CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.
(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…
PRODUCTO BITUMINOSO Y PROCESO DE PREPARACION DEL MISMO.
(01/03/2007). Solicitante/s: INNOPHOS, INC.. Inventor/es: DUPUIS, DOMINIQUE, ORANGE, GILLES.
Proceso de preparación de un producto bituminoso caracterizado por el hecho de que utiliza un compuesto a base de ácido fosfórico o polifósforico soportado sobre un óxido mineral de gran porosidad.
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se seleccionan independientemente entre T-R3, o L-Z-R3; Ry se seleccionan independientemente entre T-R8 o L-Z- R3, en donde R8 se escoge dentro de un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5- 10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, - N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, - C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo…
DERIVADOS DE TIAZOLILO 2,4,5-TRISUSTITUIDOS Y SU ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/01/2007) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento de enfermedades mediadas a través de TNF- (Factor de Necrosis Tumoral-alfa) y/o IL-12 (Interleucina 12) en el que el compuesto es un compuesto de **fórmula** , un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: Z es halógeno; alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino, aminocarbonilo, mono- o di-(alquil C1- 6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6 o alquiloxilo C1- 6; polihalo-alquilo C1-4; alquiloxilo C1-4; ciano; amino; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-6)aminocarbonilo; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilcarboniloxilo C1-6; H2N- S(=O)2-; mono- o di-(alquil C1-6)amino-S(=O)2; -C(=N- Rx)NRyRz;…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.
(01/12/2006) Derivados de pirimidina como inhibidores de COX-2. Procedimientos para su preparación a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en medicina. La enzima ciclooxigenasa (COX) existe en dos isoformas, COX-1 y COX-2. COX-1 corresponde a la enzima constitutiva identificada originalmente mientras COX-2 es rápidamente y fácilmente inducible mediante un número de agentes que incluyen mitógenos, endotoxinas, hormonas, citoquinas y factores de crecimiento. Las prostaglandinas generadas por la acción de COX tienen papeles de funcionamiento tanto fisiológicos como patológicos. Se cree generalmente que COX-1 es en gran parte responsable de las funciones fisiológicas importantes tales como mantenimiento de…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CARTER, MALCOLM CLIVE, NAYLOR, ALAN, PAYNE, JEREMY JOHN, PEGG, NEIL ANTHONY.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en los que: R1 y R2 se seleccionan de forma independiente de H o alquilo C1_6; R3 es alquilo C1_6 o NH2; R4 es H o alquilo C1_6; A es un arilo de 5 ó 6 miembros o un arilo de 5 ó 6 miembros sustituido con uno o más R5; el término arilo de 5 miembros quiere decir un arilo seleccionado de los siguientes: (Ver fórmula) el término arilo de 6 miembros quiere decir arilo seleccionado de: (Ver fórmula) R5 es halógeno, alquilo C1_6, alquilo C1_6 sustituido con uno o más F, alcoxi C1_6, alcoxi C1_6 sustituido con uno o más F, SO2NH2 o SO2 alquilo C1_6; y n es 1 a 4.
DERIVADOS DE PROPANO-1,3-DIONA.
(16/11/2006) Una composición farmacéutica que comprende un derivado de propano-1, 3-diona representado por a la fórmula general (I): (Ver fórmula) (R1, R2, R3 y R4: son iguales o diferentes, H, NO2, CN, Halo, un grupo hidrocarbonado C1-C15 que puede estar sustituido con un grupo a, un heterociclo que puede estar sustituido con un grupo b, un hidroxi que puede estar sustituido con un grupo b, un carboxi que puede estar sustituido con un grupo b, un acil-O- que puede estar sustituido con un grupo b, un acilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sustituyente del grupo b -S(O)n101- (n101: un entero de 0 a 2, lo mismo se aplicará más adelante), H-S(O)n101-, un carbamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, un sulfamoilo que puede estar sustituido con un grupo b, o un amino que puede estar sustituido con un grupo c, y dos grupos adyacentes…
ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO DE TIPO N PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CHAUDHARI, BIPINCHANDRA, ASTRAZENECA WILMINGTON, CHAPDELAINE, MARC, ASTRAZENECA WILMINGTON, HOSTETLER, GREG, KEMP, LUCIUS, MCCAULEY, JOHN, ASTRAZENECA WILMINGTON.
