CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Heterociclos bi- o tricíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I,
A-B (I),
en donde A es un radical A6.1
en donde
G36 es N-R55, oxígeno o azufre;
R55 es alquiloC1-C4;
G26 es nitrógeno o metina; y
R54 es halógeno, haloalquiloC1-C4, haloalquiltioC1-C4, haloalquilC1-C4sulfonilo, O(haloalquiloC1-C4), SF5, fenilcarboniltio, mercapto o alcoxiC1-C4carbonilo;
en donde la flecha indica el punto de unión al radical B; y
B es un radical B1.1, B7.1, B9.1 y B11.1
en donde
m es 0, 1 o 2;
V11 es nitrógeno o metina;
R51 es alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, cicloalquiloC3-C6, cicloalquilC3-C6-alquiloC1-C4, halocicloalquiloC3-C6, alqueniloC2-C6, haloalqueniloC2-C6 o alquiniloC2-C6; y
R50 es hidrógeno, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, haloalcoxiC1-C3, cicloalquiloC3-C6,…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(13/05/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en la que:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
o
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), -C(O)C≡C(fenilo), - C(O)C≡CSi (CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 sea -CH3; R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R6 es H, F, Cl, -CF3 o alcoxi C1-3;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4 o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2809974_T3.pdf
Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
en la que
A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4);
Z es:
en la que
cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S;
cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N;
cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…
Derivados de piperidin-4-IL azetidina como inhibidores de JAK1.
(06/05/2020) Un compuesto, que es {1-{1-[3-Fluoro-2-(trifluorometil)isonicotinoil]piperidin-4-il}-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il}acetonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de una enfermedad asociada a JAK seleccionada de:
(a) colitis ulcerosa;
(b) enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC);
(c) pénfigo vulgar;
(d) asma;
(e) lupus eritematoso sistémico;
(f) esclerodermia;
(g) espondilitis anquilosante;
(h) leucemia linfoblástica aguda (LLA);
(i) leucemia mielógena aguda (LMA);
(j) linfoma cutáneo de células T (CTCL);
(k) micosis fungoide;
(l) cáncer de colon;
(m) cáncer colorrectal;
…
Uso de la modulación de H3K9me3 para potenciar la función cognitiva.
(06/05/2020). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: COTMAN,CARL, OVERMAN,LARRY, SNIGDHA,SHIKHA.
Una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto inhibidor de SUV39H1 para su uso en un procedimiento para revertir la pérdida cognitiva en un sujeto animal con pérdida cognitiva, en el que dicha cantidad terapéuticamente eficaz comprende una dosis única para tratamiento agudo y dosis repetidas para tratamiento crónico.
PDF original: ES-2807878_T3.pdf
Compuestos de nicotinamida sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, en donde:
HET es un heteroarilo seleccionado entre pirazol, indol, pirrolo[2,3-b]piridina, pirrolo[2,3-d]pirimidina, pirazolo[3,4- b]piridina, pirazolo[3,4-d]pirimidina o purina, en donde dicho heteroarilo está sustituido con cero o un sustituyente seleccionado entre F, Cl, Br, -OH, -CN, -CH3, -NH2, -N(CH3)2, -NHCH2C(CH3)2OH, -NHC(O)CH3, -NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, hidroxipirrolidina y piridazina;
R1 es:
(i) alquilo C1-7 sustituido con de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, -OH, -OCH3, - OCH(CH3)2, -OC(CH3)3, -C(O)NHCH3, -NH(CH(CH3)2), -NHS(O)2CH3, -NHC(O)C(CH3)2OC(O)CH3, - C(O)NH(1,1-dióxido de tetrahidrotiofeno), -OP(O)(OH)2, morfolina y fenilo sustituido con -S(O)2NH2;
…
Derivados de 1-ciano-pirrolidina como inhibidores de USP30.
