(22/06/2016) Un proceso para la preparación de 2,4,6-triyodofenoles 3,5-disustituidos de fórmula , proceso que comprende: (a) generar electroquímicamente cationes I+ a partir de una fuente de yodo adecuada en un disolvente en el compartimento anódico, igual o diferente para las etapas (a) y (b), seleccionado de: acetonitrilo, alcoholes inferiores C1-C4 o mezclas de los mismos; y (b) yodar fenoles 3,5-disustituidos de fórmula en presencia de los cationes I+ anteriores de la etapa (a): en las que R y R', iguales o diferentes entre sí, representan un grupo seleccionado de carboxi -COOH, carboxiéster -COOR1 y carboxamido -CONH2, -CONHR1 o -CONR2R3; en los que R1, R2 y R3, iguales o diferentes…

(09/03/2016) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde: R es un grupo alquinilo; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, fenilo y fenilalquilo, siendo posible, a su vez, que todos los grupos precedentes porten uno o más átomos de halógeno idénticos o diferentes; alcoxi; alqueniloxi; alquiniloxi; alcoxialquilo; haloalcoxi; alquiltio; haloalquiltio; alquilsulfonilo; formilo; alcanoílo; hidroxi; halógeno; ciano; nitro; amino; alquilamino; dialquilamino; carboxilo; alcoxicarbonilo; alqueniloxicarbonilo; o alquiniloxicarbonilo; y n es un número entero de 0 a 3, comprendiendo dicho procedimiento: (i) la reacción de un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde R, R1 y…

(02/03/2016) Compuestos de (R)-2-aril-propionadima de fórmula (I):**Fórmula** en donde Ar se selecciona de: a) un Ara que se selecciona del grupo que consiste en 4-isobutilfenilo, 3-benzoil-fenilo; b) un grupo fenilo sustituido en 3 por isopropilo, c) un 2-(fenilamino)-fenilo de fórmula (III c):**Fórmula** en donde los sustituyentes P1 y P2 indican que los dos grupos fenilo tienen, cada uno independientemente, mono- o poli-sustituciones con grupos alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C3, cloro, flúor y/o trifluorometilo, R es hidrógeno; X es: - un alquileno de C1-C6 lineal, opcionalmente sustituido en C1 con un -CO2R4 en donde R4 es H; - un alquileno de C1-C6 lineal opcionalmente sustituido en C1 con un…

(02/03/2016) Procedimiento para la preparación de lacosamida de fórmula (I).**Fórmula** que comprende: i) la apertura de anillo regioselectiva de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** en presencia de agua, seguida de oxidación con un agente oxidante para obtener el compuesto de fórmula (III) en la que X es halógeno;**Fórmula** ii) reacción del compuesto de fórmula (III), con bencilamina en presencia de una base y un agente de acoplamiento para obtener un compuesto de fórmula (IV);**Fórmula** iii). reacción del compuesto de fórmula (IV) con una base en un disolvente alcohólico para obtener un compuesto de fórmula (V);**Fórmula** …

(04/01/2016) Un método para preparar un compuesto de la fórmula general IV: **Fórmula** el método comprende (i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula I**Fórmula** con un compuesto de fórmula II **Fórmula** en condiciones en las que al menos una parte del grupo hidroxi fenólico está presente en forma desprotonada, en un disolvente aprótico, para formar un compuesto de fórmula III**Fórmula** (ii) si es necesario convertir R7 a un grupo carboxi (iii) opcionalmente, si es necesario, tratar el producto de la etapa (i) o, como el caso pueda ser, la etapa (ii) con ácido para formar el compuesto de fórmula IV y donde n es de 1 a 8; m es de 1 a 4; R1 es un grupo formador de éster, por ejemplo, alquilo lineal o ramificado que contiene 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono, halógeno,…

(16/12/2015) Un método para producir un compuesto de fenilacetamida representado por la fórmula :**Fórmula** en la que Q representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, R4 representa un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono, Ar representa un grupo fenilo sin sustituir o sustituido, estando el sustituyente opcional seleccionado entre el grupo que consiste en grupos alquilo que tienen de 1 a 4 átomos de carbono y átomos de halógeno, R5 representa R4 cuando R2 es un átomo de hidrógeno, y R5 representa un átomo de hidrógeno cuando R2 es un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 átomos de carbono; que comprende hacer…

(01/07/2015) Un procedimiento para producir un aminoácido, que comprende las siguientes etapas de reacción: a) reacción de amidocarbonilación, en donde un aldehído se hace reaccionar en un disolvente orgánico con una amida y monóxido de carbono e hidrógeno, para dar un aminoácido N-acetilado en presencia de un catalizador de metal de transición-carbonilo, b) recuperar de la mezcla de reacción el aminoácido N-acilado formado; y c) hidrólisis del aminoácido N-acilado en un medio acuoso para obtener el aminoácido correspondiente y ácido carboxílico; d) reutilizar la mezcla de reacción de la etapa a), que comprende el catalizador y disolvente, después de la separación del aminoácido N-acilado…

