(25/04/2012) Un agente terapéutico para su uso en el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal que comprende 5- cloro-6-(2-iminopirrolidin-1-il)metil-2,4(1H,3H)-pirimidinodiona o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo como ingrediente activo.

(25/04/2012) Un compuesto de piridina de la siguiente fórmula [I-A]: en la que R11 es un grupo de la siguiente fórmula: R1 y R2 son iguales o diferentes y son un grupo seleccionado entre un grupo metoxi y un grupo etoxi y el Anillo A es (a) un grupo dihidro o tetrahidroquinolilo hidroxisustituido, (b) un grupo dihidro o tetrahidroisoquinolilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alcoxi C1-6 sustituido con piridilo y un grupo alcoxi C1-6 morfolino, (c) un grupo dihidro o tetrahidroftalazinilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo y un grupo di (alquilo C1-6) aminofenilo o (d) un grupo dihidro o tetrahidroquinazolinilo oxosustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para…

(16/04/2012) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre: en los que cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior; cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior; p es el número 1, 2, 3 ó 4; X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2; cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi; R4 es hidrógeno, alquilo inferior, ciano, -(CH2)nOR7, -(CH2)nNR8R9, -(CH2)n-C(O)-NR8R9, -(CH2)n-OC(O)-NR8R9,…

(12/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12 sustituido o heterociclilo, arilo, heteroarilo, fenilo, fenilo sustituido de las siguientes estructuras, o forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, arilo o heteroarilo; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C6 sustituido, -OR6, -SO2NR6R7, -S (O) nR6, -COOH, CONR6R7, -COR6, NHCONR6R7, NHSO2NR6R7; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, -COR6, CONR6R7, -S (O) nR6, -SO2NR6R7;…

(11/04/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) en la que A se selecciona del grupo que consiste en piridin-4-ilo, 3-fluoro-piridin-4-ilo, y 2-amino-pirimidin-4-ilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), haloalquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6) polifluorado, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1- C6), heterociclil-alquilo (C1-C6), aril- alquilo (C1-C6), heteroaril-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8)- alquilo (C1-C8), ariloxi-alquilo (C1-C8), heteroariloxi-alquilo (C1-C8), aminoalquilo…

(04/04/2012) Una preparación para administración por vía oral que comprende como principio activo una sustancia medicinal elegida del grupo formado por (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-pirimidinilmetil)carbamo il]-pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piracin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2- pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidro-1,7-naftiridin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-morfolinoetil)-carbamoil]pirimidina, (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(5-pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina y (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(1,3,5-trimetil-4-pirazolil)carbamoil]pirimidina y una sustancia ácida.

(03/04/2012) Compuesto de fórmula (I) R3 es Rc, alquenilo, alquinilo, ORc, OC (O) Rc, SO2Rc, S (O) Rc, S (O2) NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC (O) ORd, NRcC (O) NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C (O) ORc, o C (O) NRcRd; R5 es H o alquilo; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X es O, S, S (O), S (O2) o NRc; Y es un enlace covalente, CH2, C (O), C=N-Rc, C=N-ORc, C=N-SRc, O, S, S (O), S (O2) o NRc; Z es N o CH; uno de entre U y V es N y el otro es CRc; y W es O, S, S (O), S (O2), NRc o NC (O) Rc; en el que cada Ra y Rb es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo; y cada Rc y Rd es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo, ciclilo, heterociclilo o alquilcarbonilo, en el que alquilo…

