 es -O-, -CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR15C-, -NR15CCO-, -CONR15C-, -NR15CSO2-, -SO2NR15C-, o -NR15CCONR15D- , en donde cada R15C y R15D es hidrógeno;
R23 está ausente, alquilo (C1-C6) saturado no sustituido, alcoxi (C1-C6) saturado…
Derivados de fenil-urea y de fenil-carbamato como inhibidores de la agregación de proteínas.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
Het es un heteroarilo bicíclico de 8, 9 o 10 miembros en el que al menos un átomo del anillo es un N y dicho heteroarilo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes Ra;
en donde cada Ra es independientemente hidroxilo, halo, amino, ciano, nitro, alquilo C1-4, haloalquilo C1-12, alcoxi C1-4 o haloalcoxi -C1-4;
X es -CH2-, -CH2CH2- o -CH2O-;
uno de W e Y es NH y el otro es O o NH;
Z es O o S;
R1 es -NRbRc; guanidino; un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros en el que al menos un átomo del anillo es un N y dicho heteroarilo no está sustituido or está sustituido con…
Derivados radiomarcados de un compuesto de 2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-piridin-3-il]-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida útiles como inhibidores de ATR cinasa, la preparación de dicho compuesto y diferentes formas sólidas del mismo.
(11/12/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, PIERARD,FRANCOISE, STORCK,Pierre-Henri, FRAYSSE,Damien, PINDER,Joanne, DAVIS,CHRIS, AHMAD,NADIA, ETXEBARRIA I JARDI,GORKA, PANESAR,MANINDER, STUDLEY,JOHN.
Un compuesto de Fórmula l-A:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
cada Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6 e Y7 es independientemente hidrógeno o deuterio; con la condición de que al menos uno de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6 e Y7 es deuterio;
cada X1, X2 y X4 es independientemente 12C o 13C; y
X3 es independientemente -12C(O)- o -13C(O)-.
PDF original: ES-2777608_T3.pdf
Compuestos de quinolina sustituidos selectivamente.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo,
en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es
-H; o el otro es
alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con:
-OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es
cicloalcano…
Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.
(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.
Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
[en donde n1 representa 0 o 1;
cada uno de n2 y n3 es 2;
R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido;
R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi;
R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido;
X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O);
Y2 representa CH o N y
L representa CH2 o NH].
PDF original: ES-2771151_T3.pdf
Imidazotriazinonas como inhibidores de PDE1.
(04/12/2019) Un compuesto según la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; todos los cuales pueden sustituirse una o más veces con flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; o
R2 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, todos los cuales pueden sustituirse con uno más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C3 y metoxilo; o R2 es un cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado, sustituido una o dos veces con metilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.
(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4;
-S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y
-NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…
Moduladores del receptor nuclear (ROR) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes.
(27/11/2019) Un compuesto de Formula (I-a):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
en el que:
G y J son independientemente CH o N;
W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa, N u O;
Y es C, CRa, NRa, N, O o S;
Z es CR3 o N; o
W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y
A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;
V es CR3 o N;
X es CRa, NRa o N;
Y es C, CRa o N;
Z es CR3 o N; o
L1 es -CH2- o -C(O)-;
L2 es -C(O)-;
R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo;
cada R3 es independientemente…
Derivados de isoquinolinsulfonilo como inhibidores de RHO quinasa.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1, X se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en H, F, Cl, 5 Br, I, CN, OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquilamino C1-3 y N,N-di(alquil C1-3)amino, en los que el alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con R01;
R2 es
**(Ver fórmula)**
W es N(Rw1) o C(Rw2)(Rw3);
L, Z se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en un enlace sencillo y C(Rz1)(Rz2);
P es (CH2)q1; Q es (CH2)q2;
y bien:
(A) q1 se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; y q2 se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4:
o bien
…
(27/11/2019). Solicitante/s: Cyclerion Therapeutics, Inc. Inventor/es: BARDEN, TIMOTHY CLAUDE, CURRIE, MARK, G., LEE,Thomas Wai-ho, Nakai,Takashi, IYENGAR,RAJESH R, MOORE,JOEL, PERL,NICHOLAS ROBERT, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, JUNG,JOON, IM,G-YOON JAMIE, RENNIE,GLEN ROBERT, RENHOWE,PAUL ALLEN, SHEPPECK,JAMES EDWARD, IYER,KARTHIK, MILNE,GEORGE TODD, LONG,KIMBERLY KAFADAR.