(04/03/2015) Un procedimiento de producción de un alcohol, que comprende someter una lactona o un éster de ácido carboxílico a reducción con hidrógeno en un disolvente o sin disolvente, en presencia de un catalizador seleccionado de entre el grupo de catalizadores que consiste en: (i) un catalizador representado por la siguiente fórmula : [Ru2(μ-X1)3(Phos)2]X2 en la que X1 representa un átomo de halógeno; X2 representa un contraanión; y Phos representa un compuesto de fosfina representado por la siguiente fórmula : en la que R1 representa un espaciador; R2, R3, R4, R5, R6 y R7 representa cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno, o un grupo…

(14/01/2015) Procedimiento para la preparación de bifenilos sustituidos de fórmula (I)**Fórmula** en la que X1 se selecciona de átomos de halógeno y grupos alquilo C1-12 lineales o ramificados; X2 se selecciona de átomos de halógeno; n es 0, 1 o 2; m es 1, 2, 3, 4 o 5; R1 se selecciona del grupo que consiste en grupos amino (NHR2), nitro (NO2), amida (R2-(CO)-NH-) o bases de Schiff (R3R4C≥N-), R2, R3 y R4 se seleccionan de grupos alquilo C1-12 lineales o ramificados o grupos alquilo C3-8 cíclicos, grupos bencilo, grupos benzoílo, grupos pirazolilo de fórmula (Ia), grupos piridilo de fórmula (Ib)**Fórmula** R5 es un grupo alquilo C1-12 lineal o ramificado o un grupo haloalquilo C1-6…

(07/01/2015) Procedimiento para la preparación de acil-glicinatos de la Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 posee el significado del R1 procedente del cloruro de cocoílo de C8-18 R1Cl empleado, y Q+ representa un catión escogido entre los cationes de metales alcalinos Li+, Na+ y K+, caracterizado por que se hace reaccionar glicina a 30 - 35 °C con un cloruro de cocoílo de C8-18 R1Cl, que contiene una proporción de un cloruro de ácido graso con grupos acilo de C18, referida a la cantidad total del cloruro de cocoílo de C8-18 empleado, más pequeña que 2,0 % en peso, en agua y en presencia de un compuesto de metal alcalino de carácter básico, que proporciona unos cationes Q+ escogidos entre Li+, Na+ y K+, pero en ausencia de disolventes orgánicos.

(19/11/2014) Hidrato de clorhidrato de agomelatina de fórmula I: **Fórmula** donde X es Cl.

(19/11/2014) Complejo hidrogenohaluro-agomelatinaque tiene la siguiente estructura: **Fórmula** donde X es halógeno.

(23/10/2014) Un éster de amida representado por la siguiente fórmula general :**Fórmula** en donde R1 representa un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono; y un grupo fenilo que puede tener un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en grupos alquilo que tienen 1 a 4 átomos de carbono, grupos alcoxi que tienen de 1 a 4 átomos de carbono y un átomo halógeno, R2 representa un grupo hidrocarbonado que tiene 1 a 8 átomos de carbono, y cada línea ondulada representa una configuración cis, una configuración trans o una mezcla de ambas configuraciones.

(27/08/2014) Un método para preparar un compuesto de la fórmula (III), o sal del mismo,**Fórmula** en donde R1 es alquilo C1-C7, tal como metilo o etilo; o es arilo C6-C10 no sustituido tal como fenilo; o es arilo C6C10 sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o halo, tal como para-clorofenilo; que consiste de hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (IV), o sal del mismo,**Fórmula** en donde R1 es como se define para el compuesto de la fórmula (III), bajo condiciones de reacción de descarboxilación que se alcanzan al calentar, para proporcionar el compuesto de la fórmula (III).

(06/08/2014) Un procedimiento para sintetizar el ácido N-(8-[2-hidroxibenzoil]-amino)caprílico, el cual comprende la etapa de: hidrolizar el éster etílico del ácido 2,4-dioxo-1,3-benzoxaziniloctanóico, m 5 ediante el mezclado del éster etílico del ácido 2,4-dioxo-1,3-benzoxaziniloctanóico, con hidróxido sódico, agua, y un miembro seleccionado de entre el grupo consistente en el ácido etilendiaminotetraacético, el ácido ascórbico, el NaHSO3, y la trifenilfosfina

(25/06/2014) Un procedimiento para la dimerización de la 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida (compuesto A) en un intervalo de temperaturas de 10 a 20º C usando propilenglicol como disolvente en una concentración de 0,8 a 1,3 ml de disolvente por g de compuesto A, en presencia de 0,3 a 0,4 equivalentes molares de epiclorhidrina con respecto al compuesto A, y en donde la disolución de la reacción tiene un valor de pH de 11,5 a 12,0, de modo que el pH varía a lo largo de la dimerización, teniendo un valor más alto al inicio de la dimerización que al final de la misma.

