Derivados de 7-(morfolin-4-il)pirazol[1,5-a]pirimidina que son útiles para el tratamiento de enfermedades inmunitarias o inflamatorias o cáncer.

Un compuesto de la fórmula general (I)

**(Ver fórmula)**

en donde:



Y representa -CH2- o >C=O;

R1 se selecciona del grupo que consiste en A1, A2 y A3:

**(Ver fórmula)**

R2 representa:

- la fracción dioxotiomorfolino B1;

**(Ver fórmula)**

- la fracción piperazinilo B2

**(Ver fórmula)**

en donde dos átomos de carbono del anillo de piperazina pueden estar opcionalmente unidos con un puente de metileno -CH2- para formar la fracción 2,5-diazabicíclico, y R5 se selecciona del grupo que consiste en - SO2CH3; -C(O)-alquilo de C1-C3; -C(O)-cicloalquilo de C3-C5; fenilo sustituido con -O-alquilo de C1-C3; y CR6R7R8,

en donde R6, R7 y R8 representan independientemente átomo de hidrógeno, CH3, ciclopropilo o CONH2, siempre que solo uno de R6, R7 y R8 pueda representar ciclopropilo o CONH2;

o uno de R6, R7 y R8 representa átomo de hidrógeno y los dos restantes de R6, R7 y R8 se unen para formar - (CH2)2-, -(CH2)3-, -(CH2)4-, o un grupo -(CH2-O-CH2)-;

- fracción azetinidilo B3

**(Ver fórmula)**

en donde R9 se selecciona del grupo que consiste en morfolino, 2,6-dimetilmorflino, 1,1-dioxotiomorfolino, 4,4- difluoropiperidinilo, y 3-metoxiazetidin-1-ilo; o

- la fracción piperidinilo B4

**(Ver fórmula)**

en donde R10 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C4; alquilo de C1-C4 sustituido con OH; - COO(alquilo de C1-C3); -N(alquilo de C1-C3)2; -NHCONH-alquilo de C1-C3; -NHCONH-fenilo de C1-C3; piperazinilo; y piperazinilo sustituido en la posición 4 con alquilo de C1-C3;

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, y alquilo de C1-C4;

R4 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C4, cicloalquilo de C3-C4, alquilo de C1-C4 sustituido con alcoxi de C1-C4, y CHF2;

X1 y X2 tienen los siguientes significados:

(i) X1 representa CH y X2 representa CH o N;

(ii) X1 representa N y X2 representa CH, o

(iii) X1 representa CH y X2 representa C-O-CH3;

X3, X4, X5 y X6 tienen los siguientes significados:

(i) X3 representa N, X4 representa CH, X5 representa CH y X6 representa CH;

(ii) X3 representa CH, X4 representa N, X5 representa CH y X6 representa CH;

(iii) X3 representa CH, X4 representa CH, X5 representa N y X6 representa CH;

(iv) X3 representa CH, X4 representa CH, X5 representa CH y X6 representa CH o CF; o

(v) X3 representa CH, X4 representa CH, X5 representa CF y X6 representa CH;

X7 representa CH o N;

la línea ondulada indica el punto de unión; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2016/051792.

Solicitante: CELON PHARMA S.A.

Nacionalidad solicitante: Polonia.

Dirección: ul. Ogrodowa 2A 05-092 Kielpin/Lomianki POLONIA.

Inventor/es: WIECZOREK, MACIEJ, ZDZALIK,DARIA, DUBIEL,KRZYSZTOF, STANCZAK,ALEKSANDRA, DYMEK,BARBARA, ZAGOZDA,MARCIN, GUNERKA,PAWEL, SEKULAR,MARIOLA, DZIACHAN,MACIEJ.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2765642_T3.pdf

 

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