El compuesto representado por la siguiente fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774295_T3.pdf
Nuevos compuestos de imidazopiridazina y su uso.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o sus solvatos, mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, y tautómeros, en el que
Ar es
arilo, dicho arilo es un radical hidrocarbonado carbocíclico de un anillo monocíclico o anillos condensados que contienen 6-12 átomos de carbono anulares, en el que al menos un anillo es aromático y ninguno de los otros anillos es heteroarilo;
o heteroarilo, dicho heteroarilo es un radical hidrocarbonado aromático monocíclico que tiene 5, 6 o 7 átomos anulares, y que contiene 1 o 2 heteroátomos escogidos independientemente de N, O,…
Derivados de heteroarilo bicíclicos fusionados que tienen actividad como inhibidores de PHD.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 representa N; X2 representa N; X3 representa C; Y1 representa CH;
R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -OR4, -SR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -(CH2)mNHC(O)R4, -(CH2)mNHC(O)OR4, -NHC(O)NHR4, -NHSO2R4, -C(O)NR5R6, -(CH2)mNR5R6, -SO2NR5R6 o un heterociclilo de 4 a 9 miembros (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de oxo, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -(CH2)pNR7R8 y C(O)NR7R8);
m es…
Modulación de receptores quimiosensoriales y ligandos asociados con los mismos.
(26/11/2019) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (IIIb1)**Fórmula**
o una sal, tautómero, solvato o éster del mismo,
en donde
A es acilo, acilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, -CN, -OR9, -NO2, -S(O)CR9, -NOR9,-NHOR9, -NR9COR10, -NR9R10, -CONR9R10, -CO2R9 o -NR9CO2R10;
R17 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido;
X1 es -CH2-, -O- -NR910 -, -S-, -S(O)- o -S(O)2-;
X2 es alquileno, sustituido alquileno, heteroalquileno o heteroalquileno sustituido;
m es 0 o 1;
c es 0, 1, o 2;
Y1 es heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilo sustituido, o**Fórmula**
…
Derivados de 1,4-dicarbonil-piperidilo.
(20/11/2019) Compuestos de
**(Ver fórmula)**
en la que
Z indica
**(Ver fórmula)**
W indica CH2 o C(CH3)2,
Q indica C(CH3)2, CH(CH3), CH(CH2CH3), CH[CH(CH3)2], CH[CH2CH(CH3)2],
**(Ver fórmula)**
u -O-,
R indica CH2, C(CH3)2, NH o N(CH3),
Y indica Ar o Het,
R1 indica H, F o CH3,
R2 indica H o CH3,
Ar indica fenilo, que no está sustituido, o mono, di o trisustituido con Hal, CN, A, OR3, (CH2)mN(R3)2, COOR3 y/o CON(R3)2,
Het indica pirazolilo, piridilo, pirimidilo o piridazinilo, cada uno de los cuales no está sustituido o mono o disustituido con Hal, CN, A, OR3, N(R3)2 y/o (CH2)mCON(R3)2
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1 - 8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por átomos…
Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo);
R41 y R42 se seleccionan independientemente…
Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa.
(13/11/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que Cyc1 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, o un heteroarilo de 5 a 10 miembros;
Cyc2 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o heteroarilo 5 o 6 miembros;
Cyc3 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o un heteroarilo de 5 a 10 miembros;
R1 representa alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, ciano, oxo, amidino, -alquilen C1-8-OR8, -OR9, -COOR10, -alquilen C1-4-COOR11, -NHC(O)-alquilo C1- 4, -alquilen C1-4-O-C(O)-alquilo C1-8 o -NHC(O)O-R12,
en donde cada uno de R8, R9, R10, R11 y R12 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-8,…
Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.
(13/11/2019) Un compuesto de formula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CR o N;
A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente;
R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o
donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…
Síntesis de derivados de salicilaldehído sustituidos.
(06/11/2019) Un método que comprende las etapas de:
(a) proporcionar salicilaldehído o un derivado del mismo de la fórmula**Fórmula**
en donde al menos uno de R1, R2, R3 y R4 es -H, y el resto se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en halógeno, -NO2, -CN, -Si(Ry)3, -SRy, -S(O)Ry, -S(O)2Ry, -NRyC(O)Ry, -OC(O)Ry, -CO2Ry, -NCO, -N3, - ORy, -OC(O)N(Ry)2, -N(Ry)2, -NRyC(O)Ry, -NRyC(O)ORy; o un radical opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en C1-20 alifático; C1-20 heteroalifático; fenilo; un carbociclo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, un carbociclo policíclico aromático, parcialmente insaturado o saturado de 7-14 carbonos; un anillo de heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre;…
Compuestos y métodos para incrementar la transferencia génica viral en células hematopoyéticas humanas.