(25/06/2014) Un proceso para la dimerización de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triiodoisoftalamida (Compuesto A), en el que la temperatura durante la dimerización se encuentra en el intervalo de 10 a 20ºC usando metanol como disolvente en una concentración de 0,8 a 2,0 mL de disolvente por g de Compuesto A en presencia de 0,30 a 0,36 equivalentes molares de epiclorhidrina referido al Compuesto A, y en el que la disolución de reacción tiene un valor de pH de 11,5 a 12,2, con lo que el pH varía a lo largo de la dimerización presentando un valor más alto al inicio de la dimerización que al final de la misma.

(25/06/2014) Procedimiento para la dimerización de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida (Compuesto A) en donde la temperatura durante la dimerización está en el intervalo de 10 a 20 ºC, que utiliza una mezcla de disolventes que comprende 70 a 90 % en volumen de 1-metoxi-2-propanol y 10 a 30 % en volumen de agua o metanol en una concentración de 0,8 a 2,0 ml de disolvente por gramo de Compuesto A en presencia de 0,30 a 0,40 equivalentes moles de epiclorhidrina con respecto al Compuesto A, en donde la solución de reacción tiene un pH de 11,0 a 12,5 y en donde el pH se varía a lo largo de toda la dimerización teniendo un valor más alto al comienzo de la dimerización que al final de la misma.

(04/06/2014) Proceso para la síntesis de lacosamida que comprende los siguientes pasos: (a) hidroximetilación del compuesto de fórmula V para obtener el compuesto de fórmula VI (b) hidrólisis del compuesto de fórmula VI para obtener el compuesto de fórmula VII (c) salificación del compuesto de fórmula VII con un ácido quiral (HX*) en un disolvente orgánico, para obtener la mezcla diastereoisomérica VIII; (d) resolución de la mezcla diastereoisomérica VIII para obtener la sal IX; (e) conversión de la sal IX en lacosamida

(23/04/2014) Proceso para preparar diaril éteres de la fórmula (I) Ar-O-Ar' (I) en la que Ar es un grupo arilo o arilo sustituido y Ar' es un grupo arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido haciendo reaccionar un arilo de fórmula (II) o una sal ariloxi de fórmula (III) Ar-OH (II) ArOR (III), en las que Ar tiene el mismo significado que en la fórmula (I) y R es un metal alcalino, con un bromuro de arilo o heteroarilo de fórmula (IV) Ar'-Br (IV) en la que Ar' tiene el mismo significado que en la fórmula (I), caracterizado por que la reacción se realiza en presencia de una sal de cobre (I) y un imidazol sustituido en posición 1 como sistema catalítico.

(02/04/2014) Un método para formar un fluoroalcohol alquilado, que comprende combinar un compuesto de boro que tiene al menos un enlace de boro-oxígeno y una fuente de yodo con agentes reaccionantes de un fluoroalcohol y un óxido de alquileno en presencia de una base, y permitir que los agentes reaccionantes reaccionen para formar un producto de reacción de fluoroalcohol alcoxilado.

(22/01/2014) Un método para preparar un compuesto de fórmula 2**Fórmula** en la que Y es Br; R1 es NHR3; R2 es CH3 o Cl; y R3 es H, alquilo C1-C4, ciclopropilo, ciclopropilciclopropilo, ciclopropilmetilo o metilciclopropilo; que comprende introducir (a) un gas que contiene bromo en (b) un líquido que contiene un compuesto de fórmula 4**Fórmula**

(05/11/2013) Procedimiento para la preparacion de la N-[5-(3-dimetilamino-acriloil)-2-fluoro-fenil]-N-metil-acetamida, deformula (I) que comprende la reaccion del compuesto de formula (VI) con exceso de N,N-dimetilformamida dimetilacetal (NNDMF-DMA) segun una proporcion de 1,5-2,5 moles deNNDMF-DMA por cada mol del compuesto (VI) a reflujo, seguido de adicion de un disolvente apolar aromaticoseleccionado del grupo consistente en tolueno, o-xileno, m-xileno, p-xileno, etilbenceno, estireno y cumeno, y susmezclas, a una temperatura en el rango de 70 a 90oC, y a continuacion un disolvente apolar alifaticoseleccionado del grupo consistente en n-hexano, n-heptano, n-octano, 2,5-dimetilhexano, ciclohexano,metilciclohexano, y sus mezclas,…

