Cierto inhibidor de proteína quinasa.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

Q se selecciona de heteroarilo;

W se selecciona de N y CR6;

Z se selecciona de N y CR6;

R1 se selecciona de heterociclilo y heterociclil-alquilo C1-4, en donde alquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;

cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo,

heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, -NRA1RB1, -ORA1, -SRA1, -S(O)rRA1, -S(O)2ORA1, -OS(O)2RB1, -S(O)rNRA1RB1, -P(O)RA1RB1,

-P(O)(ORA1)(ORB1), -(CRC1RD1)tNRA1RB1, -(CRC1RD1)tORB1, -(CRC1RD1)tSRB1, -(CRC1RD1)tS(O)rRB1, - (CRC1RD1)tP(O)RA1RB1, -(CRC1RD1)tP(O)(ORA1)(ORB1), -(CRC1RD1)tCO2RB1, -(CRC1RD1)tC(O)NRA1RB1, - (CRC1RD1)tNRA1C(O)RB1, -(CRC1RD1)tNRA1CO2RB1, -(CRC1RD1)tOC(O)NRA1RB1, -(CRC1RD1)tNRA1CONRA1RB1, - (CRC1RD1)tNRA1SO2NRA1RB1 -NRA1(CRC1RD1)tNRA1RB1, -O(CRC1RD1)tNRA1RB1, -S(CRC1RD1)tNRA1RB1, - S(O)r(CRC1RD1)tNRA1RB1, -C(O)RA1, -C(O)(CRC1RD1)tNRA1RB1, -C(O)(CRC1RD1)tORB1, -C(O)(CRC1RD1)tSRB1, - C(O)(CRC1RD1)tS(O)rRB1, -CO2RB1, -CO2(CRC1RD1)tC(O)NRA1RB1, -OC(O)RA1, -CN, -C(O)NRA1RB1, -NRA1C(O)RB1, - NRA1CO2RB1, -OC(O)NRA1RB1, -NRA1C(O)NRA1RB1, -NRA1S(O)rRB1, -CRA1(=N-ORB1), -C(=NRE1)RA1, - C(=NRE1)NRA1RB1, -NRA1C(=NRE1)NRA1RB1, -CHF2, -CF3, -OCHF2, y -OCF3, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo no son sustituidos o se sustituyen con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;

cada R3 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, -NRA2RB2, -ORA2, -SRA2, -S(O)rRA2, -S(O)2ORA2, -OS(O)2RB2, -S(O)rNRA2RB2, -P(O)RA2RB2, -P(O)(ORA2)(ORB2), -(CRC2RD2)tNRA2RB2, -(CRC2RD2)tORB2, -(CRC2RD2)tSRB2, -(CRC2RD2)tS(O)rRB2, - (CRC2RD2)tP(O)RA2RB2, -(CRC2RD2)tP(O)(ORA2)(ORB2), -(CRC2RD2)tCO2RB2, -(CRC2RD2)tC(O)NRA2RB2, - (CRC2RD2)tNRA2C(O)RB2, -(CRC2RD2)tNRA2CO2RB2, -(CRC2RD2)tOC(O)NRA2RB2, -(CRC2RD2)tNRA2CONRA2RB2, - 30 (CRC2RD2)tNRA2SO2NRA2RB2, -NRA2(CRC2RD2)tNRA2RB2, -O(CRC2RD2)tNRA2RB2, -S(CRC2RD2)tNRA2RB2, - S(O)r(CRC2RD2)tNRA2RB2, -C(O)RA2, -C(O)(CRC2RD2)tNRA2RB2, -C(O)(CRC2RD2)tORB2, -C(O)(CRC2RD2)tSRB2, - C(O)(CRC2RD2)tS(O)rRB2, -CO2RB2, -CO2(CRC2RD2)tC(O)NRA2RB2, -OC(O)RA2, -CN, -C(O)NRA2RB2, -NRA2C(O)RB2, - NRA2CO2RB2, -OC(O)NRA2RB2, -NRA2C(O)NRA2RB2, -NRA2S(O)rRB2, -CRA2(=N-ORB2), -C(=NRE2)RA2, - C(=NRE2)NRA2RB2, -NRA2C(=NRE2)NRA2RB2, -CHF2, -CF3, -OCHF2, y -OCF3, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo no son sustituidos o se sustituyen con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;

o dos R3 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo cíclico de 3 a 7 miembros que contiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y

opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos RX;

