30 inventos, patentes y modelos de GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA

Derivados de 4-amino-6-fenil-6,7-dihidro[1,2,3]triazolo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo de hidrógeno y halo; R2 se selecciona del grupo de alquiloC1-4 o alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes halo; R3 es en cada caso un sustituyente halo seleccionado independientemente; n es un número entero seleccionado entre 1 y 2; R4 es (a):**Fórmula** en donde R5 es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo de halo, -CN, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo y alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo; en donde heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 miembros que se selecciona…

Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; -CN; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, -CN y alquilC1-4oxi; alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo y alquilC1- 4oxi; y -(CH2)m-NRx(C=O)Ry, en donde m es un número entero seleccionado del grupo de 0, 1, 2 y 3, Rx se selecciona de H y alquiloC1-4 y Ry es alquiloC1-4; R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; alquiloC1-4 opcionalmente…

Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE).

(23/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo, R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3; L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3; Ar es homoarilo o heteroarilo; …

Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(09/11/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es Ar1 o Ar2; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4; L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(≥O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo,…

Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(14/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6; R4 es fluoro o trifluorometilo; o R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de…

Imidazoles sustituidos como bloqueadores de canales de calcio de tipo N.

(22/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es i) fenilo opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en cloro, fluoro, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo, difluorometoxi y C1-4alcoxi; siempre que cuando el fenilo del grupo (i) esté sustituido con un único sustituyente, ese sustituyente esté en la posición 4; ii) un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo y pirazinilo; en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o dos sustituyentes que son cloro, fluoro, bromo, ciano, trifluorometilo, C1-4alquilo o C1-4alcoxi; iii) pirimidina-5-ilmetilo; iv) fenilmetilo,…

Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer.

(27/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar; con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4; L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo…

Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5-a]piracin-3(2H)-ona como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

(20/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisómera del mismo, en donde R se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; y cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, -CN, y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; y alquilo C1-4; R2 se selecciona del grupo de alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con…

Derivados de 5-(3-aminofenil)-5-alquil-5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-amina para el tratamiento de trastornos en que está implicada la beta-secretasa.

(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es fluoro, fluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno o trifluorometilo; o R1 y R2 forman un radical divalente ≥CF2; R3 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- o polihaloalquilo C1-3; R4 es hidrógeno o fluoro; Ar es homoarilo o heteroarilo; en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihaloalquilo C1-3, mono- y polihaloalquil C1-3-oxi; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo,…

Bencimidazoles sustituidos con fluoroalquilo como agonistas cannabinoides.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D401/12, C07D403/12, A61K31/4184, C07D235/08.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que n es un número entero 0, 1 o 2; R1 es n-trifluorobutilo o n-trifluoropentilo; R2 es alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno; R4 es alquilo de C1-8 sustituido con cicloalquilo de C3-8; alquilo de C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-8, o arilo; heterociclilo; arilo; o heteroarilo; en el que heterociclilo se selecciona de pirrolidinonilo; arilo es fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de alquiloxi de C1-4, ciano, o R7-carbonilo; en el que R7 es amino; heteroarilo se selecciona de pirazolilo no sustituido o piridinilo no sustituido; o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que 2-terc-butil-5-[(4-metoxibencil)sulfanil]-1-(4,4,4-trifluorobutil)-1H-bencimidazol no esté incluido.

PDF original: ES-2574130_T3.pdf

Derivados de 6,7-dihidro-pirazolo[1,5-a]piracin-4-ilamina útiles como inhibidores de ß-secretasa (BACE).

(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o uno de sus tautómeros o una de sus formas estereoisómeras, en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) y cicloalquilo C3-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo(C1-3) homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, con la condición de que no más de dos de ellos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo(C1-3), ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo-alquiloxi(C1-3); L es un enlace o -N(R5)CO-,…

Derivados de 6-difluorometil-5,6-dihidro-2H-[1,4] oxazin-3-amina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/02/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P25/16, A61P25/28, C07D413/10, A61K31/5377, C07D413/12.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o flúor; L es un enlace o -NHCO-; Ar se selecciona del grupo que consiste en: piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, cada uno sustituido opcionalmente con halo o alcoxi C1-3; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2558604_T3.pdf

