Procedimiento de fabricación de salicilamidas N-sustituidas.
Un método para preparar un compuesto de la fórmula general IV:
**Fórmula**
el método comprende
(i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula I**Fórmula**
con un compuesto de fórmula II **Fórmula**
en condiciones en las que al menos una parte del grupo hidroxi fenólico está presente en forma desprotonada, en un disolvente aprótico, para formar un compuesto de fórmula III**Fórmula**
(ii) si es necesario convertir R7 a un grupo carboxi (iii) opcionalmente, si es necesario, tratar el producto de la etapa (i) o, como el caso pueda ser, la etapa (ii) con ácido para formar el compuesto de fórmula IV y donde n es de 1 a 8; m es de 1 a 4; R1 es un grupo formador de éster, por ejemplo, alquilo lineal o ramificado que contiene 1, 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de carbono, halógeno, u otro grupo activador de carboxi o cualquier reactivo de acoplamiento de péptidos tales como carbonildiimidazol, diciclihexilcarbodiimida, anhídrido fosfórico; cada R2 puede seleccionarse independientemente de -OH, NR3R4, halógeno, alquilo C1, C2, C3 o C4, haloalquilo C1, C2, C3 o C4, alcoxi C1, C2, C3 o C4, alquenilo C1, C2, C3 o C4; cada R5 y cada R6 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, -OH, NR3R4, halógeno, alquilo C1, C2, C3 o C4, alcoxi C1, C2, C3 o C4, alquenilo C1, C2, C3 o C4, y cada R5 y cada R6 no se requieren que sean iguales; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, -OH, alquilo C1, C2, C3 o C4, haloalquilo C1, C2, C3 o C4, alcoxi C1, C2, C3 o C4, alquenilo C1, C2, C3 o C4; y R7 es un ácido carboxílico o cualquier resto convertible en un grupo carboxi, por ejemplo una amida o nitrilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/013452.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: RISS,BERNHARD.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C231/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 231/00 Preparación de amidas de ácidos carboxílicos. › a partir de ácidos carboxílicos o a partir de sus ésteres, anhídridos o haluros por reacción con amoniaco o aminas.
- C07C231/12 C07C 231/00 […] › por reacciones que no implican la formación de grupos carboxamido.
PDF original: ES-2555510_T3.pdf
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