(29/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en donde:
m es un número entero de 0 a 3;
cada caso de R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor, ciano, hidroxilo, amino, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 6 miembros;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R2 junto con R3 forma un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, o un anillo de cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros, o R3 junto con R2 forma un anillo heterocíclico…
Forma cristalina II de clorhidrato de anagrelida monohidratado.
(29/04/2020). Solicitante/s: SYNTHON BV. Inventor/es: WESTHEIM,RAYMOND JOZEF HUBERTUS.
Forma cristalina II de clorhidrato de anagrelida monohidratado caracterizada por un patrón de XRPD que incluye los siguientes picos a 2θ: 14,2, 15,3, 16,3, 18,7, 19,5, 22,4, 23,1, 23,5, 23,7, 24,2, 26,6 y 33,6 ± 0,2 grados, cuando se mide con radiación CuKα1 (λ = 1,54060 Å) que tiene una pureza polimórfica de al menos el 90 %.
PDF original: ES-2794917_T3.pdf
Compuestos de pirazolo[3,4-d]pirimidina o sales de los mismos.
(22/04/2020) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que X representa un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno, de 4 a 10 miembros, opcionalmente sustituido;
Y representa -C(R4)=C(R5)(R6);
Z1, Z2, Z3 10 y Z4 son iguales o diferentes entre sí y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, un grupo hidrocarburo, aromático C6-C14 o un grupo heterocíclico, insaturado de 4 a 14 miembros o Z1 y Z2 o Z3 y Z4 forman opcionalmente, junto…
Formas sólidas y formulaciones de (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil)pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin-1-il)-N-(piridin-2-il)benzamida.
(22/04/2020). Solicitante/s: Acerta Pharma B.V. Inventor/es: BLATTER,FRITZ, BARF,TJEERD, ARET,EDWIN, EVARTS,JERRY, INGALLINERA,TIM, KREJSA,CECILE.
Una composición que comprende (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil)pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin-1-il)-N-(piridin- 2-il)benzamida cristalina en donde la base libre de (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil)pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin- 1-il)-N-(piridin-2-il)benzamida cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo de transmisión que comprende picos a 6,4, 8,6, 10,5, 11,6, y 15,7 °2θ ± 0,2 °2θ, en donde el patrón de difracción de rayos X en polvo se adquirió usando fuente de radiación Cu-Kα1.
PDF original: ES-2797987_T3.pdf
Derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.
(22/04/2020) Compuesto segun la siguiente formula (I),
**(Ver fórmula)**
o sal, solvato, solvato de sal, tautomero o estereoisomero farmaceuticamente aceptable del mismo,
donde:
X1 es N o CH,
X2 es CH2 o NH,
X3 es CO,
X4 es O, CH2 o NH,
R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 atomos de C, cada uno de los cuales esta sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN;
R2 es [C(R3)2]pHet1 o A,
R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 atomos de C,
Ar es fenilo que esta no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN,
…
Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo como inhibidores de JAK.
(15/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
A, A' y A" son independientemente O, C=O, C-R' o N-R", en el que R' y R" pueden ser independientemente H, amino, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquilo C1-C6), y R" puede estar presente o ausente y está presente cuando las reglas de valencia lo permitan, y en el que no más de una de A, A' y A" es O o C=O; R0 y R son independientemente H, Br, Cl, F o alquilo C1-C6;
R1 es H, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquil C1-C6)-;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, hidroxi(alquil C1-C6)-, fenil(alquil C1- C6)-, formilo, heteroarilo,…
Forma cristalina, método de preparación y compuesto intermedio de compuesto con anillo dihidropirido.
(08/04/2020). Solicitante/s: Qilu Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LI,XIAOLIN, WANG,Xiaofei, WANG,Zheng, HE,HAIYING, ZHOU,KAI, QIN,DAKUN, WANG,XINGXING, YANG,FEIFEI, LI,ZONGBIN.
