Pirrolopirimidinas y pirazolopirimidinas utilizadas como inhibidores de la proteasa específica de ubiquitina 7.

Un compuesto que tiene la Fórmula (Ig) o (Ih):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en donde:

R2 es (C1-C8) alquilo, arilo, heteroarilo, (C3-C8)cicloalquilo, heterociclilo, -NR10R11 u -OR10, en donde alquilo, arilo, cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R8;

R4 es (C1-C6) alquilo, -(C0-C3) alquileno-arilo, heteroarilo, (C3-C8)cicloalquilo, CD3, o heterociclilo, donde el arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituido con uno o más R12;

cada R8 es independientemente en cada caso seleccionado de D, (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6) haloalquilo, (C1-C6) haloalcoxi, -(C1-C3)-alquileno-O(C1-C6) alquilo, -(C0-C4)-alquileno-arilo, -(C0-C4)-alquileno-heteroarilo, (C3-C10)cicloalquilo, heterociclilo, -(C0-C4)-alquileno-O-arilo, -(C0-C4)-alquileno-O-heteroarilo, -O-(C3-C8)cicloalquilo, -S-heteroarilo, halógeno, -CN, -C(O)R10, -CO(O)R10, -C(O)NR10R11, -S(O)qR10, -S(O)qNR10R11, -NR10S(O)qR11, -(C0-C3)-alquileno-NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10C(O)C(O)R11, -NR10C(O)NR10R11, -P(O)((C1-C6) alquilo)2, -P(O)(arilo)2, -SiMe3SF5 o -OH, en donde alquilo, alquileno, arilo, heteroarilo, y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R9; o dos R8 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo de arilo opcionalmente sustituido con uno o más R9;

o dos R8 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más R9;

o dos R8 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más R9; cada R9 es independientemente en cada caso seleccionado de D, (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alcoxi, (C3-C8)cicloalquilo, halógeno, arilo, -OH, -CN, -C(O)R10, -C(O)NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10R11, -S(O)qR10, -S(O)qNR10R11, -NR10S(O)qR11, oxo, -P(O)((C1-C6) alquilo)2, -P(O)(arilo)2, -SiMe3SF5 -O-arilo, CN, o -O-heteroarilo, en donde alquilo, arilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6) haloalquilo, halógeno, arilo, -NR14C(O)R15 -NR14S(O)qR15, -OH o -CN;

o dos R9 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo de arilo;

o dos R9 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo heteroarilo;

o dos R9 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo (C3-C10) cicloalquilo;

cada R10 y R11 es independientemente en cada caso seleccionado de H, (C1-C6) alquilo, (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, -(C0-C3) alquileno-arilo, -(C0-C4) alquileno-(C3-C8)cicloalquilo, -(C0-C4) alquileno-heterociclilo, -(C0-C4) alquileno-heteroarilo, o -CN, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno,

cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6) haloalquilo, (C1-C6) haloalcoxi, (C3-C8)cicloalquilo, heterociclilo, arilo, -S(O)q(C1-C3) alquilo, -S(O)qNR14R15, -NR14R15, -NR14C(O)R15 halógeno, -OH o -CN;

o R10 y R11 juntos forman un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de oxo, -C(O)(C1-C3) alquilo o -CNR14NR15;

cada R12 es independientemente en cada caso seleccionado de D, (C1-C6) alquilo, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6) haloalquilo, (C3-C8)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, -O-arilo, -O-heteroarilo, -O-heterociclilo, -O-(C3-C8)cicloalquilo, -S(O)qR10, -(CH2)pC(O)OR10, -C(O)NR14R15, -S(O)qNR14R15, -NR14R15, -NR14C(O)NR14R15, - NR14C(O)OR10, -NR14SOqR10, -NR14COR10, halógeno, -P(O)((C1-C6) alquilo)2, -P(O)(arilo)2, -SiMe3SF5 o -OH, en donde alquilo, arilo, heteroarilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R13; cada R13 es independientemente en cada caso seleccionado de D, (C1-C6) alquilo, (C1-C6) haloalquilo, (C1-C6) alcoxi, halógeno, (C1-C6) alquilo haloalcoxi, (C1-C6) hidroxialquilo, heterociclilo, heteroarilo, arilo, -OR14, -C(O)R14, -C(O)NR14R15, -NR14R15, -S(O)qR14, -NR14S(O)qR15, -S(O)qNR14R15, -NR14C(O)NR14R15, -NR14C(O)OR15 -P(O)((C1-C6) alquilo)2, -P(O)(arilo)2, -SiMe3SF5 o -CN, en donde alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo están sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre (C1-C6) alquilo, -NR14C(O)R15 -OH, -CN, -C(O)R14 o -CNR14R15;

o dos R13 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más R16;

o dos R13 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más R16;

o dos R13 junto con el carbono al que están unidos pueden formar un espiroheterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más R16;

cada R14 y R15 son independientemente en cada caso seleccionado de H, (C1-C6) alquilo, (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, -(C1-C4) alquileno-(C3-C8)cicloalquilo, -(C0-C4) alquileno-heterociclilo, -(C0-C4) alquileno-arilo, -(C0-C4) alquileno-heteroarilo, o -CN, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R16;

o R14 y R15 juntos forman un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más R16;

cada R16 es independientemente en cada caso seleccionado de D, (C1-C6) alquilo, (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C1-C6) haloalquilo, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6) haloalcoxi, -C(O)(C1-C3) alquilo, -NHC(O)(C1-C4) alquilo, -CN, -CH2CN, oxo, -S(O)q(C1-C6) alquilo, o -OH;

o dos R16 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo de arilo;

o dos R16 juntos cuando están en carbonos adyacentes forman un anillo espiroheterociclilo;

p es 0, 1 o 2; y cada q es 0, 1 o 2;

en donde arilo es fenilo, bifenilo, naftilo, antracenilo, fenilenilo, fenanrenilo, indanilo, indenilo, tetrahidronaftalenilo o tetrahidrobenzoanilenilo;

heteroarilo es un radical aromático monocíclico monovalente de 5 a 24 átomos en el anillo o un radical aromático policíclico, que contiene uno o más heteroátomos en el anillo seleccionados de N, O o S, siendo los átomos del anillo restantes C, en donde cuando un grupo heteroarilo contiene dos anillos fusionados, los anillos fusionados pueden ser opcionalmente un anillo saturado o parcialmente saturado fusionado con un anillo completamente insaturado;

ciclocicloalquiloxilalcoa, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, oxazolinilo, oxazolidinilo, tiazolinilo, tiazolidinilo, tiozolidinilo, piranilo, tiopiranilo, tetrahidropiranilo, dioxalinilo, piperidinilo, morfolinilo,

tiomorfolinilo, tiomorfolinilo S-óxido, tiomorfolinilo S-dióxido, piperazinilo, azepinilo, oxepinilo, diazepinilo, tropanilo, oxazolidinonilo y homotropanilo; y

espiroheterociclilo es un espirociclo en donde al menos uno de los anillos es un heterociclo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/067831.

Solicitante: Forma Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Arsenal St., Suite 100 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, IOANNIDIS,STEPHANOS, SCHMIDT,Darby Rye, GUERIN,DAVID JOSEPH, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, LANCIA,DAVID R. JR, CARAVELLA,JUSTIN A, TALBOT,ADAM CHARLES, FOLLOWS,BRUCE, BUCKMELTER,ALEXANDRE JOSEPH, WANG,MINGHUA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2768996_T3.pdf

 

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