Compuestos bicíclicos de heteroarilo.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o un tautómero, o un isómero individual o una mezcla de isómeros del mismo donde:



el anillo T es un anillo heteroarilo bicíclico seleccionado de entreórmula**

el anillo A representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**

el anillo B representa un anillo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, seleccionado de entre los siguientes:**Fórmula**

L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1;

Re, en cada aparición, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, =O, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2, -C(=S)YR2, -YC(=NR3)YR2, -YP(=O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R3, donde cada Y es independientemente un enlace, -O-, -S- o -NR3-;

R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterocíclico y heteroarilo;

de forma alternativa, R2 y R3 tomados conjuntamente con el átomo al que están unidos, forman un anillo parcialmente saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S(O)r;

cada aparición de R4 se selecciona independientemente de entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterocíclico y heteroarilo;

cada uno de los restos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterocíclico y heteroarilo está opcionalmente sustituido;

r es 0, 1 o 2; y

s es 0, 1, 2, 3 o 4;

donde cada sustituyente para un átomo de carbono insaturado de un grupo arilo o heteroarilo y para un átomo de carbono de un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo o heterocíclico no aromático se selecciona de entre halógeno (F, CI, Br o I), -CN, -R4, -OR4, -S(O)rR2, -SO2NR2R3, - NR2R3, -(CO)YR2, -O(CO)YR2, -NR2(CO)YR2, -S(CO)YR2, -NR2C(=S)YR2, -OC(=S)YR2, -C(=S)YR2, -COCOR2, - COMCOR2 (donde M es un grupo alquileno de 1-6 carbonos), -YP(=O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NO2, NR2SO2R2 y - NR2SO2NR2R3;

y en el caso de un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo o heterocíclico no aromático, seleccionándose también los sustituyentes de entre =O, =S, =NH, =NNR2R3, =NNHC(O)R2, =NNHCO2R2 y =NNHSO2R2;

y seleccionándose los sustituyentes en nitrógeno de entre R4, -NR2R3, -C(=O)R2, -C(=O)OR2; -C(=O)SR2, - C(=O)NR2R3, -C(=NR2)NR2R3, -C(=NR2)OR2, -C(=NR2)R3, -COCOR2, -COMCOR2 (donde M es un grupo alquileno de 1-6 carbonos), -CN, -SO2R3, S(O)R3, -P(=O)(YR2)(YR2), -NR2SO2R3 y -NR2SO2NR2R3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12169710.

Solicitante: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor/es: ZHU,XIAOTIAN, ZOU,DONG, HUANG,WEI-SHENG, ROMERO,JAN ANTOINETTE C, QI,JIWEI, WANG,YIHAN, SHAKESPEARE,WILLIAM C, SUNDARAMOORTHI,RAJESWARI, METCALF,CHESTER A. III, DALGARNO,DAVID C, SAWYER,TOMI K, THOMAS,MATHEW R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
  • C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2761180_T3.pdf

 

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