Moduladores del receptor nuclear (ROR) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes.

Un compuesto de Formula (I-a):

**(Ver fórmula)**

o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,



en el que:

G y J son independientemente CH o N;

W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y

A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;

V es CR3 o N;

X es CRa, NRa, N u O;

Y es C, CRa, NRa, N, O o S;

Z es CR3 o N; o

W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y

A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N;

V es CR3 o N;

X es CRa, NRa o N;

Y es C, CRa o N;

Z es CR3 o N; o

L1 es -CH2- o -C(O)-;

L2 es -C(O)-;

R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo;

cada R3 es independientemente H, -CF3, -CN, halogeno, -OCHF2, -OCF3, -C(O)N(Re)2, -NReCORe, -(C1-C3)alquilo, -O-(C1-C3)alquilo, -S-(C1-C3)alquilo, (C3-C6)cicloalquilo, o morfolinilo;

R4 es (C1-C6)alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de halo, -CO2H, y CO2(C1-C4)alquilo; o

R4 es -NH-CH2-tetrahidro-2H-piranilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de -OH y O(C1-C4)alquilo; o

R4 es -N(H)-(C3-C6)alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de F, -OH, -COOH, y -CO2(C1-C4)alquilo; o

R4 es (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de F, -OH, -COOH y -CO2(C1-C4)alquilo; o

R4 es azabiciclo[2,2,1]heptanilo o azabiciclo[3,1,0]hexanilo, cada uno opcionalmente sustituido con -CO2H o - CO2(C1-C4)alquilo; o

R4 es azaspiro[3,3]heptanilo opcionalmente sustituido con -CH2CO2H, -CH2CO2CH3, -CO2H, -CO2 CH3; o R4 es 2-oxa-6-azaspiro[3,3]heptanilo, 2-oxa-7-azaspiro[3,5]nonanilo, o 2-oxa-8-azaspiro[4,5]decanilo, cada uno opcionalmente sustituido con -CH2CO2H; o

R4 es azetidinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de - CH3, -OH, -OCH3, -(C1-C4)alquileno-OH, -CH2OCH3, -(C1-C4) alquilenoO(C1-C4)alquilo, -CO2(C1-C4) alquilo,-CO2H, -(C1-C4)alquileno-CO2H, -(C1-C4) alquileno-CO2-(C1-C4)alquilo, -N(CH3)2, y grupos pirrolidinilo; o

R4 es 1,2-diazepanilo o 1,4-diazepanilo, cada uno opcionalmente sustituido con -(C1-C4)alquileno-OH; o R4 es morfolinilo opcionalmente sustituido con =O; o

R4 es piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de -halo, -CN, -(C1-C4)alquilo, -CH2-ciclopropil, -(C1-C4)alquileno-F, -CF3, - CH2CF3, -COOH, -(C1-C4)alquilenoCOOH, -CH(OH)CO2H, -COCH3, -CO2(C1-C4)alquilo,-CH(OH)CO2CH3, -(C1- C4)alquileno-C(=O)O(C1-C4)alquilo, -(C1-C4)alquileno-OH, -OH, -O(C1-C4)alquilo,-(C1-C4)alquilenoO(C1-C4)alquilo, -O(C1-C4)alquilenoCO2H, -O(C1-C4)alquilenoC(=O)O(C1-C4)alquilo, -CONHCH3, -SO2-(C1-C4)alquilo, -NH2, - NH(C1-C4)alquilo, -N((C1-C4)alquilo)2, acido ciclobutanocarboxilico, y oxetanilo;

cada Ra es independientemente H, -C(O)CH3, (C1-C6)alquilo opcionalmente sustituido, (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido o -S(O)2-fenilo; y

Re es independientemente H o -(C1-C3)alquilo;

siempre que no mas de dos de A, E, W, X y Y sean N.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/036283.

Solicitante: AbbVie Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KORT, MICHAEL, E., BARTH, MARTINE, POUPARDIN,OLIVIA, MOUNIER,LAURENT, POTIN,DOMINIQUE, AMAUDRUT,JÉRÔME, ARGIRIADI,MARIA A, HOBSON,ADRIAN D, BREINLINGER,ERIC C, CUSACK,KEVIN P.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D209/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D209/18 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D235/16 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2774517_T3.pdf

 

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