Inhibidores de Mnk y métodos relacionados con los mismos.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **Fórmula**

o un estereoisómero,

tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:

W1 y W2 son independientemente O, S o N-OR', donde R' es alquilo C1-C4;

Y es -N(R5)-, -O-, -S-, -C(O)-, -S=O, -S(O)2- o -CHR9-;

R1 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo o heterociclilo, donde cualquier alquilo C1-C4, cicloalquilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;

n es 1, 2 o 3; R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquileno, heteroarilo, heteroarilalquileno, cicloalquilo, cicloalquilalquileno, heterociclilo o heterociclilalquileno, donde cualquier alquilo, arilo, aralquileno, heteroarilo, heteroarilalquileno, cicloalquilo, cicloalquilalquileno, heterociclilo, o heterociclilalquileno, está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;

o R2 y R3 tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo o heterociclilo, donde cualquier cicloalquilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;

R4a y R4b son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, tiol, hidroxialquileno, ciano, alquilo, alcoxi, acilo, tioalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo o heterociclilo;

R5 es hidrógeno, ciano o alquilo C1-C4;

o R5 y R8 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo condensado opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;

R6, R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquileno, cicloalquilalquenileno, alquilaminilo, alquilcarbonilaminilo, cicloalquilcarbonilaminilo, cicloalquilaminilo, heterociclilaminilo, heteroarilo o heterociclilo, y donde cualquier amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquileno, cicloalquilalquenileno, amino, alquilaminilo, alquilcarbonilaminilo, cicloalquilcarbonilaminilo, cicloalquilaminilo, heterociclilaminilo, heteroarilo, o heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;

o R7 y R8 tomados junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclilo condensado o heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos J;

J es -SH, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9, -S(O)NH2, -S(O)NR9R9, -NH2, -NR9R9, -COOH, -C(O)OR9, -C(O)R9, -C(O)-NH2, -C(O)-NR9R9, hidroxi, ciano, halógeno, acetilo, alquilo, alquilo inferior, alquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, tioalquilo, cianoalquileno, alquilaminilo, NH2-C(O)-alquileno, NR9R9-C(O)-alquileno, -CHR9-C(O)-alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, alquilcarbonilaminilo, cicloalquilo, cicloalquilalquileno, cicloalquilalquenileno, cicloalquilcarbonilaminilo, cicloalquilaminilo, -CHR9-C(O)-cicloalquilo, -C(O)-cicloalquilo, -CHR9-C(O)-arilo, -CHR9-arilo, -C(O)-arilo, -CHR9-C(O)-heterocicloalquilo, -C(O)-heterocicloalquilo, heterociclilaminilo o heterociclilo; o cualesquiera dos grupos J unidos al mismo carbono o heteroátomo pueden tomarse juntos para formar oxo; y

R9 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o -OH.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/037416.

Solicitante: Effector Therapeutics Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 11180 Roselle Street San Diego, California 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E., REICH, SIEGFRIED, H., XIANG,ALAN XIN, SPRENGELER,PAUL A, ERNST,JUSTIN THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2728201_T3.pdf

 

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