Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.

Un compuesto de formula I,

**(Ver fórmula)**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

donde:

X es CR o N;

A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente;

R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o

donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido;

X' es CR o N;

El anillo Z es un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido;

R1 es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, - SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2;

Ra esta ausente o es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2;

El anillo Y es un piridilo, pirazol o tiadiazol opcionalmente sustituido;

R2 es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, - SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, - NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2;

Rb esta ausente o es -R, halogeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R o -N(R)2;

cada R es independientemente hidrogeno, alifatico C1-6, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; o

se toman dos grupos R del mismo atomo junto con el atomo al que estan unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, o un anillo heteroarilo monociclico de 5-6 atomos que tiene 1-4 heteroatomos, seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre, cada uno de ellos opcionalmente sustituido; donde cuando X es N y A esta ausente, entonces R3 no es H.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/061463.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: JORAND-LEBRUN, CATHERINE, JOHNSON, THERESA, L., DESELM,LIZBETH CELESTE, NGUYEN,NGAN, JONES,REINALDO, WON,ANNIE CHO, PANDA,KAUSIK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61P13/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D451/14 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano, p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2772133_T3.pdf

 

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