Compuestos de quinolina sustituidos selectivamente.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**(Ver fórmula)**

o un estereoisómero del mismo o una mezcla de estereoisómeros del mismo,

en la que al menos uno de R1 y R2 es -H, metilo o etilo, y el otro es

-H; o el otro es

alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con:

-OH, metoxi, etoxi, -OCH(CH3)2, -O(CH2)2CH3, fenilo, furanilo, -O(CH2)2OH, fenoxi, metiltio, -F, -N(CH3)2, ciano, piridiniloxi, fluorofenoxi, isocromanilo, fenol, bencilamino, -NHCH3, oxo-, amino, carboxilo, espiroaminilo de 7 miembros, un cicloalquilo de tres a seis miembros, saturado o insaturado, y que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o el otro es

cicloalcano C3-C7, saturado o insaturado, opcionalmente puenteado, que incluye opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S y N, y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de C o N con metilo, etilo, piridinilo, azetidinilo, acetamidilo, carboxamidilo, ciano, flúor, metilamino o trifluorometilo; o

R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman una espirodiamina de 8 a 11 miembros, una biciclodiamina de 8 miembros, una espiroxamina de 7 miembros, un piperidinilo opcionalmente sustituido con etilo, o un cicloalquilo de cuatro a seis miembros, opcionalmente sustituido con al menos uno de carboxamidilo, aminometilo, metilo, (etilamino)metilo, (dimetilamino)metilo, dimetilamino, (metilamino)metilo y amino; y en la que R3 es -H o metilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/060418.

Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Inventor/es: HANSEN, HANS, SCHILLER,SHAWN, CARLSON,ERIC, HAWKINS,LYNN, ISHIZAKA,SALLY, MACKEY,MATTHEW, OGAWA,CHIKAKO, ENDO,ATSUSHI, DAVIS,HEATHER.

Fecha de Publicación: 4 de Diciembre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D215/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
C07D451/04 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D471/10 C07D 471/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
C07D493/10 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas espiro-condensados.
C12Q1/6897 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › implicando genes reporteros unidos funcionalmente a promotores.
G01N33/50 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre o de orina; Ensayos mediante métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Ensayos inmunológicos (procedimientos de medida o ensayos diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto, procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).

PDF original: ES-2773303_T3.pdf

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