(06/11/2019) Un método para transducir un vector viral en células, y dicho método comprende poner en contacto dichas células in vitro con un compuesto de fórmula general I; y transducir dichas células con dicho vector viral,
**(Ver fórmula)**
o una sal o un profármaco del mismo,
en la que:
cada Y se selecciona independientemente de N y CH;
Z es
1) -CN
2) -C(O)OR1,
3) -C(O)N(R1)R3,
4) -C(O)R1, o
5) -heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes RA o R4,
en la que, cuando (R1) y R3 están unidos a un átomo de nitrógeno, opcionalmente están unidos junto con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de 3 a 7 miembros que…
Compuestos de ariloazol-2-ilcianoetilamino parasiticidas enriquecidos enantioméricamente.
(06/11/2019) Derivado de ariloazol-2-ilcianoetilamino pentafluorotiobenzamida de fórmula (IH):**Fórmula**
P es N;
Q es C-R2 o N;
V es N;
W es C-R9 o N;
X es C-R10 o N;
Y es C-R11 o N;
R2, R9, R10 y R11 son independientemente entre sí hidrógeno, amino, amido, ciano, nitro, halógeno, C1-C6 alquilo, C3- C7 cicloalquilo, C2-C6 alquenilo, halo-C1-C6 alquilo, C1-C6 alquiltio, halo-C1-C6 alquiltio, C1-C6 alcoxi, C3- C7 cicloalquiloxi, halo-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilcarbonilo, halo-C1-C6 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, halo-C1- C6 alcoxicarbonilo, C1-C6 alquilsulfinilo, halo-C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, halo-C1-C6 alquilsulfonilo, C1- C6 alquilamino o di(C1-C6 alquil)amino;
R3, R4 y R5 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo,…
Cierto inhibidor de proteína quinasa.
(06/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Q se selecciona de heteroarilo;
W se selecciona de N y CR6;
Z se selecciona de N y CR6;
R1 se selecciona de heterociclilo y heterociclil-alquilo C1-4, en donde alquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;
cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo,
heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, -NRA1RB1, -ORA1, -SRA1, -S(O)rRA1, -S(O)2ORA1, -OS(O)2RB1, -S(O)rNRA1RB1, -P(O)RA1RB1,
-P(O)(ORA1)(ORB1), -(CRC1RD1)tNRA1RB1,…
Derivado de pirazolilpirazol sustituido y uso del mismo como herbicida.
(06/11/2019). Solicitante/s: KYOYU AGRI CO., LTD. Inventor/es: MATSUBARA,KEN, NIINO,MAKOTO.
Un compuesto representado por la fórmula (I) siguiente:**Fórmula**
en donde,
R1 representa un átomo de cloro o átomo de bromo,
R2 representa un grupo ciano o grupo nitro,
R3 representa un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo ciano, grupo nitro, grupo alquilo C1-C4 (que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno dependiendo del caso), o grupo alcoxi C1- C4 (que puede estar sustituido con uno o más átomos de halógeno dependiendo del caso),
a representa 3 a 5,
b representa 1 a 3, y
c representa 1 a 5, y cada R3 puede ser mutuamente igual o diferente cuando c es 2 o más.
PDF original: ES-2768978_T3.pdf
Pirrolopirimidinas y pirazolopirimidinas utilizadas como inhibidores de la proteasa específica de ubiquitina 7.
(06/11/2019) Un compuesto que tiene la Fórmula (Ig) o (Ih):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
R2 es (C1-C8) alquilo, arilo, heteroarilo, (C3-C8)cicloalquilo, heterociclilo, -NR10R11 u -OR10, en donde alquilo, arilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R8;
R4 es (C1-C6) alquilo, -(C0-C3) alquileno-arilo, heteroarilo, (C3-C8)cicloalquilo, CD3, o heterociclilo, donde el arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituido con uno o más R12;
cada R8 es independientemente en cada caso seleccionado de D, (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6) haloalquilo,…
Derivados de 7-(morfolin-4-il)pirazol[1,5-a]pirimidina que son útiles para el tratamiento de enfermedades inmunitarias o inflamatorias o cáncer.