Cualquier compuesto según el diagrama estructural I, en la que: R1 es NE1E2, en el que E1 se selecciona de hidrógeno y metilo, y E2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1- 4 y fenil-alquilo C1-4; R2 se selecciona de E3 y E4, en los que: E3 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-4 y alcoxi (C1-6)-alquilo C1-4; y E4 es fenilo sustituido con un resto seleccionado de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, perfluoroalquilo C1-2 y cicloalquilo C5-7; R3 se selecciona de E5 y E6, en los que: E5 se selecciona de NH2, perfluoroalquilo C1-2, alquilo C1-6, alcoxi (C1-6)-alquilo C1-4, fenil- alcoxi C1-2 y fenoxi-alquilo C1-2; y E6 es fenilo sustituido en una o dos posiciones con restos seleccionados independientemente de halógeno, ciano, perfluoroalquilo C1-2, alcoxi C1- 4, fenil-alcoxi C1-2, fenoxi-alquilo C1-2, alcoxi (C1-6)-alquilo C1-4.
DERIVADOS DE HIDRAZIDA DEL ACIDO PIRROLIDIN-2-CARBOXILICO PARA USO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.
(16/11/2006) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) caracterizados porque el enlace ==== entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace simple o doble, U es O, o un par aislado V es a) O, S, NR 1 , o CH2, y L es alquileno C1 - 7 o alquenileno con hasta 7 átomos de carbono, b) -CH=CH- o -C C-, y L es alquileno C1 - 7 o un enlace simple, n es 0 a 7, X es hidrógeno o uno o más sustituyentes de halógeno y/o alquilo C1 - 7 opcionales, A 1 es hidrógeno, alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, o alquilo C1 - 7 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1 - 7 o tio-alcoxi C1 - 7. A 2 es cicloalquilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 10-alquilo alquenilo con hasta 7 átomos de carbono, alquinilo con hasta 7 átomos de carbono…
COMPUESTOS DE INDOL QUE CONTIENEN SULFONAMIDA.
(01/11/2006). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, OHWA, TAKASHI, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO.
Compuesto seleccionado de 3-ciano-N-(3-ciano-4- metil-1H-indol-7-il)bencenosulfonamida , 6-amino-N-(5- bromo-3-cloro-1H-indol-7-il)-3-piridinsulfonamida y 6- amino-N-(3-bromo-4-cloro-1H-indol-7-il)-3- piridinsulfonamida, o una sal o hidrato farmacológicamente aceptables de cualquiera de estos compuestos.
TRATAMIENTO DE TUMORES ESTROMALES GASTROINTESTINALES.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: BUCHDUNGER, ELISABETH, CAPDEVILLE, RENAUD, DEMETRI, GEORGE, DANIEL, DIMITRIJEVIC, SASA, DRUKER, BRIAN, J., FLETCHER, JONATHAN, A., JOENSUU, HEIKKI, C/OHELSINKI UNIV CENTRAL HOSPITAL, SILBERMAN, SANDRA, LETA, TUVESON, DAVID, HEINRICH, MICHAEL, C.
Utilización de 4-(4-metilpipérazin-1-ilmetil)-N- [4-metil-3-(4-piridin-3-il) pirimidin-2-il-amino) fenil]- benzamida de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la fabricación de composiciones farmacéuticas para el tratamiento de tumores estromales gastrointestinales.
NUEVAS SULFAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA.
(01/11/2006) Compuestos de la Fórmula II (Ver fórmula) caracterizados en que R 1 representa arilo; arilo-alquilo; heteroarilo; heteroarilo-alquilo; cicloalquilo; cicloalquilo-alquilo; heterociclilo; heterociclilo-alquilo; alquilo o hidrógeno. R 2 representa -CH3; -(CH2)n-Y-R a ; -(CH2)m-C C-(CH2)p-Z-R a ; -(CH2)k-C(R b )=CR c R d o -CH2-tetrahidrofurano-2-ilo; R 3 representa arilo o heteroarilo; R 4 representa hidrógeno; trifluorometilo; alquilo; alquilo-amino; alquiloxi; alquiloxi-alquiloxi; hidroxi-alcoxi; alquilo-sulfinilo; alquiltio; alquiltio-alquilo; hidroxi-alquilo; alquilo-oxi-alquilo; hidroxi-alquilo oxi-alquilo; hidroxi-alquilo-amino; alquilo-amino-alquilo; amino; di-alquilo-amino; [N-(hidroxi-alquilo)-N-(alquilo)]-amino; arilo; aril-amino; aril-alquilo-amino;…
COMPUESTOS DINAMICOS CICLICOS QUE COMPRENDEN GRUPOS CICLICOS DE SEIS ELEMENTOS.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: KODAMA, TATSUHIKO, TAMURA, MASAHIRO, ODA, TOSHIAKI, YAMAZAKI, YUKIYOSHI, NISHIKAWA, MASAHIRO, DOI, TAKESHI, KYOTANI, YOSHINORI.