La forma cristalina I del Compuesto 1, que comprende un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos de difracción característicos en los siguientes ángulos 2θ: 15,50 ± 0,2°, 17,00 ± 0,2°, 20,86 ± 0,2°;
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2794639_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(08/04/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o
X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o
X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-;
R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo);
R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…
(08/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de este
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alcoxilo C1-3, alquilo C1-3, y halo;
R2 es alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en OH, alcoxilo C1-3, halo, y CN;
o R2 es -(CRaRb)n-Y, donde
n es 0, 1 o 2,
cada aparición de Ra y Rb es independientemente H o metilo,
Y es
1) un heterociclilo con cuatro a seis miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-3, halo, OH, oxetanilo, haloalquilo C1-3, y morfolinilo;
2) un cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente…
Derivados de 4-amino-2-(1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il)-6-oxo-6,7-dihidro-5H-pirrolo[2,3-d]pirimidina y los respectivos derivados de (1H-indazol-3-il) como moduladores de GMPc para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(01/04/2020) Un compuesto de la Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es C(H) o N;
cada R1 es independientemente halo, hidroxi, alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6 u -O-alquilo C1-C3;
R2 es:
(a.) alquilo C1-C6, en donde dicho alquilo C1-C6 de R2 está sin sustituir o sustituido con 1 a 6 restos seleccionados independientemente entre flúor u -O-alquilo C1-C3;
(b.) el anillo C2, en donde el anillo C2 es:
(i.) cicloalquilo C3-C12;
(ii.) fenilo;
(iii.) un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N,…
Moduladores de la ruta de hedgehog.
(01/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura seleccionada de:
**(Ver fórmula)**
en la que:
L1 se selecciona de un enlace, -O-, -O(CR14R14)m-, -(CR14R14)mO- y -C(O)NR16-;
L2 se selecciona de un enlace, -(CR14R14)m-, -(CR14R15)m-, -C(O)-, -C(O)(CR14R14)m- y - C(O)(CR14R15)m;
cada L3 se selecciona independientemente de un enlace, -(CR14R14)m-, -C(O)-, -C(O)O- y - O(CR14R15)m-;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2, R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6 y L3NR16R17;
cada R5 se selecciona independientemente de H, CN, halogeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halosustituido, L3OR13, C(O)OR13 y L3NR16R17;
cada R6 se selecciona independientemente de H, S(O)R13, SO2R13, SO2NR16R17, L3NR16R17, C(O)OR13, OR13, NR16R17, C(O)NR16R17,…
Compuestos de indol carboxamida útiles como inhibidores de cinasas.
(01/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MACOR, JOHN, E., AHMAD, SALEEM, NGU, KHEHYONG, TINO, JOSEPH, A., LIU, QINGJIE, WATTERSON,SCOTT HUNTER, BATT,DOUGLAS G, TEBBEN,ANDREW J, GONG,HUA, GUO,WEIWEI, BEAUDOIN BERTRAND,MYRA.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal o un solvato del mismo, en donde:
X es CR4;
A es:
**(Ver fórmula)**
Q2 es -C(O)CH=CH2, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)2, -C(O)C≡CR7, -C(O)C≡C(fenilo), -C(O)C≡C(hidroxialquilo C1-3), - C(O)C≡CSi(CH3)3 o -S(O)2CH=CH2;
R1 es H, -CH3, -CF3 o fenilo sustituido con cero o 1 R12;
R2 es H, -CH3, ciclopropilo o fenilo sustituido con cero o 1 R12, siempre que al menos uno de R1 y R2 es -CH3;
R3 es F o Cl;
R4 es H o F;
R7, en cada aparición, es, de modo independiente, H, alquilo C1-4, o ciclopropilo, y
R12 es F, Cl, -CN, -CF3 o alcoxi C1-3.
PDF original: ES-2795366_T3.pdf
DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE CDC7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(26/03/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto.