(30/10/2019) Un compuesto de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
Y representa -CH2- o >C=O;
R1 se selecciona del grupo que consiste en A1, A2 y A3:
**(Ver fórmula)**
R2 representa:
- la fracción dioxotiomorfolino B1;
**(Ver fórmula)**
- la fracción piperazinilo B2
**(Ver fórmula)**
en donde dos átomos de carbono del anillo de piperazina pueden estar opcionalmente unidos con un puente de metileno -CH2- para formar la fracción 2,5-diazabicíclico, y R5 se selecciona del grupo que consiste en - SO2CH3; -C(O)-alquilo de C1-C3; -C(O)-cicloalquilo de C3-C5; fenilo sustituido con -O-alquilo de C1-C3; y CR6R7R8,
en donde R6, R7 y R8 representan independientemente átomo de hidrógeno, CH3, ciclopropilo o CONH2, siempre que solo uno de R6, R7 y R8 pueda representar ciclopropilo o CONH2;
o uno de R6, R7 y R8 representa…
Derivados de imidazotiazol e imidazopirazina como inhibidores del receptor activado por proteasa 4 (PAR4) para tratar la agregación plaquetaria.
(30/10/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde:
W es O;
R0 es R1;
Y es S o -CR8=CR9-;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:
H,
halo
alquilo C1-C2,
ciclopropilo
alcoxi C1-C2,
alquiltio C1-C2,
halo alquilo C1-C2-, que contiene de 1 a 5 halógenos, en donde halo es F o Cl, y
halo cicloalquilo C3-C4
R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en:
H,
flúor,
cloro,
alquilo C1-C3,
alcoxi C1-C2 y
haloalquilo C1-C2;
siempre que al menos uno de R1, R8 y R9 sea distinto de H;
R2 es H;
X1 se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
…
Compuesto de (6S,9aS)-N-bencil-6-[(4-hidroxifenil)metil]-4,7-dioxo-8-({6-[3-(piperazin-1-il)azetidin-1-il]piridin-2-il}metil)-2-(prop-2-en-1-il)-octahidro-1H-pirazino[2,1-c][1,2,4]triazin-1-carboxamida.
(23/10/2019). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: YAMAMOTO, YUJI, INOUE, SATOSHI, ISO,KENTARO.
Un compuesto representado por la fórmula o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula**
en el que R1 es un grupo alquilo C1-6; R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; X2, X3 y X4 son iguales o diferentes entre sí y cada uno es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; y X5 es un átomo de hidrógeno o -P(=O)(OH)2.
PDF original: ES-2728353_T3.pdf
Compuesto de [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-ilo.
(23/10/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, DRINKENBURG,WILHELMUS HELENA IGNATIUS MARIA, AHNAOU,ABDALLAH, BUIJNSTERS,PETRUS JACOBUS JOHANNES ANTONIUS.
Un compuesto que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de este.
PDF original: ES-2765738_T3.pdf
Nuevos derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y análogos de los mismos como inhibidores de autotaxina.
(23/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es cicloalquilo C3-10 sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-12 sustituido, fenilo sustituido, fenil-alquilo C1-12 sustituido, fenoxi-alquilo C1-12 sustituido, fenil-cicloalquilo C3-10 sustituido, fenil-alquenilo C2-7 sustituido, fenil-10 alquinilo C2-7 sustituido, naftilo sustituido, naftil-alquilo C1-12 sustituido, naftiloxi-alquilo C1-12 sustituido, naftil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinilo sustituido, piridinil-alquilo C1-12 sustituido, piridinil-alquenilo C2-7 sustituido, piridinil-alquinilo C2-7 sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenil-alquilo C1-12 sustituido, tiofenil-alquenilo C2-7 sustituido, tiofenil-alquinilo C2-7 sustituido, indolilo sustituido,…
Inhibidores de Mnk y métodos relacionados con los mismos.
(22/10/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
W1 y W2 son independientemente O, S o N-OR', donde R' es alquilo C1-C4;
Y es -N(R5)-, -O-, -S-, -C(O)-, -S=O, -S(O)2- o -CHR9-;
R1 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo o heterociclilo, donde cualquier alquilo C1-C4, cicloalquilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;
n es 1, 2 o 3; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquileno, heteroarilo, heteroarilalquileno, cicloalquilo, cicloalquilalquileno, heterociclilo o heterociclilalquileno,…
Compuestos bicíclicos de heteroarilo.
(16/10/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, o un isómero individual o una mezcla de isómeros del mismo donde:
el anillo T es un anillo heteroarilo bicíclico seleccionado de entreórmula**
el anillo A representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
el anillo B representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**
L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1;
Re, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, =O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2,…