Un compuesto diamínico cíclico de fórmula : donde A es un enlace sencillo o C=C; X e Y son individualmente CH o un átomo de nitrógeno; m es 1 o 2; y n es un número de 1 a 5; una sal de adición de ácido del mismo, o un hidrato del mismo.
4-AMINOPIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUIONES,MARIA, CRESPO CRESPO,MARIA ISABEL, GUAL ROIG,SILVIA, CASTRO PALOMINO LARIA,JULIO CESAR.
4-aminopiridinas como antagonistas de adenosina de la fórmula, **FIGURA** en I a que R{sup,1}, R{sup,2}, y R{sup,3} tienen el significado indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades y trastornos susceptibles de mejorar por antagonismo de los receptores de adenosina.
DERIVADOS DE ACIDO ALCOXICARBONILAMINO-HETEROARIL-CARBOXILICO COMO ANTAGONISTAS IP.
(01/11/2006) Un compuesto que comprende la fórmula general: en donde G1 es seleccionado entre los grupos a y b: A es seleccionado entre el grupo fenilo, piridinilo, pirimidinilo y tienilo, todos opcionalmente sustituidos con alquilo C1-C6, halógeno, halógenoalquilo, alcoxi, ciano, nitro, -SO2R, -NSO2R, -SO2NRR, -NRR o COR; R y R son, cada uno independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; G2 es seleccionado entre el grupo representado por las fórmulas c, d, e, f, g, h, i y j: R1 y R2 son seleccionado, independientemente en cada caso, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C6, halógeno, halogenoalquilo, nitro, -NRR, -OR, -SO2R, -NSO2R, -COR, ciano, nitro, fenilo opcional- mente sustituido con halógeno, alquilo, ciano o alcoxi; o heteroarilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo, ciano, o alcoxi; o R1 y R2 si son adyacentes,…
DERIVADOS DE FENOL SUSTITUIDOS O SALES DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE COAGULACION X.
(01/11/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo (cada uno de los símbolos de la fórmula anterior tiene el significado siguiente. X1: -C(=O)-NR5-, -NR5-C(=O)-, -CH2-NR5- o -NR5-CH2-; X2: -C(=O)-NR6-, -NR6-C(=O)-, -CH2-NR6- o -NR6-CH2-; R1: átomo de halógeno, un alquilo inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno o un alcoxi inferior que puede sustituirse por un átomo de halógeno; R2 y R3: iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, CN, -NH-SO2-(alquilo inferior), -NH-CO-(alquilo inferior), -CO-(alquilo inferior), -CO-(alcoxi inferior), -CO-NH2,…
USO DE LOS INHIBIDORES P38 MAPK EN EFERMADADES OFTALMICAS.
(01/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LIPTON, STUART A. Inventor/es: LIPTON, STUART A..
El uso de un inhibidor de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) p38 en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de pacientes que sufren glaucoma, neuropatía óptica, neuritis óptica, isquemia retinal, lesiones ópticas inducidas por láser, o vitreoretinopatía proliferativa inducida por cirugía o trauma; un paciente que sufre lesión neuronal o apoptosis que implique las células ganglionares de la retina; o un paciente que sufra un estado médico que provoque estrés nitrosativo u oxidativo a las células ganglionares de la retina por la activación excesiva de receptores aminoácidos excitatorios o la generación de radicales libres.
DERIVADOS DEL ACIDO PIRIMIDINILACETICO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CRTH2.
(01/08/2006) Un derivado del ácido pirimidinilacético de la fórmula (I), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de éste: en donde R1 representa O en el cual n representa un número entero de 0 a 6; Y representa un hidrógeno, cicloalquil C3-8 sustituido opcionalmente por un alquil C1-6 o un cicloalquil C3-8 fundido por benceno, aril o heteroaril, en donde dichos aril y heteroaril son sustituidos opcionalmente en una posición sustituible con uno o más sustitutos seleccionados a partir del grupo que se compone de ciano, halógeno, nitro, guanidino, pirrolil, sulfamoil, alquilaminosulfonil C1-6, di(alquil C1-6)aminosulfonil, feniloxi, fenil, amino, alquilamino C1-6, di(C1- 6)alquilamino, alcoxicarbonil C1-6, alcanoil…
INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.