(30/09/2013) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I, **Fórmula** en la que: R2 es cicloalquilo o alquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; Y es -CONR3R4, -CN o CO2R5; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H o alquilo; n es de 1 a 6; comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (i) tratar un compuesto de fórmula IV, en la que R1 es alquilo, con un compuesto de fórmula V para formar un compuesto de fórmula IIIb; (ii) tratar dicho compuesto de fórmula IIIb con un compuesto de fórmula II para formar un compuesto de fórmula I; **Fórmula**

(27/08/2013) Proceso para la fabricación de dialquil lactamida que comprende los pasos de reacción de la lactida y la dialquilamina seleccionadas de entre una o más de dimetilamina, dietilamina y metiletilamina para formar una mezcla reactiva que comprende dialquil lactamida seleccionada de entre N,N-dimetil lactamida, N,N-dietil lactamida y N,N-metiletil lactamida, N,N-dialquil lactoil lactamida y dialquilamina, sometimiento de la mezcla reactiva a un paso de separación para formar una corriente del producto que comprende N,N-dialquil lactamida, una primera corriente de reciclaje que comprende dialquilamina y una segunda corriente de reciclaje que comprende N,N-dialquil lactoil lactamida, transmisión de las corrientes de reciclaje al paso de reacción,…

(22/08/2013) La presente invención se refiere al campo de la síntesis química, en particular a un procedimiento para sintetizar compuestos de p-hidroxifenilglicina levorrotatoria, que elimina los procesos posteriores de resolución, los procesamientos de racemización, etc, simplifica las etapas operativas; y se eligen ácidos de molécula orgánica pequeña como catalizador en la segunda etapa, que no solo conduce a la realización de una producción industrializada, sino que también hace que el valor de ee de los productos finales sea del 88,1-98,0% determinando el catalizador, el disolvente de reacción, la sustancia reactiva, la temperatura de reacción y…

(22/08/2013) Un proceso para preparación de un compuesto modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM)representado por la estructura de la fórmula I en donde X es O; T es OH, OR, NHCOCH3, o NHCOR; Z es NO2, CN, COOH, COR, NHCOR o CONHR; Y es CF3, F, I, Br, Cl, CN, C(R)3 o Sn(R)3; Q es alquilo, halógeno, CF3, CN, C(R)3, Sn(R)3, N(R)2, NHCOCH3, NHCOCF3, NHCOR, NHCONHR,NHCOOR, OCONHR, CONHR, NHCSCH3, NHCSCF3, NHCSRNHSO2CH3, NHSO2R, OR, COR, OCOR,OSO2R, SO2R, SR; o Q junto con el anillo de benceno al cual está unido es un sistema de anilloscondensados representado por la estructura A, B o C: R es alquilo, haloalquilo, dihaloalquilo, trihaloalquilo, CH2F, CHF2, CF3,…

(07/08/2013) Procedimiento de preparación de 1,3-bis(acetamido)-N,N'-bis[3,5-bis(2,3-dihidroxipropilaminocarbonil)-2,4,6-triyodofenil]-2-hidroxipropano mediante dimerización de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodoisoftalamida,llevándose a cabo el procedimiento en las condiciones siguientes: i) a un intervalo de temperatura de 10 a 20 ºC; ii) usando agua como disolvente a una concentración de 0,8 a 3 ml de disolvente por g de 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida; iii) en presencia de 0,2 a 0,4 equivalentes molares de epiclorohidrina respecto a 5-acetamido-N,N'-bis(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-isoftalamida en yodixanol; y iv) en el que la solución de reacción tiene un valor de pH de 11,5 a 13,0.

(29/05/2013) Método de producción de un compuesto de fórmula k1 ó k2: en las que: m es 0 ó 1, n es un número entre 0 y 3, Ar es: arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente con: halo, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, ciano, hidroxi, alquil-C1-6-sulfonilo o haloalquilo-C1-6, Y es -O-, -S(O)p- o -N-Ra , en el que p es un número entre 0 y 2, y Ra es hidrógeno o alquilo-C1-6, y R1 es: halo, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalquilo-C1-6, comprendiendo el método: reducir un compuesto amida de dihidronaftaleno de fórmula i: con gas hidrógeno en presencia de un catalizador de fórmula j1 ó j2: Ru(Z)2(L) j1, Ru(E)(E')(L)(D) j2, en la que: D es una diamina opcionalmente…

(04/07/2012) Proceso para la preparacion de iosimenol, comprendiendo el proceso la reaccion de 5,5'-[(1,3-dioxo-1,3-propanodiil)diimino]bis[N-(2,3-dihidroxipropil)-2,4,6-triyodo-1,3-bencenodicarboxamida], C-VI, con un3-halo-1,2-propanodiol en un disolvente acuoso, en presencia de una base y un aditivo adecuados, en el que C-VItiene la formula: