22 patentes, modelos y diseños de VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.

Inhibidores de la replicación de virus de influenza.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(03/12/2018). Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, CHARIFSON, PAUL, JONES, STEVEN, BETHIEL, RANDY, S., LIN, CHAO, SALITURO, FRANCESCO G., FARMER,LUC, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, BYRN,RANDAL, Zhou,Yi , CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, COURT,JOHN J, DENG,HONGBO, DRUTU,IOANA, GU,WENXIN, JACOBS,DYLAN H, KENNEDY,JOSEPH M, WANNAMAKER,M. WOODS, JIANG,MIN, GERMANN,URSULA A, KWONG,ANN DAK-YEE. Clasificación: A61K31/506, A61P31/16.

Una composición que comprende un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** y un portador, vehículo o adyuvante farmacéuticamente aceptable para su uso como un mediceamento para tratar una infección por virus de influenza.

PDF original: ES-2692396_T3.pdf

Un inhibidor selectivo de fosfatidilinositol 3-quinasa-gamma.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/10/2018). Inventor/es: GREEN, JEREMY, ARONOV,ALEX, O\'DOWD,HARDWIN, BOYD,MICHAEL JOHN. Clasificación: A61P1/00, C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2687593_T3.pdf

Quinolina y quinoxalina amidas como moduladores de canales de sodio.

(04/01/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: Y es CH o N; Ar1 es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en donde dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo aromático monocíclico de 5 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, en el que Ar1 tiene sustituyentes m, seleccionados cada uno independientemente de-WRW; m es un número entero de 0 a 5 inclusive; W es un enlace o alquilo C1-C6 en el que dicho…

Derivados de azaindol como moduladores de CFTR.

(23/04/2014) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: Ar1 es:**Fórmula** en la que: cada uno de G1, G2, G3 y G4 se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en CH y nitrógeno, en la que uno de G1, G2, G3 y G4 es nitrógeno y el resto de G1, G2, G3 y G4 es, cada uno, CH. Ar1 está unido a N(RN) a través de G2 o G3; Ar1 está opcionalmente sustituido con w apariciones de -WRW; y RN es H, R2 o R3; el anillo A es un anillo monocíclico de 3-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el anillo A está sustituido opcionalmente…

Azaindoles útiles como inhibidores de las proteínas quinasas.

(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: El anillo A es un anillo de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de:**Fórmula** o **Fórmula** x es 0, 1, o 2; cada aparición de R1 es halógeno, CN, NO2 o UmR; R2 se selecciona de forma independiente de Tn-R' R3 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; R4 es VpR', en donde p es 0 y R' es un anillo monocíclico completamente insaturado de seis miembros con 0 - 1 átomos de nitrógeno; R5 es de forma independiente halógeno -CN, NO2 o VpR'; cada aparición de T, U o V es, de forma independiente, una cadena de alquilideno C1-6, en donde la cadena de alquilideno C1-6 está opcionalmente sustituida con un grupo alifático C1-6 u -OH, y hasta dos unidades de metileno…

Procesos.

(25/12/2013) Proceso de purificación del compuesto de Fórmula 4, que comprende:**Fórmula** a) disolver el compuesto de Fórmula 4 en un disolvente orgánico para obtener una solución del compuesto deFórmula 4, b) añadir un ácido a la solución del compuesto de Fórmula 4, y c) concentrar la solución del compuesto de Fórmula 4 para obtener el compuesto en una forma sólida.

Inhibidores peptidomiméticos de proteasa.

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal compuesto, o su sal, en la que:R0 es un enlace o difluorometileno; R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupoaromático opcionalmente sustituido; R2 y R9 son cada uno independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclicoopcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido; R3 y R5 son cada uno independientemente un metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido yR7 es metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido, metileno de grupo cíclico inferioropcionalmente sustituido o (aril o heteroaril) metileno monocíclico opcionalmente…

Derivados de piridilo como moduladores del CFTR.

(20/11/2013) El compuesto:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP.