(01/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** incluyendo sales y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X se selecciona del grupo constituido por: CH2, O y NR7; Ar se selecciona del grupo constituido por: fenilo, naftilo, tienilo, y benzotiofenilo, en la que Ar está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R1; R1 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, O-alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, y CN; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, OH, halógeno y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, en la que los dos grupos R2 pueden unirse…
2,5-DIAMIDOINDOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA ECE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/07/2006) Compuestos de **fórmula**, en la que R1 representa alquilo (C5-C15), alquenilo (C5-C15) o (CH2)nG, en los que G representa cicloalquilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con uno o dos átomos de oxígeno, n representa 0 a 4 y alquilo, alquenilo y G están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquiltío, carboxilo, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, alquilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo , R2 representa alquilo (C1-C8), (CH2)mcicloalquilo, (CH2)mheterociclilo, (CH2)marilo o (CH2)mheteroarilo, en los que m representa 0 a 4 y alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
DERIVADOS DE 2-AMINO-TIAZOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA NO-SINTASA INDUCIBLE.
(16/07/2006). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE.
Compuestos de fórmula (I): en la que: - bien Y es un metileno (CH2) y X se elige entre los siguientes grupos: O, NH, N-Alquilo (C1-C4), N-Bn, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo, N-5- pirimidilo, S, SO, SO2, CH2 o CHPh; - o bien Y es un carbonilo (C=O) y X se elige entre los siguientes grupos: NH, N-Ph, N-(2-Py), N-(3-Py), N-(4-Py), N-2-pirimidilo o N-5-pirimidilo sabiendo que los radicales alquilo (C1-C4) comprenden de 1 a 4 carbonos de cadena lineal o ramificada. Las abreviaturas Bn, Py, Ph significan respectivamente bencilo, piridilo y fenilo, sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables.
NUEVOS DERIVADOS DE PRIMIDIN-2-AMINA.
(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: VIDAL JUAN,BERNAT, ESTEVE TRIAS,CRISTINA.
Nuevos derivados de pirimidin-2-amina. Se trata de nuevos antagonistas potentes y selectivos de receptores de adenosina A{sub,2b} que tienen la fórmula general (I) **FIGURA** procesos para su preparación; composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso en terapia.
FORMAS POLIFORMICAS Y OTRAS CRISTALINAS DE CIS-FTC.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIANGLE PHARMACEUTICALS INC. ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: PHARES, KENNETH, R., LAW, DEVALINA, HU, YUERONG.
Un compuesto polimórfico de -cis-FTC, compuesto que presenta las siguientes posiciones angulares de los picos característicos de un diagrama de difracción de Rayos X de polvo: (a) 14, 7º+0, 1º, 16, 7º+0, 1º, 19, 6º+0, 1º, 21, 1º+0, 1º, 21, 8º+0, 1º, 24, 6º+0, 1º y 25, 6º+0, 1º (forma II de -cis- FTC), o (b) 14, 5º+0, 1º, 16, 7º+0, 1º, 19, 6º+0, 1º, 20, 4º+0, 1º, 21, 4º+0, 1º, 21, 7º+0, 1º, 25, 2º+0, 1º y 26, 2º+0, 1º (forma III de -cis-FTC).
COMPUESTOS DE 2,4-DIAMINOPIRIMIDINA UTILES COMO INMUNOSUPRESORES.
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BLUMENKOPF, TODD, ANDREW, MUELLER, EILEEN ELLIOTT, ROSKAMP, ERIC JAN.
Un compuesto de acuerdo con la **fórmula** o una/uno de sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos o hidratos, en que cada aparición de A se selecciona independiente entre CH ó N; X se selecciona entre el grupo que consta de -CH2-, -O-, -NH-, alquil (C1-C6)-amino, alquil (C1-C6)-amino-carbonil- amino, alquil (C1-C6)-carbonil-amino , alquil (C1-C6)- sulfonil-amino, fenil-sulfonil-amino , -NH-C(O)-, N-alquil (C1-C6), S(O)y en que y es 0, 1 ó 2; n en -(CH2)n- es 1, 2 ó 3; R1 se selecciona entre los grupos que consisten en arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C9).
COMPUESTO DE QUINUCLIDINA Y MEDICAMENTO QUE COMPRENDE EL COMPUESTO COMO PRINCIPIO ACTIVO.