(28/03/2012) Un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula , o , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(27/03/2012) Un compuesto de fórmula : en donde: x e y son cada uno independientemente 1, 2, o 3; W es -N (R1) C (O) -, -C (O) N (R1) -, -OC (O) N (R1) -, -N (R1) C (O) N (R1) -, -O-, -N (R1) -, -S (O) t, - (donde t es 0, 1 o 2), N (R1) S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -, -C (O) -, -OS (O) 2N (R1) -, -OC (O) -, -C (O) O-o -N (R1) C (O) O-; V es -C (O) -, -C (O) O-, -C (S) -, -C (O) N (R1) -, -S (O) 2-, -S (O) 2N (R1) -o -C (R10) H-; G, J, L y M cada uno se selecciona independientemente de -N= o -C (R4) =; a condición de que al menos dos de G, J, L y M sean -N=, y a condición de que cuando G y J sean ambos -C (R4) =, L y M no pueden ser ambos -N=, y cuando L y M sean ambos -C (R4) =, G y J no pueden ser ambos -N=; cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C12,…

(22/03/2012) Utilización de una composición en la preparación de un medicamento destinado a la inhibición perioperatoria del dolor y la inflamación y/o el espasmo en un sitio quirúrgico durante un procedimiento terapéutico o diagnóstico intravascular mediante la aplicación intraprocedimental de la composición de manera local al sitio quirúrgico, en la que la composición comprende una solución de múltiples agentes inhibidores seleccionados de entre agentes inhibidores del dolor/inflamación y agentes inhibidores del espasmo en un portador líquido fisiológico, actuando los múltiples agentes a través de mecanismos moleculares de acción diferentes, resultando eficaces los agentes de manera conjunta para la inhibición del dolor y la inflamación y/o del espasmo en el sitio quirúrgico.

(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

(20/03/2012) Un compuesto, de fórmula I R2 R1 en la que R1 representa fenilo opcionalmente sustituido una vez con halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo o trifluorometoxilo; y R2 representa hidrógeno, hidroximetilo o alcoximetilo; o una sal de dicho compuesto.

(14/03/2012) Sal de un compuesto seleccionado de entre: (E)-3-[1-(bifenil-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-5 hidroxiacrilamida, (E)-N-hidroxi-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2-il)-etil]-metilamino)-metil)-bencenosulfonil]-1H-pirrol-3-il)-acrilamida, (E)-3-[1-(4-dimetilaminometil-bencenosulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroxiacrilamida, y (E)-N-hidroxi-3-[1-(5-piridín-2-il-tiofén-2-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-acrilamida con un ácido seleccionado de entre el grupo constituido por: ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido acético, ácido cítrico, ácido D-glucónico, ácido benzoico, ácido 2-(4-hidroxibenzoil)benzoico, ácido butírico, ácido sulfosalicílico, ácido maleico, ácido láurico, ácido málico, tal como ácido…

(12/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del estereoisómero del mismo: en la que m es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X es -CO- o -SO2-; Y se selecciona entre el grupo que consiste en: alcanodiilo C1-C5, alquenodiilo C2-C5, y alquinodiilo C2-C5, en el que cada uno de alcanodiilo, alquenodiilo y alquinodiilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, -ORa15 , -S(O)p-alquilo C1-C3; -(CRaRa)j-Q-(CRaRa)k, en el que j y k son enteros que se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2, un enlace, y fenileno opcionalmente sustituido…

(12/03/2012) Un derivado de ácido cafeico representado por la fórmula general en la que X es O, NH o heterociclilo; R es un alquilo de cadena lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido, arilo que está opcionalmente sustituido, heterociclilo que está opcionalmente sustituido o está ausente; en todas sus formas tautoméricas y estereoisoméricas, y mezclas de las mismas en todas las proporciones o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para uso en el tratamiento de leucemia mieloide crónica (LMC) que es resistente al tratamiento con Gleevec (mesilato de Imatinib).

(07/03/2012) Homoharringtonina para su utilización en el tratamiento de la leucemia mielógena crónica, un trastorno mieloproferativo relacionado o una leucemia linfocítica aguda Ph positiva en un sujeto animal que presenta resistencia o intolerancia al tratamiento con inhibidores de la proteína cinasa diferentes al STI571.