La presente invención se refiere al uso de una serie de derivados de purina que presentan la siguiente fórmula general: Y que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula X:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es -C1-6 alquileno-R5; o
R2 es
**(Ver fórmula)**
dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo;
R5 es arilo;
R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792864_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula V:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es ciclohex-1-enilo;
n es 0 o 1;
R10 es C1-4 alquilo;
R2 es C1-15 alquilo;
en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792866_T3.pdf
Conjugados de anticuerpos que contienen agonistas de receptores tipo Toll.
(25/03/2020) Un conjugado de Formula (II), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde:
R50 es
**(Ver fórmula)**
en que el * indica el punto de union a Ab;
Ab es un anticuerpo o fragmento de union a antigeno del mismo que se une especificamente a HER2 humano;
R1 es -NHR2 o -NHCHR2R3;
R2 es -alquilo C3-C6 o -alquilo C4-C6;
R3 es L1OH;
L1 es -(OH2)m-;
L2 es -(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)n-, -(CH2)nX1(CH2)n-, -(OH2)nNHO(=O)(OH2)n-, -(CH2)nNHC(=O)(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, -((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n, -C(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, - C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-, -C(=O)((CH2)nO)t(CH2)nC(=O)NH(CH2)n-, - C(=O)NH((CH2)nO)t(CH2)nX1(CH2)n-, -C(=O)X2X3C(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,-C(=O)X2X3C(=O)(CH2)n-, - C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)(CH2)n-,-C(=O)X2C(=O)(CH2)nNHC(=O)((CH2)nO)t(CH2)n-,…
Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.
(25/03/2020) Un compuesto de formula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
X es -CHR4-, -CH2CHR4- o -C(=O)-;
R1 es -C(=O)CH(fenil)(fenilo), -C(=O)CH(fenil)(ciclohexilo), -C(=O)CH(ciclohexil)(ciclohexilo), -C(=O)N(fenil)(fenilo), - C(=O)N(fenil)(ciclohexilo) o -C(=O)N(ciclohexil)(ciclohexilo) donde cada fenilo o ciclohexilo esta sustituido opcionalmente con uno o mas sustituyentes seleccionados de -alquilo C1-3, -Oalquilo C1-3 y halo;
R2 es -W-heteroarilo;
R3 es -CO2H, -CH2CO2H, -C(=O)NH2, -CN, -C(=O)C(=O)OH, -C(=O)NHSO2alquilo C1-6, -C(=O)NHSO2fenilo, - C(O)NHSO2N(CH3)2, -C(=O)NHSO2CF3, -SO3H o -PO3H2;
R4 es hidrogeno;
R7 es hidrogeno, -alquilo C1-6, arilo o -(alquilen C1-6)arilo;
W es un enlace covalente, -SO-, -SO2-, -alquilen C1-4-, -alquenilen C2-4-, -alquinilen…
DERIVADOS DE PURINA INHIBIDORES DE CDC7 Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS NEUROLÓGICAS.
(23/03/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: MARTINEZ GIL,ANA, GIL AYUSO-GONTAN,CARMEN, MARTÍN REQUERO,Ángeles, ROJAS PRATS,Elisa, MARTINEZ-GONZALEZ,Loreto.
Derivados de Purina inhibidores de CDC7 y su uso para el tratamiento de patologías neurológicas.
La presente invención se refiere al uso de una serie de derivados de purina que presentan la siguiente fórmula general:
{IMAGEN-01}
Y que son capaces de inhibir la actividad de la quinasa CDC7, por lo que resultan útiles para el tratamiento de enfermedades neurológicas tales como la enfermedad de Alzheimer, la esclerosis lateral amiotrófica o la demencia frontotemporal, entre otras, donde se produce una hiperfosforilación de TDP-43 y posterior formación de aglomerados inducida por la CDC7.
PDF original: ES-2749743_B2.pdf
PDF original: ES-2749743_A1.pdf
Compuestos de pirazino[1,2-a]indol, su preparación y su uso en medicamentos.