(16/05/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (I) o una sal o un hidrato del mismo, en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo hidroxilo; HAr representa un heterociclo aromático de 5 a 14 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre y oxígeno, estando el heterociclo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados de un grupo alquilo C1-6, grupo alquenilo C1-6 o grupo alquinilo C1-6, que pueden estar sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de (a) grupo hidroxilo, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros, (d) un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 10 miembros, (e) un grupo heterocíclico…
PREPARADOS A BASE DE MINOXIDIL.
(16/04/2006). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: IMAMURA, KOJI, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., OCHIAI, RUMI, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., OKAJIMA, TAKAKO, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD, MORIOKA, SUSUMU, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD, HORIE, TARO, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD.
Una composición que contiene minoxidilo que comprende uno o dos miembros seleccionados del grupo que consiste en dibutilhidroxitolueno y butilhidroxianisol, tiene una concentración de minoxidilo de 3 a 6% en peso, y tiene un pH de 5, 5 a 7, 0.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: YUHAN CORPORATION, LTD. Inventor/es: LEE, JONG, WOOK, LEE, BONG YONG, KIM, CHANG SEOP, LEE, SEUNG KYU, LEE, SONG JIN.
Derivado de pirimidina de fórmula (l) o una de sus saltes no tóxicas farmacéuticamente aceptables: en la que R1 es hidrógeno, metilo o halógeno y R2, R3, R4, R5 y R6 son, independientemente entre sí, hidrógeno o halógeno, caracterizado porque como mínimo uno de entre R3, R4, R5 y R6 es halógeno.
DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HETEROARILETIL TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCTIBLE.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: BIGOT, ANTONY, CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, MIGNANI, SERGE, BACQUE, ERIC.
9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.
NUEVOS DERIVADOS DE INDOL.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: ROTTLINDER, MARIO, MOLTZEN, EJNER, KNUD, MIKKELSEN, IVAN, RUHLAND, THOMAS, ANDERSEN, KIM, KROG-JENSEN, CHRISTIAN.
Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que A representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; W representa N, C o CH; Q representa N, C o CH; y la línea de puntos representa un enlace opcional; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-C6, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6 o acilo; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, alquil C1-6-sulfanilo, alquil C1-6-sulfonilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, acilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR15R6, en la que R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo; o R15 y R6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional.
COMPOSICIONES ESTIMULANTES DEL CRECIMIENTO CAPILAR.
(01/02/2006). Solicitante/s: TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: IMAMURA, KOJI, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., OCHIAI, RUMI, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD., OKAJIMA, TAKAKO, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD, MORIOKA, SUSUMU, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD, HORIE, TARO, C/O TAISHO PHARMACEUTICAL CO. LTD.
Una composición estimulante del crecimiento del cabello que comprende del 10 al 50% en masa de agua y del 3 al 6% en masa de minoxidilo, comprendiendo adicionalmente del 8 al 30% en masa de un alcohol polihídrico, y que 5 tiene un pH de 5, 5 a 6, 5.
ANTAGONISTAS DEL CCR5 UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
(16/11/2005). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: MILLER, MICHAEL, W..
Un compuesto representado por la fórmula estructural I o una de sus sales o isómeros farmacéuticamente aceptables, en donde: Q, X y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CH y N, con la condición de que uno o ambos de Q y Z sea N; R, R4, R5, R6 y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R1 es H, alquilo (C1-C6), fluoro-alquil (C1-C6)-, R9-aril-alquil (C1-C6)-, R9-heteroaril-alquil (C1-C6)- SO2-; cicloalquil (C3-C6)-SO2-, fluoro-alquil (C1-C6)-SO2-, R 9 -aril-SO2-, R 9 -heteroaril-SO2-, N(R 22 )(R 23 )-SO2-, alquil (C1-C6)-C(O)-, cicloalquil (C3-C6)-C(O)-, fluoro-alquil (C1-C6)-C(O)-, R 9 -aril-C(O)-, NH-alquil (C1-C6)-C(O)-o R 9 -aril-NH-C(O)-; R 2 es H o alquilo (C1-C6) y R 3 es H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquil(C1-C6)- , cicloalquil (C3-C10)-, cicloalquil (C3-C10)-alquil (C1-C6)-, R 9 -arilo, R 9 -aril-alquil (C1-C6)-, R 9 -heteroarilo o R 9 -heteroaril-alquil (C1-C6)-, con la condición de que tanto X como Z no sean cada uno N.
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…