(05/03/2012) Un compuesto de fórmula (I) para uso en el tratamiento o prevención de un estado patológico o enfermedad susceptible de aliviarse mediante inhibición de dihidroorotato deshidrogenasa en la que: R2 R4 R 1 se selecciona del grupo consistente en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, - CF3 y -OCF3, R 2 se selecciona del grupo consistente en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupo alquilo C1-4, R 3 se selecciona del grupo consistente en grupos -COOR 5 , -CONHR 5 , tetrazolilo, -SO2NHR 5 y -CONHSO2R 5 , donde R 5 se selecciona del grupo consistente en un átomo de hidrógeno y grupos alquilo C1-4 lineales o ramificados, R 4 se…

(02/03/2012) Derivados de isoxazol que están representados por la fórmula (I) en la que R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, amino, alquilamino inferior, di-alquilamino inferior, fenil alquilamino inferior, acilamino, halógeno, alcoxi inferior, alquiltio inferior o alquilsulfinilo inferior, R2 representa arilo o heteroarilo no sustituido, o arilo o heteroarilo que está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, haloalquilo inferior, alquilenodioxi inferior y benciloxi, R3 representa hidrógeno o alquilo inferior, R4 representa fenilo sustituido o no sustituido, o grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, e y representa - (CH2) n-, -CO-, -CH (CH3)…

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

(14/02/2012) Comprimidos de liberación prolongada de paliperidona en forma de un comprimido de incrustación que comprende: (a) un núcleo de incrustación que comprende paliperidona no recubierta y por lo menos un polímero que puede retrasar la liberación de la paliperidona a partir del núcleo de incrustación y que puede hincharse al hidratarse; y (b) una capa exterior que comprende un excipiente farmacéutico que es sustancialmente insoluble en agua, en el que la capa exterior circunda parcialmente el núcleo de incrustación

(10/02/2012) Uso de un compuesto de pirimidilaminobenzamida de fórmula I, o un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que la pirimidilaminobenzamida de fórmula I tiene la siguiente estructura: en la que R1 representa hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi(inferior)-alquilo(inferior), aciloxi-alquilo(inferior), carboxialquilo(inferior), alcoxi(inferior)-carbonil-alquilo(inferior) o fenil-alquilo(inferior); R2 representa hidrógeno, alquilo inferior, opcionalmente sustituido con uno o más radicales R3 idénticos o diferentes, cicloalquilo, benzcicloalquilo, heterociclilo, un grupo arilo, o un grupo heteroarilo mono- o bicíclico que comprende cero, uno, dos o tres átomos de nitrógeno de anillo y cero o un átomo de oxígeno y cero o un átomo de azufre, grupos que en cada caso no están sustituidos o están mono-…

(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…

(15/09/2011) Procedimiento para diseñar una terapia individual antitumoral basado en la detección de los niveles de proteína HSP90, el uso de inhibidores de la proteína HSP90 para la elaboración de composiciones farmacéuticas, las composiciones así obtenidas y sus aplicaciones.La presente invención describe un procedimiento para diseñar una terapia individual antitumoral a un sujeto basado en la detección de los niveles de proteína HSP90 responsable de la resistencia a un medicamento o a una mezcla de medicamentos antitumorales inhibidores de los receptores IGF1R/KIT. Igualmente, describe el uso de inhibidores de la proteína HSP90 para la elaboración de medicamentos para el tratamiento…

(31/08/2011) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I), una sal del mismo o un solvato del mismo en la que cada uno de R 1 y R 2 representan un átomo de hidrógeno; R 3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo amino, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de uno a seis átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene de uno a seis átomos de carbono, un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo piridilo, un grupo piridazilo, un grupo pirimidilo, un grupo pirazilo, un grupo tienilo, un grupo furilo o un grupo imidazolilo; R 4 representa un grupo representado por la siguiente fórmula (V): (en la que R 8 representa un grupo seleccionado entre el siguiente…