(11/03/2020) Un compuesto de Fórmula general (I) o una sal, un enantiómero, un diastereómero, un racemato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
m se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;
n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;
**(Ver símbolo)** representa un enlace sencillo o doble;
R1 representa una o más sustituciones opcionales e independientes en el resto benceno seleccionadas del grupo que consiste en alquilo y halógeno;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno de puente, forman un heterociclilo de 5 o 7 miembros sustituido o no sustituido o un piperazinilo sustituido o no sustituido;
R6 se selecciona del grupo que…
Intermediarios para la síntesis de los inhibidores de la quinasa mTOR.
(11/03/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: SHEVLIN, GRAZIELLA, I., SAPIENZA,JOHN, PERRIN-NINKOVIC,Sophie, RIGGS,JENNIFER, ELSNER,JAN, LEE,BRANDEN, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, ZHAO,JINGJING, PARNES,JASON, PACKARD,GARRICK, HARRIS,ROY L.
Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal, tautómero o estereoisómero del mismo, donde:
X es Br, o Sn(CH3)3;
R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; y
R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o no sustituido.
PDF original: ES-2794012_T3.pdf
Nuevos inhibidores de bromodominios bicíclicos.
(11/03/2020) Compuesto de Fórmula IIb' o Fórmula IId':
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o hidrato del mismo,
en el que:
los anillos A y B pueden estar opcionalmente sustituidos con grupos seleccionados independientemente de deuterio, -NH2, amino, heterociclo (C4-C6), carbociclo (C4-C6), halógeno, -CN, -OH, -CF3, alquilo (C1-C6), tioalquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), y alcoxi (C1-C6);
X se selecciona entre -NH-, -CH2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2CH2O-, -CH2CH2NH-, -CH2CH2S-, -C(O)-, - C(O)CH2-, -C(O)CH2CH2-, -CH2C(O)-, -CH2CH2C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)O-, -C(O)S-, -C(O)NHCH2-, -C(O)OCH2-, - C(O)SCH2-, -CH(OH)- y -CH(CH3)-, donde uno o más hidrógenos pueden estar sustituidos independientemente con deuterio, hidroxi, metilo,…
Una triazolopiridazina deuterada como un modulador de quinasa.
(04/03/2020). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, PERERA,TIMOTHY PIETRO SUREN, HOUPIS,IOANNIS NICOLAOS, GILISSEN,RONALDUS ARNODUS HENDRIKA JOSEPH, FURER,PATRICK BLASIUS, PYE,PHILIP JAMES.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D representa deuterio.
PDF original: ES-2795666_T3.pdf
Dímeros de benzodiacepina, conjugados de los mismos y métodos de preparación y uso.
(04/03/2020) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):
**(Ver fórmula)**
cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5;
cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-15 C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace;
cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea doble es un doble enlace;
cada R6 es H, OH, SO3Na o SO3K si la línea doble al C al que…
Inhibidores de delta fosfatidilo-inositol 3-quinasa humana.
(04/03/2020) Un compuesto que tiene la fórmula estructural general
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
en donde el sistema de anillo A está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de N(Ra)2, halo, C1-3alquilo, S(C1-3alquilo), ORa y
**(Ver fórmula)**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH=C(Rb);
Y se selecciona del grupo que consiste en nulo y NH;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, ORa, halo, C1-6 alquilo, CF3, N02, N(Ra)2, NRaC1-3alquilenoN(Ra)2 y OC1-3alquilenoOR3; R3 se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
donde el grupo R3 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes…
Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones y aplicaciones médicas de los mismos.
(26/02/2020) Un compuesto representado por la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato o hidrato de los mismos, en la que, el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, cicloarilo C3-10, heterocicloalquilo C4-6 y heterocicloarilo C4-10 con heteroátomos seleccionados entre N, O, S;
el anillo B se selecciona entre el grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno,…
Triazolonas y tetrazolonas como inhibidores de ROCK.
(26/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condición de que no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N;
K, en cada caso, se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2;
X e Y se seleccionan independientemente entre N y CR5; con la condición de que X e Y no sean ambos CR5; R1, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa,…