Nuevos derivados de indol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(29/12/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloxi C1-4, ciano y Het1; A1 es CR4a o N; en el que R4a es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquiloxi C1-4 y halo; A2 es CR4b o N; en el que R4b es hidrógeno, halo, alquiloxi C1-4, ciano o Het2; A3 es CR4c o N; en el que R4c es hidrógeno, halo o alquiloxi C1-4; siempre que un máximo de A1, A2 y A3 sea N; Het1 y Het2 representan cada uno independientemente un heteroarilo de 5 ó 6 miembros seleccionado del grupo que consiste en: piridinilo, imidazolilo, oxazolilo, 1,2,4-triazolilo y pirazolilo; en los que dicho heteroarilo de 5 ó 6…

Novedosos derivados tricíclicos de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazin-1,6-diona como moduladores de la secretasa gamma.

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es fenilo, naftilo, indolilo, benzotienilo, benzotiazolilo o benzofuranilo; cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halo; L está unido en la posición a o b; L está seleccionado del grupo que consiste en un enlace covalente, -alcanodiil C1-6- y -O-alcanodiil C1-6-; Y es -Q-(CH2)m-, -CH2-Q-CH2-, -(CH2)n-, -(CH2)n- en la…

Agonistas de cannabinoides de bencimidazol.

(08/07/2015) Compuesto de fórmula (I) incluida cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde n es un número entero 0, 1 ó 2; X es SO, SO2 o N-(CO)-R1; R1 es hidrógeno; alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-4-alquiloC1-4; o polihalo-alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, trifluorometilo o ciano; R4 es alquilo C1-8; alquilo C1-8 sustituido con cicloalquilo C3-8; polihalo-alquilo C1-8; alquilo C1-8 sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, de hidroxi, alquiloxi C1-4, polihalo-alquiloxi C1-4, ciano, nitro, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, oxetanilo, arilo o heteroarilo; cicloalquilo…

Agonistas TRPA1 de dibenzoazepinas y dibenzooxazepinas.

(25/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH2, CO u O; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, COOR9 o CONR10R11; en la que R9, R10 y R11 están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-4- alquilo C1-4, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, aminoalquilo…

Derivados de triazol sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(20/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) **Fórmula** R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 20 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que como máximo…

Derivados de triazol e imidazol sustituidos como moduladores de gamma secretasa.

(13/08/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; X es CH o N; A1 es CR3a o N; en el que R3a es hidrógeno; halo; ciano; alquilo C1-4; o alquiloxilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; A2 es CR3b o N; en el que R3b es hidrógeno; flúor; o alquiloxilo C1-4; A3 y A4 son cada uno independientemente CH; CF; o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a), (b) o (c) R4a es hidrógeno; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo; piperidinilo;…

Derivados de triazol bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.

(16/07/2014) Compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: Het1 es un heterociclo, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3) o (a-4) R3 es alquilo C1-4; R4, R5, R6 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R7a es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R7b y R7c son cada uno independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Xa es CH o N; Xb es O o S; A1 es CR9 o N; en el que R9 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente…

Compuestos heterocíclicos bicíclicos sustituidos novedosos como moduladores de gamma-secretasa.

(16/04/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que Het1 es un heterociclo aromático de 5 miembros o 6 miembros, que tiene la fórmula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4) o (a-5) R0 es H o alquilo C1-4; R1 es H, alquilo C1-4 o alquiloxi C1-4 alquilo C1-4; R2 es alquilo C1-4; X es O o S; G1 es CH o N; G2 es CH, N o C sustituido con alquilo C1-4; siempre que G1 y G2 25 no sean simultáneamente N; G3 es CH o N; R10a y R10b son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; A1 es CR3 o N; en el que R3 es H, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o…

Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.

(26/02/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R0 es hidrógeno, halo o alquilo C1-4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR7 o N; en el que R7 es hidrógeno o halo; A1 es CR1 o N; A2 es CR8 o N; A3 y A4 son cada uno independientemente CH o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; R2 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; R8 es hidrógeno o halo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, halo, morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo, Ar, alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-7 y cicloalquilo C3-7; carboxilo; alquenilo C1-4; NR5R6-carbonilo;…

Derivados de benzoxazol, bencimidazol, oxazolopiridina e imidazopiridina sustituidos novedosos como moduladores de gamma secretasa.