(04/08/2011) Una composición farmacéutica oral que comprende una forma farmacéutica en cápsula que contiene una composición de relleno líquida, incluyendo dicha composición líquida: un derivado de anilinopirimidina que tiene como principio activo el compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)**y un excipiente farmacéuticamente aceptable seleccionado del grupo que consiste en un polietilenglicol, un éster glicerílico de ácido cáprico o cualquiera de sus mezclas

(22/07/2011) Un compuesto de fórmula (I) para su uso en la profilaxis o en la terapia de la dermatitis alérgica [en la que (en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; Los X independientemente representan flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH=CH- o -C≡C-; Y representa fórmula (II) o fórmula (III): R 2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R 3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R 4 )- (en la que R 4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R 5 , tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetil, -(CH2)q- CN, cicloalquil C4-C7metilo o tiazol-4-ilmetilo; R 5 representa hidroxi o…

(24/05/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de un cáncer susceptible en el que dicho cáncer susceptible se selecciona del grupo que consiste en cáncer de ovarios y cáncer de cuello uterino

(23/05/2011) Uso de Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable de este para la fabricación de un medicamento, para el tratamiento de una leucemia Ph+, en donde (a) una cantidad diaria fija, predeterminada entre 200 y 800 mg de la sal mono-mesilato de Imatinib se debe administrar por vía oral a un paciente humano que sufre de una leucemia Ph+, (b) al menos una muestra de sangre de dicho paciente, que se recolecta en los primeros 3 meses de tratamiento, (c) el nivel mínimo en plasma (Cmin) de Imatinib se debe determinar, y (d) la dosis de Imatinib o una sal farmacéuticamente aceptable de este, se debe ajustar de una manera que una Cmin entre 1000 y 3000 ng/mL de Imatinib se logra, cuando el paciente no alcanza una Cmin entre 1000 y 3000 ng/mL de Imatinib, después de la administración…

(09/05/2011) Un medicamento que comprende una combinación de sustancias activas que comprende al menos un compuesto (A), en el que dicho compuesto (A) es N-[3-(2-dimetilamino-etil)-1H-indol-5-il]-6-cloroimidazo[2,1-b]tiazol­ 5-sulfonamida 5 y al menos un compuesto (B), en el que al menos un compuesto (B) es SB-271046, y en el que el medicamento opcionalmente comprende también al menos un adyuvante farmacéutico

(09/05/2011) Un compuesto para su uso como un medicamento en el tratamiento o la profilaxis de la leucemia, compuesto que tiene la fórmula (I): [en la que R 1 representa hidrógeno o alquilo(C 1-C 5); Las X representan independientemente flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo(C 1-C 3); V representa -CH=CH- o -C-C-; Y representa la fórmula (II) o la fórmula (III): (en la que R 2 representa alquilo(C 1-C 5) o alcoxilo(C 1-C 3); R 3 representa hidrógeno o alquilo(C 1-C 5); m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 ó 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R 4 )- (en la que R4 representa hidrógeno, alquilo(C 1-C 5), alquenilo(C 3-C 6), fenilo, bencilo, bencilo sustituido…

(15/04/2011) Un compuesto agonista α2-adrenérgico para su uso en un procedimiento para el tratamiento de una neuropatía dolorosa dependiente de la longitud en un paciente que lo necesite, que comprende administrar localmente o tópicamente en, o adyacente a, áreas dolorosas el compuesto agonista &slpha;2adrenérgico en una cantidad eficaz en el sitio de tratamiento y no por vía sistémica, en el que el paciente es un paciente con una neuropatía dependiente de la longitud que da como resultado dolor, que no es dolor mantenido por el simpático, en el que el compuesto es clonidina o una sal farmacéuticamente aceptable de…

(13/04/2011) Composición oftálmica que contiene de 0,05 a 0,3% en p/p de brivudina como ingrediente activo y un agente formador de película seleccionado del grupo que consiste en pirrolidona polivinílica (PVP), alcohol polivinílico (PVA) y poliacrilato (PA)