(06/11/2013) El compuesto**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas.

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: Ht es**Fórmula** donde cualquier carbono sustituible de Ht está independiente y opcionalmente sustituido con -R10; el anillo D es un cicloalifático o heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde dicho heterociclilo contiene 1 a 2heteroátomos elegidos entre O, N o S; y donde el cicloalifático o heterociclilo está independiente y opcionalmentesustituido con 1 a 5 -R5; el anillo D está enlazado a la pirimidina a través de un átomo de carbono; Z1 es N, CH o CR10; RX es H, halo o C1-6alquilo, donde el alquilo está independiente y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos elegidosentre halo, -CN y -OR; RY es H, halo, C1-6alquilo o un anillo heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 2 heteroátomos elegidos entreO, N o S; donde dicho…

Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística.

(01/08/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R3 es -ZAR5, en el que cada ZA es, de manera independiente, un enlace o una cadena alifática lineal o ramificadaC1-6 no sustituida, y R5 es un arilo o un heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido, o R5es un grupo cicloalifático de 3 a 6 miembros sustituido con de 1 a 2 grupos seleccionados, de maneraindependiente, de entre arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R1 es, de manera independiente, -X-RA, en el que cada X es, de manera independiente, un…

Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas.

(18/05/2012) Un compuesto de fórmula I-a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ; R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido…

Quinazolinas útiles como moduladores de canales iónicos controlados por voltaje.

(03/04/2012) Un compuesto de fórmula IA o fórmula IB: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en las que: z es 0-3; RYZ es un grupo alifático C1-C6, opcionalmente sustituido con w4 apariciones independientes de -R14, en el que w4 es 0-3; en el que hasta dos unidades metileno en RYZ están opcionalmente reemplazadas por -NR-, -O-, -COO, -OCO-, - NRCO-, -CONR-, -SO2NR-, o -NRSO2-; x e y son cada uno independientemente 0-4; 10 W es halógeno, -ORXY, -CHF2-, o -CF3; en las que: cada uno de WA, WB. WC, y WD es independientemente 0 ó 1; cada M se selecciona independientemente de hidrógeno, Li, Na, K, Mg, Ca, Ba, -N (R7)…

Composiciones de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida.

(02/04/2012) Una composición farmacéutica que comprende (i) N-(5-hidroxi-2,4-diterc-butil-fenil)-4-oxo-1H-quinolina-3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; (ii) un PEG (polímero de polietilenglicol) líquido que tiene un peso molecular medio comprendido entre aproximadamente 200 y aproximadamente 600; y (iii) PVP.

Derivados de bifenilo como moduladores de los canales iónicos dependientes de voltaje.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: el anillo Z es , en la que Z está opcionalmente sustituido con hasta z apariciones de Rz; z es 0 a 4; cada Rz se selecciona independientemente entre R1, R2, R3, R4 y R5; el grupo SO2 se une a cualquiera de los carbonos nº 1 ó 2; el grupo NRM-C(O)-Q-RQ se une a cualquiera de los carbonos nº 3' o 4'; en la que el anillo fenilo que contiene el carbono nº 3' está opcionalmente sustituido con hasta 4sustituyentes seleccionados entre halo, CN, NO2 CF3, OCF3, OR6, SR6, S(O)R2, SO2R2, NH2, N(R2)2,COOR2 y una cadena alquilidino C1-C6 lineal o ramificada, en la que hasta dos unidades metileno noadyacentes de…

Tiazoles, imidazoles y pirazoles útiles como inhibidores de proteína quinasas.

(16/03/2012) Un compuesto de fórmula I: ** Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 0-4 J1; el Anillo es **Fórmula** o R4 es H, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), heterociclilo de 3 a 8 miembros, halo, NO2, CN, OH, OR", SH, SR", NH2, NHR", NR"2, COH, COR", CO2H, CO2R", CONH2, CONHR", CONR"2, OC(O)R", OC(O) NH2, OC(O)N(H)R", OC(O)NR"2, N(H)C(O)R", N(R")C(O)R", N(H)CO2R", N(R")CO2R", N(H)CO2H, N(R")CO2H, N(H)CONH2, N(H)C(O)N(H)R", N(H)CONR"2, SO2NH2, SO2N(H)R", SO2NR"2, N(H)SO2R", N(R")SO2R", P(O)R',…

MODULADORES DEL REGULADOR DE LA CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE LA FIBROSIS QUÍSTICA.

