Sales de amonio cuaternarias de omega-aminoalquilamidas de ácidos R-2-arilpropiónicos y composiciones farmacéuticas que las contienen.

Compuestos de (R)-2-aril-propionadima de fórmula (I):**Fórmula**

en donde

Ar se selecciona de:



a) un Ara que se selecciona del grupo que consiste en 4-isobutilfenilo, 3-benzoil-fenilo;

b) un grupo fenilo sustituido en 3 por isopropilo,

c) un 2-(fenilamino)-fenilo de fórmula (III c):**Fórmula**

en donde los sustituyentes P1 y P2 indican que los dos grupos fenilo tienen, cada uno independientemente, mono- o poli-sustituciones con grupos alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C3, cloro, flúor y/o trifluorometilo, R es hidrógeno;

X es:

- un alquileno de C1-C6 lineal, opcionalmente sustituido en C1 con un -CO2R4 en donde R4 es H;

- un alquileno de C1-C6 lineal opcionalmente sustituido en C1 con un grupo -CONHR5 en donde R5 es OH;

- (CH2)m-CO-NH-(CH2)n- en donde m y n son cada uno independientemente un número entero de 2 a 3;

- -(CHR')-CONH-(CH2)n en donde n es un número entero de 2 a 3 y R' es un metilo, que tiene configuración absoluta R o S;

- un grupo fenilo o fenilmetileno de fórmula:**Fórmula** - o X, junto con el átomo de N al que está unido y el grupo R1 forma un anillo azocicloalifático, el grupo NR1R2R3 representa un grupo trimetilamonio, trietilamonio, N-ciclohexilmetil-N,N-dimetilamonio, Nciclopentilamino- N,N-dimetilamonio, N-metil-1-piperidinio, N-etil-1-piperidinio, N-metil-4-morfolinio, N-metil-4- tiomorfolinio, N-bencil-N,N-dimetilamonio, N-alil-1-piperidinio, 4-oxo-N-metil-piperidinio, o X junto con el N amino al que está unido y con el grupo R1, forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene nitrógeno y los sustituyentes R2 y R3 representan independientemente un residuo de metilo o ciclohexilo, Z- representa un contraión farmacéuticamente aceptable de sales de amonio cuaternarias, o dichos compuestos son yoduro de (R)-{3-[2-(3-benzoilfenil)-propionilamino]propil}-N-isopropil-N,Ndimetilamonio o yoduro de (R)-{3-[2-(4-isobutilfenil)-propionilamino]propil}-N-etil-N,N-dimetilamonio.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2002/010746.

Solicitante: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: Via S. Martino Della Battaglia 12 20122 Milano ITALIA.

Inventor/es: BERTINI, RICCARDO, ALLEGRETTI, MARCELLO, CESTA, MARIA, CANDIDA, BIZZARRI,CINZIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/452 A61K 31/00 […] › Derivados de piperidinium (pancuronium A61K 31/58).
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/04 A61P 19/00 […] › para problemas inespecíficos del tejido conjuntivo.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07C231/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › por reacciones que no implican la formación de grupos carboxamido.
  • C07C233/40 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C233/42 C07C 233/00 […] › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C233/44 C07C 233/00 […] › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono de una estructura carbonada insaturada.
  • C07C233/51 C07C 233/00 […] › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C235/78 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › conteniendo la estructura carbonada ciclos.
  • C07C237/20 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › conteniendo la estructura carbonada ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C237/22 C07C 237/00 […] › con átomos de nitrógeno de grupos amino unidos a la estructura carbonada de la parte ácida, acilados.
  • C07D295/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
  • C07D295/13 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.

PDF original: ES-2573531_T3.pdf

 

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