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(20/05/2020) Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, en la que: X es O o S; Y es O o S; Z es N o CR9; Het-1 es heteroarilo; R1 y R2 son independientemente H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo, aralifático, o junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico; R3, R4, R6 y R9 son independientemente H, alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -O-heterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, o haloalquilo; R5 es amino, arilo o heteroarilo; R7 es H,…

(08/04/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde: bien Y1 es aminoacilo e Y2 es hidrógeno, o Y2 es aminoacilo e Y1 es hidrógeno; y cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido y R15, en donde R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (I); o una de sus sales o estereoisómeros, en donde el término "aminoacilo" se refiere al grupo -C(O)NR21R22, en donde R21 y R22 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo,…

(26/02/2020) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato o hidrato del mismo, en donde X es -N(R')-; R' es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6, -(alquil C0-C12)-Calq o -(Co-C6alquil)-Hca, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 restos que son cada uno independientemente alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo C1-C6, -ORS0, alquil C1-C6-ORS0, -C(O)ORS0, -C(O)RS0, -C(O)NRS02, -RS0 o ciano; en donde cada RS0 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, -(alquil C0-C6)-Ar, - (alquil C0-C6)-Het, -(alquil C0-C6)-Calq o -(alquil C0-C6)-Hca, en donde Ar, Het, Calq, Hca, alquilo y haloalquilo se sustituyen…

(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (A): **(Ver fórmula)** en el que: o bien: Y1 es Xa e Y2 es hidrógeno, o: Y2 es Xa e Y1 es hidrógeno; en el que: Xa se selecciona de ácido carboxílico, éster carboxílico, heterociclilo y heteroarilo; o Xa se selecciona de heterociclilo o heteroarilo, y está sustituido con X1, en el que X1 es alquilo C1-6 o un progrupo; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo y -R15, en el que R15 comprende un grupo conector y un compuesto de fórmula (A); o R1 es alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,…

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** en la que: R1, cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)N(R6)R7, y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridinilo, 5,6,7,8- tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]-piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'H-espiro[1,3]dioxolano-2,6'- quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo, y 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido…

(01/11/2017) Un compuesto de fórmula (VI): **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4, R5, y R6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, amino, amino sustituido, aminoacilo, aminoaciloxi, oxiaminoacilo, azido, ciano, halógeno, hidroxilo, carboxilo, carboxilalquilo, tiol, tioalcoxi, tioalcoxi sustituido, arilo, ariloxi, hidroxiamino, alcoxiamino, nitro, -SO-alquilo, -SO-alquilo sustituido, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-alquilo sustituido, -SO2-arilo y -SO2-heteroarilo; o R1 y R2 juntos forman un grupo oxo; o R3 y R4 juntos forman un grupo oxo; o R5 y R6 juntos forman un grupo oxo; …

(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ia1): **(Ver fórmula)** en el que: R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del drupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8 y -C(O)N(R6)R7; R2a es -R10a-N(R6a)R7a en donde R6a y R7a, junto con el nitrógeno común al que ambos están unidos, forman un Nheteroarilo opcionalmente sustituido o un N-heterociclilo opcionalmente sustituido, y R10a es una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; R2g se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, -R9g-C(O)R8g y -R9g-C(O)N(R6g)R7g, en donde cada R6g, R7g y R8g se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

(17/05/2017) Un compuesto seleccionado entre: (i) un compuesto de fórmula (Va):**Fórmula** en la que: R5 se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster carboxílico, ciano, halógeno, acilo, aminoacilo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo y alquinilo sustituido; Y se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, acilo, y radical oxi; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo; Q se selecciona entre N y CR7b; R7a es 5-tetrazolilo o 5-tetrazolilo sustituido; R7b y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo…

(05/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula Iz:**Fórmula** en donde R1 se selecciona entre arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquileno sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, aralquilo, heteroaralquilo, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino y aciloxi; R2a y R2b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, acilo, acilamino, aciloxi, - SO-alquilo, -SO-arilo, -SO-heteroarilo, -SO2-alquilo, -SO2-arilo, -SO2-heteroary!, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heterociclilo, aralquilo y heteroaralquilo; y en donde está presente o bien R2a o R2b; R3 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo…

(05/04/2017) Un modelo animal no humano para atrofia de células musculares que comprende: células musculares que comprenden un genoma nuclear que comprende un gen atrógeno biológicamente activo que codifica una proteína funcional, cuya expresión se induce en células musculares expuestas a un estímulo inductor de atrofia, en enlace operativo con una construcción indicadora presente en la región no traducida (UTR) 3' o UTR 5' de dicho gen atrógeno, comprendiendo dicho indicador: i. una primera secuencia codificante de una proteína detectable fluorescente o luminiscente; y ii. una segunda secuencia codificante de una enzima indicadora secretada; en el que…