R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3- 10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, - NRA3RB3, -ORA3, -SRA3, -S(O)rRA3, -S(O)2ORA3, -OS(O)2RB3, -S(O)rNRA3RB3, -P(O)RA3RB3, -P(O)(ORA3)(ORB3), - (CRC3RD3)tNRA3RB3, -(CRC3RD3)tORB3, -(CRC3RD3)tSRB3, -(CRC3RD3)tS(O)rRB3, -(CRC3RD3)tP(O)RA3RB3, - (CRC3RD3)tP(O)(ORA3)(ORB3), -(CRC3RD3)tCO2RB3, -(CRC3RD3)tC(O)NRÅ3RB3, -(CRC3RD3)tNRA3C(O)RB3, - (CRC3RD3)tNRA3CO2RB3, -(CRC3RD3)tOC(O)NRA3RB3, -(CRC3RD3)tNRA3CONRA3RB3, -(CRC3RD3)tNRA3SO2NRA3RB3, - NRA3(CRC3RD3)tNRA3RB3, -O(CRC3RD3)tNRA3RB3, -S(CRC3RD3)tNRA3RB3, -S(O)r(CRC3RD3)tNRA3RB3, -C(O)RA3, - C(O)(CRC3RD3)tNRA3RB3, -C(O)(CRC3RD3)tORB3, -C(O)(CRC3RD3)tSRB3, -C(O)(CRC3RD3)tS(O)rRB3, -CO2RB3, - CO2(CRC3RD3)tC(O)NRA3RB3, -OC(O)RA3, -CN, -C(O)NRA3RB3, -NRA3C(O)RB3, -NRA3CO2RB3, -OC(O)NRA3RB3, - NRA3C(O)NRA3RB3, -NRA3S(O)rRB3, -CRA3(=N-ORB3), -C(=NRE3)RA3, -C(=NRE3)NRA3RB3, -NRA3C(=NRE3)NRA3RB3, - CHF2, -CF3, -OCHF2, y -OCF3, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo no son sustituidos o se sustituyen con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;

cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, -NRA4RB4, -ORA4, -SRA4, -S(O)rRA4, -S(O)2ORA4, -OS(O)2RB4, -S(O)rNRA4RB4, -P(O)RA4RB4, -P(O)(ORA4)(ORB4), -(CRC4RD4)tNRA4RB4, -(CRC4RD4)tORB4, -(CRC4RD4)tSRB4, -(CRC4RD4)tS(O)rRB4, - (CRC4RD4)tP(O)RA4RB4, -(CRC4RD4)tP(O)(ORA4)(ORB4), -(CRC4RD4)tCO2RB4, -(CRC4RD4)tC(O)NRA4RB4, - (CRC4RD4)tNRA4C(O)RB4, -(CRC4RD4)tNRA4CO2RB4, -(CRC4RD4)tOC(O)NRA4RB4, -(CRC4RD4)tNRA4CONRA4RB4, - (CRC4RD4)tNRA4SO2NRA4RB4, -NRA4(CRC4RD4)tNRA4RB4, -O(CRC4RD4)tNRA4RB4, -S(CRC4RD4)tNRA4RB4, - S(O)r(CRC4RD4)tNRA4RB4, -C(O)RA4, -C(O)(CRC4RD4)tNRA4RB4, -C(O)(CRC4RD4)tORB4, -C(O)(CRC4RD4)tSRB4, - C(O)(CRC4RD4)tS(O)rRB4, -CO2RB4, -CO2(CRC4RD4)tC(O)NRA4RB4, -OC(O)RA4, -CN, -C(O)NRA4RB4, -NRA4C(O)RB4, - NRA4CO2RB4, -OC(O)NRA4RB4, -NRA4C(O)NRA4RB4, -NRA4S(O)rRB4, -CRA4(=N-ORB4), -C(=NRE4)RA4, - C(=NRE4)NRA4RB4, -NRA4C(=NRE4)NRA4RB4, -CHF2, -CF3, -OCHF2, y -OCF3, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo,

cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo no son sustituidos o se sustituyen con al menos un sustituyente, tal como

uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;

