Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa.

Un compuesto representado por la fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en el que Cyc1 representa cicloalquilo C3-C8,

heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, o un heteroarilo de 5 a 10 miembros;

Cyc2 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o heteroarilo 5 o 6 miembros;

Cyc3 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o un heteroarilo de 5 a 10 miembros;

R1 representa (1) alquilo C1-8, (2) alquenilo C2-8, (3) alquinilo C2-8, (4) halógeno, (5) nitro, (6) ciano, (7) oxo, (8) amidino, (9) -alquilen C1-8-OR8, (10) -OR9, (11) -COOR10, (12) -alquilen C1-4-COOR11, (13) -NHC(O)-alquilo C1- 4, (14) -alquilen C1-4-O-C(O)-alquilo C1-8 o (15) -NHC(O)O-R12,

en donde cada uno de R8, R9, R10, R11 y R12 representa independientemente (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) cicloalquilo C3-C8, (6) heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, (7) arilo C5- C10, (8) heteroarilo de 5 a 10 miembros o (9) alquilo C1-4 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 y heteroarilo de 5 a 10 miembros;

s representa un número entero de 0 a 6,

en donde s representa un número entero de 2 a 6, cada R1 puede ser igual o diferente;

R2 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) Cyc4 o (6) alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8, que están sustituidos con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, Cyc5, -NR13R14, -OR15, -SR16, -NHC(O)-Cyc6, -NHC(O)-alquilo C1-8, -NHC(O)O-R17 y Cyc5 sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, oxo, amidino y -OR18,

en donde R13, R14, R15, R16, R17 y R18 cada uno representa independientemente (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) cicloalquilo C3-C8, (6) heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, (7) arilo de C5-C10, (8) heteroarilo de 5 a 10 miembros o (9) alquilo C1-4 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 y heteroarilo de 5 a 10 miembros;

Cyc4, Cyc5 y Cyc6 cada uno representa independientemente cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o un heteroarilo de 5 a 10 miembros;

R3 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) Cyc7 o (6) alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8, que están sustituidos con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, Cyc8, -NR19R20, -OR21, -SR22, -NHC(O)-Cyc9, -NHC(O)-alquilo C1-8, -NHC(O)O-R23 y Cyc8 sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, oxo, amidino y -OR24,

en donde cada uno de R19, R20, R21, R22, R23 y R24 representa independientemente (1) hidrógeno, (2) alquilo C1- 8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) cicloalquilo C3-C8, (6) heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, (7) arilo de C5-C10, (8) heteroarilo de 5 a 10 miembros o (9) alquilo C1-4 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 y heteroarilo de 5 a 10 miembros; cada uno de Cyc7, Cyc8 y Cyc9 representa independientemente cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros;

Y representa N o C(R5);

cada uno de R4 y R5 representan independientemente (1) hidrógeno, (2) halógeno, (3) alquilo C1-4, (4) cicloalquilo C3-C8, (5) heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, (6) arilo de C5-C10, (7) heteroarilo de 5 a 10 miembros o (8) alquilo C1-4 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 y heteroarilo de 5 a 10 miembros;

...

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17193874.

Solicitante: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-5, DOSHOMACHI 2-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-8526 JAPON.

Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, BARKER, JOHN, NAKATANI,SHINGO, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART, SUZUKI RYO, GADOULEAU,ELISE, RICHARDSON,ANTHONY, KOUYAMA,SHO, BRACE,GARETH NEIL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2765891_T3.pdf

 

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