(18/12/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que: R1 es hidrógeno, ciano, CF3, halo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidroxilo y alquiloxilo C1-4; R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo; X es CR5 o N; R5 es hidrógeno o halo; A1 es CR6 o N; R6 es hidrógeno, halo o alquiloxilo C1-4; A2, A3 y A4 son cada uno independientemente CH, CF o N; siempre que no más de dos de A1, A2, A3 y A4 sean N; Y1 es CH o N; Y2 es CR4 o N; Y3 es CH o N; siempre que sólo uno de Y1, Y2 e Y3 pueda representar N; R4 es hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-4, ciano, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Derivados de indazol y aza-indazol sustituidos como moduladores de gamma-secretasa.

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una forma estereoisómera del mismo, en la cual R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-4, cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo y fenilo; cicloalquilo C3-7; tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-benzodioxolilo o fenilo; en que cada fenilo independiente está opcionalmente sustituido con uno o más sustitituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R2 es hidrógeno, ciano o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido…

Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina.

(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R2…

4-(Aminometil)piperidinbenzamidas sustituidas con aminosulfonilo como antagonistas de 5HT4.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, una de sus formas de N-óxido, o una de sus sales de adiciónde ácido o base farmacéuticamente aceptables, donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), donde en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno del mismo átomo de carbono ode átomos de carbono diferentes se pueden reemplazar por alquilo C1-6 o hidroxi, R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6; alquilo…

4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA-BENZAMIDAS SUSTITUIDAS CON HIDROXICARBONILFENILO COMO ANTAGONISTAS 5HT4.

(31/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), en el cual, en dichos radicales bivalentes, opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno en el mismo átomo o un átomo de carbono diferente pueden estar reemplazados por C1-6alquilo o hidroxi, R3 es hidrógeno, halo,…

AGONISTAS DE CANNABINOIDES DE BENCIMIDAZOL QUE LLEVAN UN GRUPO HETEROCICLICO SUSTITUIDO.

(16/06/2010) Compuesto de fórmula (I)

4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIN BENZAMIDAS 5HT4-ANTAGONISTAS.

(16/03/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula una de sus formas isómeras desde el punto de vista estereoquímico, una de sus formas de N-óxido o una de sus sales de adición, ácidas o básicas, aceptables farmacéuticamente, en donde: - R 1 -R 2 es un radical bivalente de fórmula - O - CH2 - O - (a-1), - O - CH2 - CH2 - (a-2), - O - CH2 - CH2 - O - (a-3), - O - CH2 - CH2 - CH2 - (a-4), - O - CH2 - CH2 - CH2 - O - (a-5), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - (a-6), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - O - (a-7), - O - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - CH2 - (a-8), en donde, en dichos radicales bivalentes, de manera opcional uno o dos átomos de hidrógeno del mismo átomo de carbono o…

4-(AMINOMETIL)-PIPERIDINA BENZAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE 5HT4.

(01/01/2008) Un compuesto de **fórmula**, una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, una forma de N-óxido de los mismos, o una sal de adición de ácidos o bases farmacéuticamente aceptable de los mismos; en donde -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-O- (a-1), -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-6), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (a-8), en donde, en dichos radicales bivalentes, opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo átomo de carbono o sobre un átomo de carbono diferente pueden reemplazarse por alquilo C1-6 o hidroxi; R3 es hidrógeno,…

4-(AMINOMETHIL)-PIPERIDINBENZAMIDAS PARA TRATAR TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61P1/00, C07D405/12, C07D513/04.

Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma N-óxido del mismo, o una sal de adición de ácido o de base farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: -R1-R2- es un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (a-2), -O-CH2-CH2-O- (a-3), -O-CH2-CH2-CH2- (a-4), -O-CH2-CH2-CH2-O- (a-5), -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O- (a-7), en la que en dichos radicales bivalentes opcionalmente uno o dos átomos de hidrógeno sobre el mismo o sobre un átomo de carbono diferente se pueden reemplazar por metilo, R3 es flúor, cloro o bromo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno; L es un radical de fórmula -Alq-R6 (b-1), -Alq-X-R7 (b-2), -Alq-Y-C(=O)-R9 (b-3) o -Alq-Y-C(=O)-NR11R12 (b-4), en las que cada Alq es alcanodiilo C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, amino, alquilsulfonilamino C1- 6, arilo o Het1.

 

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