cada R6 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, -NRA5RB5, -ORA5, -SRA5, -S(O)rRA5, -S(O)2ORA5, -OS(O)2RB5, -S(O)rNRA5RB5, -P(O)RA5RB5, -P(O)(ORA5)(ORB5), -(CRC5RD5)tNRA5RB5, -(CRC5RD5)tORB5, -(CRC5RD5)tSRB5, -(CRC5RD5)tS(O)rRB5, - (CRC5RD5)tP(O)RA5RB5, -(CRC5RD5)tP(O)(ORA5)(ORB5), -(CRC5RD5)tCO2RB5, -(CRC5RD5)tC(O)NRA5RB5, - (CRC5RD5)tNRA5C(O)RB5, -(CRC5RD5)tNRA5CO2RB5, -(CRC5RD5)tOC(O)NRA5RB5, -(CRC5RD5)tNRA5CONRA5RB5, - (CRC5RD5)tNRA5SO2NRA5RB5, -NRA5(CRC5RD5)tNRA5RB5, -O(CRC5RD5)tNRA5RB5, -S(CRC5RD5)tNRA5RB5, - S(O)r(CRC5RD5)tNRA5RB5, -C(O)RA5, -C(O)(CRC5RD5)tNRA5RB5, -C(O)(CRC5RD5)tORB5, -C(O)(CRC5RD5)tSRB5, - C(O)(CRC5RD5)tS(O)rRB5, -CO2RB5, -CO2(CRC5RD5)tC(O)NRA5RB5, -OC(O)RA5, -CN, -C(O)NRA5RB5, -NRA5C(O)RB5, - NRA5CO2RB5, -OC(O)NRA5RB5, -NRA5C(O)NRA5RB5, -NRA5S(O)rRB5, -CRA5(=N-ORB5), -C(=NRE5)RA5, - C(=NRE5)NRA5RB5, -NRA5C(=NRE5)NRA5RB5, -CHF2, -CF3, -OCHF2, y -OCF3, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo no son sustituidos o se sustituyen con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX; cada RA1, RA2, RA3, RA4, RA5, RB1, RB2, RB3, RB4, y RB5 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, y heteroaril-alquilo C1-4, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo no son sustituidos o se sustituyen con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;

o cada "RA1 y RB1", "RA2 y RB2", "RA3 y RB3", "RA4 y RB4", y "RA5 y RB5", junto con el átomo o átomos al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4 a 12 miembros que contiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y opcionalmente sustituidos con 1 2, o 3 grupos RX; cada RC1, RC2, RC3, RC4, RC5, RD1, RD2, RD3, RD4, y RD5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, y heteroaril-alquilo C1-4, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, alcoxi, cicloalcoxi, alquiltio, cicloalquiltio, alquilamino, cicloalquilamino, heterociclilo, arilo y heteroarilo no son sustituidos o se sustituyen con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;

o "RC1 y RD1", "RC2 y RD2", "RC3 y RD3", "RC4 y RD4", y "RC5 y RD5" junto con el átomo o átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de 3 a 12 miembros que contiene 0, 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, y opcionalmente sustituidos con 12 o 3 grupos RX; cada RE1, RE2, RE3, RE4, y RE5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-10, CN, NO2, ORa2, SRa2, - S(O)rRa2, -C(O)Ra2, -S(O)rNRa2Rb2, y -C(O)NRa2 kb2 ; cada RX se selecciona independientmente de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, halógeno, -NO2, -NRa1Rb1, -ORa1, -SRa1, -S(O)rRa1, -S(O)2ORa1, -OS(O)2Rb1, -S(O)rNRa1Rb1, -P(O)Ra1Rb1, - P(O)(ORa1)(ORb1), -(CRc1Rd1)tNRa1Rb1, -(CRc1Rd1)tORb1, -(CRc1Rd1)tSRb1, -(CRc1Rd1)tS(O)rRb1, -(CRc1Rd1)tP(O)Ra1Rb1, -(CRc1Rd1)tP(O)(ORa1)(ORb1), -(CRc1Rd1)tCO2Rb1, -(CRc1Rd1)tC(O)NRa1Rb1, -(CRc1Rd1)tNRa1C(O)Rb1, - (CRc1Rd1)tNRa1CO2Rb1, -(CRc1Rd1)tOC(O)NRa1Rb1, -(CRc1Rd1)tNRa1C(O)NRa1Rb1, -(CRc1Rd1)tNRa1SO2NRa1Rb1, - NRa1(CRc1Rd1)tNRa1Rb1, -O(CRc1Rd1)tNRa1Rb1, -S(CRc1Rd1)tNRa1Rb1, -S(O)r(CRc1Rd1)tNRa1Rb1, -C(O)Ra1, - C(O)(CRc1Rd1)tNRa1Rb1, -C(O)(CRc1Rd1)tORb1, -C(O)(CRc1Rd1)tSRb1, -C(O)(CRc1Rd1)tS(O)rRb1, -CO2Rb1, -

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2016/080475.

Solicitante: Chongqing Fochon Pharmaceutical Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: 565 Tushan Road, Nanan District Chongqing 400061 CHINA.

Inventor/es: LIU, BIN, WANG, WEIBO, CHEN, LING, LIN, MIN, YANG,LIJUN, SUN,JING, ZHAO,XINGDONG, LIU,QIHONG, ZHOU,ZUWEN, WANG,XIANLONG, CHEN,ZHIFANG, TAN,HAOHAN, JIANG,LIHUA, LIU,YANXIN, LI,TONGSHUANG, LINGHU,LI, RONG,YUE, TAN,RUI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/12 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado tiene tres heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2766498_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias, del 15 de Julio de 2020, de Guangzhou InnoCare Pharma Tech Co., Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; […]

Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]

Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .