Derivados de heteroarilo bicíclicos fusionados que tienen actividad como inhibidores de PHD.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en la que

X1 representa N;

X2 representa N; X3 representa C; Y1 representa CH;

R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -OR4, -SR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -(CH2)mNHC(O)R4, -(CH2)mNHC(O)OR4, -NHC(O)NHR4, -NHSO2R4, -C(O)NR5R6, -(CH2)mNR5R6, -SO2NR5R6 o un heterociclilo de 4 a 9 miembros (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de oxo, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -(CH2)pNR7R8 y C(O)NR7R8);

m es 0 o 1;

p es 0 o 1;

R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, NR9R10, oxetanilo, oxolanilo y oxanilo), cicloalquilo C3-C6 (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de halógeno, ciano y alquilo C1-C6), arilo C6-C10, o un heterociclilo de 4 a 7 miembros (no sustituido, o sustituido con al menos un alquilo C1-C6);

R5 y R6 cada uno independientemente representan hidrógeno, alquilo C1-C6 (no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, NR11R12, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros, estando cada uno de los sustituyentes arilo, heteroarilo y heterociclilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente independientemente 30 seleccionado de halógeno, oxo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y fenilo), alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 7 miembros, estando cada uno de los grupos arilo, heteroarilo y heterociclilo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y alquilcarbonilo C1-C6,

o R5 y R6 pueden conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros no sustituido, o sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de halógeno, hidroxilo, oxo y alcoxi C1-C6;

R7 y R8 cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, o R7 y R8 pueden conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de halógeno, hidroxilo, oxo y alcoxi C1-C6;

R9 y R10 cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, o R9 y R10 pueden conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de halógeno, hidroxilo, oxo y alcoxi C1-C6;

R11 y R12 cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6;

Y2 representa C o N;

cuando Y2 representa C, R2 representa un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alquilo C1-C3 o amino;

cuando Y2 representa N, R2 está ausente;

R3 representa un grupo de fórmula (II) a (VIII)

**(Ver fórmula)**

en la que en las fórmulas (II) a (VIII), n es 0 o un número entero de 1 a 4, Z representa CH o N,

Ra representa halógeno, ciano, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C6, cada uno de Rb, Rc, Rd y Re independientemente representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o NR13R14, y cada Rf independientemente representa halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o NR13R14; y

R13 y R14 cada uno independientemente representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, o R13 y R14 pueden conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos formar un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente independientemente seleccionado de halógeno, hidroxilo, oxo y alcoxi C1-C6;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2016/059782.

Solicitante: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-1 DOSHOMACHI 4-CHOME CHUO-KU OSAKA-SHI, OSAKA 541-0045 JAPON.

Inventor/es: HARRISON, DAVID, JENKINS,Kerry, AHMED,Saleh, KINSELLA,NATASHA, LIVERMORE,DAVID, BARKER,GREGORY, CANNING,HANNAH, DAVENPORT,RICHARD, WRIGHT,SUSANNE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2774052_T3.pdf

 

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