(10/11/2011) Un compuesto de formula I o de formula II: que los dos RX no sean simultaneamente hidrogeno; o los dos RX tomados juntos formen el anillo (a): X es CH2, CF2, CH2-CH2 o CF2-CF2; el anillo A es un anillo de cicloalquilo monociclico de 3-7 miembros; RAA y RBB, tomados junto con el atomo de nitrogeno, forman un anillo de pirrolidinilo sustituido con OR'; R' es hidrogeno o alifatico C1-C6, en el que hasta dos unidades de carbono de dicho alifatico estan opcional e independientemente reemplazadas por -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR-, -CONRNR-, -CO2-, -OCO-, -NRCO2-, -O- , -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR, -NRNRCO-, -NRCO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR-, -SO2NR- NRSO2- o -NRSO2NR-; R es hidrogeno o alifatico C1-C6;…

PIRAZOLO[1,5-A]PIRIMIDINAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(18/03/2011) Un compuesto de fórmula I': Fórmula a I' o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es -(C=Q)R2a, CN, o Y; en la que Y es un anillo de heterociclilo, arilo o heteroarilo, monocíclico o bicíclico, de 5-10 miembros; cada Y está independiente y opcionalmente sustituido con 0-5 JY; Q es O, NH, NR', o S; R' es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 0-4 apariciones de halo, alifático C1-6, NO2, NH2, -N(alquil C1-6), -N (alquil C1-6)2, SH, -S(alquil C1-6), OH, -O(alquil C1-6), -C(O)(alquil C1- 6), -C(O)NH2, -C(O)N(alquil C1-6), o -C(O)N (alquil C1-6)2; R2a es alifático C1-6, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros,…

AMINOPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(03/11/2010) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ht es **Fórmula** el anillo D es un anillo monocíclico de 4-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado entre un anillo heterociclilo o un anillo carbociclilo; teniendo dicho anillo heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que cada carbono en el anillo sustituible del anillo D está independientemente sustituido con oxo o -R5, y cualquier nitrógeno en el anillo sustituible está independientemente sustituido con R4; X es azufre, oxígeno, o NR2'; Y es nitrógeno o CR2; Z1 y Z2 son cada uno independientemente N o CR9; con la condición de que al menos uno de Z1 o Z2 sea N; RX es T1-R3; RY es T2-R10; R2 y R2' se seleccionan independientemente entre -R o -T3-W-R6;…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CGRP.

(02/08/2010) Un compuesto de fórmula I:

PIRROLOPIRIMIDINAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

(22/05/2009) Un compuesto de la fórmula (I) ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R 1 es H, -NO2, -CN, -OCF3, halógeno, o amino; o un grupo alifático C1-6, cicloalifático C3-7, alcoxi C1-6, o haloalquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J R ; R 2 es H, -NO 2, -CN, -OCF 3, halógeno, o amino; o un grupo alifático C 1-6, cicloalifático C 3-7, alcoxi C 1-6, o haloalquilo C 1-4 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J R ; Z 1 es un grupo alifático C1-6 o cicloalifático C3-10 opcionalmente sustituido con 0-10 grupos J Z ; si el enlace entre Z 1 y C es un enlace doble, entonces Z 1 también puede ser =O, =NR, o =C(R) 2; Z 2 es H o halógeno; o haloalquilo C1-10, haloalcoxi C1-4, Y, -(Vn)-CN, -(Vn)-NO2, -(Vn)-OH, -(Vn)-(alifático C1-6), -(Vn)-(heterociclilo C3-12), -(Vn)-(arilo…

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015