(01/03/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (A):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o N-óxido del mismo, en la que cada R3 se selecciona independientemente entre halo, ciano, -(fluoroalquilo C1-C4), -O-(fluoroalquilo C1-C4), acilo, carboxilato, carboxamida y nitro; w es 0, 1 o 2; Q es -CH2-, un enlace sencillo, -C(O)- o -CH(CH3)-; el sistema de anillo indicado por "A" es fenilo o heteroarilo monocíclico; cada R5 se selecciona independientemente entre -(alquilo C1-C6), -(fluoroalquilo C1-C6), -(alquil C0-C6)-L-R7, - (alquil C0-C6)-NR8R9, -(alquil C0-C6)-OR10, -(alquil C0-C6)-S(O)0-2R10, -halógeno, -NO2 y -CN; y es 0, 1, 2, 3 o 4; G es un enlace sencillo, -CH2- o -C(O)-; y R17 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, en la que cada L se selecciona…

(01/03/2017) Un compuesto que es según la Fórmula I:**Fórmula** o es una sal, un solvato, o un N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y1 es O o S; Z1 es CH o N; A es fenilo o un heteroarilo de 6 miembros; R1 es H; cada uno de R2 y R3 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilalquilo (C4-C11) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, arilo (C5-C10)…

(11/01/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: p es 0 o 1; q es 0 o 1; X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, hidroxi, alcoxi C1-10, alcoxi C1-10 sustituido, amino, amino sustituido, -COOH, éster de carboxilo, ciano, halo, nitro, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido, cicloalquinilo C5-10, cicloalquinilo C5-10 sustituido; Y es alqu-SO2N(R4)R5 y R6 y R7 son hidrógeno, o Y es alqu-N(R4)SO2R5 y R6 y R7 son como se define a continuación; alqu se selecciona del grupo que consiste en un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquileno C3-10 y…

(14/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula:**Fórmula** en la que: X representa (CH2)m, en el 10 que m es un número entero de 1 a 4 y uno o más CH2 están opcionalmente reemplazados por O, S o N(R01), en el que R01 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; Y representa (CH2)n, en el que n es un número entero de 2 a 5, y uno o más CH2 están opcionalmente reemplazados por O, S o N(R02), en el que R02 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; Z representa N(R1), O o S, en el que R1 representa H, alquilo C1-C7 o cicloalquilo C3-C8; representa un enlace que tiene una configuración endo, una configuración exo o una mezcla de las mismas; p es 0 o 1; R2 representa…

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: n es 0, 1 o 2; m es 0, 1 o 2; Y se selecciona entre el grupo que consiste en ≥C(R6)- y ≥N-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquenilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, -R8-C(O)OR6, -R9-N(R6)R7 y -R8-OR6; cada R2, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido,…

(19/10/2016) Un compuesto que es un inhibidor de la cinasa Syk para su uso en un método para tratar la aterosclerosis o la regresión o la disminución de la formación de lesiones ateroscleróticas arteriales, comprendiendo dicho método administrar a un mamífero que tiene aterosclerosis una cantidad eficaz del compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** en la que: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, arilo C5-15 opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y heteroarilo de 5-15…

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, - C(O)N(R6)R7 y-C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, isoquinolinilo, pirimidinilo, 4,5- dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6- naftiridinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'Hespiro[[ 1,3]dioxolano-2,6'-quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo y 6,7,8,9- tetrahidrociclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y piridinilo, sustituido con uno o más…

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que: p es 0, 1, 2 o 3; q is 0, 1,2, o 3; X es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, -C(O)N(R4)R5, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquinilo o cicloalquinilo sustituido; Y es un grupo alquileno, cicloalquileno o cicloalquileno sustituido C1-6 de cadena lineal o ramificada; R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; cada R2 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, heteroarilo,…

(30/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo, en la que R1 es H, -(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4), -C(O)-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4) o -C(O)O-(alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, o alquinilo C2-C4); R2 es -(azetidin-3-ilo opcionalmente sustituido), -(piperidin-4-ilo opcionalmente sustituido), -(pirrolidin-3-ilo opcionalmente sustituido) o -(azepan-4-ilo opcionalmente sustituido), cada uno sustituido en su posición 1 con -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Ar, -(alquilo C0-C3, alquenilo C2-C3, o alquinilo C2-C3)-Het, -C(O)-O(alquilo C0-C6, alquenilo C2-C6, o alquinilo C2-C6),…

(04/03/2016) Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que: R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~ en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa,…

(04/03/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es oxígeno o azufre; Z1, Z2 y Z3 se seleccionan independientemente entre CH y N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y metilo; R4 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6 o halo(alquilo C1-C6); R5 es heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 grupos R6, en el que el heterocicloalquilo es morfolinilo, tiomorfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, oxazolidinilo, azetidinilo, tetrahidropiranilo, oxazepanilo o 2-oxa-5- azabiciclo[2.2.1]heptanilo, …