Síntesis de derivados de salicilaldehído sustituidos.

Un método que comprende las etapas de:

(a) proporcionar salicilaldehído o un derivado del mismo de la fórmula**Fórmula**

en donde al menos uno de R1,

R2, R3 y R4 es -H, y el resto se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en halógeno, -NO2, -CN, -Si(Ry)3, -SRy, -S(O)Ry, -S(O)2Ry, -NRyC(O)Ry, -OC(O)Ry, -CO2Ry, -NCO, -N3, - ORy, -OC(O)N(Ry)2, -N(Ry)2, -NRyC(O)Ry, -NRyC(O)ORy; o un radical opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en C1-20 alifático; C1-20 heteroalifático; fenilo; un carbociclo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, un carbociclo policíclico aromático, parcialmente insaturado o saturado de 7-14 carbonos; un anillo de heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros que tiene de 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; un heterociclo saturado o parcialmente insaturado policíclico de 6 a 12 miembros que tiene de 1-5 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; o un anillo de heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros que tiene de 1-5 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; donde cada aparición de Ry es independientemente -H, o un radical opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en C1-6 alifático, heterocíclico de 3 a 7 miembros, fenilo, y arilo de 8 a 10 miembros, y donde dos o más grupos Ry adyacentes pueden tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 12 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático opcionalmente sustituido que contiene de 0 a 4 heteroátomos;

b) formar un dímero anhidro del compuesto de salicilaldehído proporcionado, y

c) realizar una o más transformaciones químicas en el dímero anhidro, en donde la etapa de realizar una o más transformaciones químicas en el dímero anhidro comprende:

(i) una reacción de formación de enlaces carbono-carbono;

(ii) una reacción de formación de enlaces carbono-heteroátomo seleccionada de halogenación, oxidación, sililación, metalación; o

(iii) una o más reacciones químicas para manipular grupos funcionales ya presentes en el dímero;

en donde la una o más reacciones químicas se seleccionan de reducciones, oxidaciones, adiciones, protecciones, cicloadiciones, aminaciones, descarboxilación, halogenaciones, acoplamientos de enlace carbono-carbono catalizados por metales de transición, reacciones de clic o reacciones de metátesis de cierre de anillo; e

d) hidrolizar el dímero anhidro para proporcionar un derivado de salicilaldehído diferente del proporcionado en la etapa a).