CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos.

(29/07/2020). Solicitante/s: Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd. Inventor/es: ZHANG,Zhang, WANG,DEPING, PEI,DUANQING, DING,KE, SHEN,MENGJIE, LUO,KUN, FENG,YUBING.

Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver fórmula)** en la que L2 es -CONH-; R1 forma un anillo condensado con el anillo A como **(Ver fórmula)** en la que el anillo condensado se selecciona de **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** R2 es alquilo de C1-C5; R3 es alquilo de C1-C4 que contiene F; cuando R5 es H, R4 es (CH2)n-Het1; o, cuando R4 es H, R5 es Het2; en el que n se selecciona independientemente como 0 o 1; Het1 es un heterociclo no aromático que contiene 1~3 átomos de N; Het2 es un heterociclo aromático de cinco miembros que contiene 1~3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que cualquier N o C puede estar sustituido con alquilo, cicloalquilo o NR6R7, en el que R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo de C1-C3, alquilo de C1-C3 que contiene F, o cicloalquilo de C3-C6.

PDF original: ES-2816382_T3.pdf

Formulaciones de finasterida para la liberación de fármacos en el cabello y el cuero cabelludo.

(29/07/2020). Ver ilustración. Solicitante/s: POLICHEM SA. Inventor/es: MAILLAND, FEDERICO, MURA,EMANUELA.

Una composición que contiene: (a) hidroxipropil-quitosano o una sal fisiológicamente aceptable de este en una cantidad de un 0,25 a un 2,0 % con respecto al peso total de la composición; (b) finasterida; (c) al menos un disolvente volátil seleccionado entre etanol o isopropanol en una cantidad de un 35 % a un 80 % con respecto al peso total de la composición; y (d) agua, para su uso en el tratamiento y/o prevención de afecciones y/o enfermedades del cabello y/o el cuero cabelludo.

PDF original: ES-2820304_T3.pdf

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo.

(22/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula 1, es un enlace simple o un doble enlace; A es carbono (C) o nitrógeno (N); R1 es hidrógeno (H) o -NH2; R2 es H, -CN, alquilo C1-5 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7 sin sustituir o halógeno; R3 y R4 son independientemente H o alquilo C1-5 lineal o ramificado; o R3 y R4 pueden formar heterocicloalquilo no sustituido de 5 - 7 miembros que contiene un átomo de N junto con los átomos que están conjugados al mismo; y R5 es **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** en donde, n es un número entero de 0 - 3, R6 es arilo C6-10 sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 5 - 10 miembros sin sustituir o sustituido…

Terapias de combinación para el cáncer.

(22/07/2020). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: HOOS,AXEL, ORFORD,KEITH W, CHUN,PATRICK, SRIRAM,VENKATARAMAN, PINHEIRO,ELAINE M, EBBINGHAUS,SCOT W.

Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde: el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende una cadena pesada que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en SEQ ID NO: 21 y una cadena ligera que comprende la secuencia de aminoácidos expuesta en SEQ ID NO: 22; el Compuesto B es un compuesto de estructura (II) **(Ver fórmula)** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable; y el Compuesto A es un compuesto de estructura (I): **(Ver fórmula)** o una sal o un solvato del mismo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2822665_T3.pdf

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.

(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Formas en estado sólido de sales de Nilotinib.

(15/07/2020). Solicitante/s: PLIVA HRVATSKA D.O.O. Inventor/es: CERIC,HELENA, AVDEJEV,IGOR, TOPIC,EDI.

Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de XRPD que tiene picos en 5,5, 7,0, 11,0, 13,4 y 15,8 grados dos theta ± 0,2 grados dos theta; b. un patrón de XRPD sustancialmente como se muestra en la Figura 1; c. y combinaciones de estos datos.

PDF original: ES-2814499_T3.pdf

Isotopólogos de 3-(5-amino-2-metil-4-oxoquinazolin-3(4H)-il) piperidina-2-6-diona y métodos de preparación de los mismos.

(15/07/2020). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MAN, HON-WAH, LEONG, WILLIAM, W..

Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo, en donde: por lo menos uno de Y1,Y2 e Y5 es un hidrógeno que está isotópicamente enriquecido con deuterio que tiene un factor de enriquecimiento isotópico mínimo de al menos 1000, y los otros de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6, Y7, Y8, Y9, Y10, Y11, Y12, Y13 e Y14 son átomos de hidrógeno no enriquecidos.

PDF original: ES-2814952_T3.pdf

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona.

(15/07/2020) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen como en cualquiera de los siguientes apartados y : R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C10; R4 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rf, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rg, (alquil C1-C6)carbonilo, (aril C6-C10)carbonilo, un grupo -C(O)NR37R38, cicloalquilo C3-C7, o heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros; y R5 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; y R1 y R5 junto con el átomo de carbono al que están anclados forman un anillo carbocíclico saturado C3-C6; y R4 se define como antes; R3 es alquilo C1-C10…

Derivados de 4,6-diamino-pirimidina como inhibidores de Bmi-1 para el tratamiento del cáncer.

(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una forma del mismo, en donde R1 es heteroarilo bicíclico o heterociclilo bicíclico sustituido, en un miembro del anillo de átomos de carbono, con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R5, o en un miembro del anillo de átomos de nitrógeno, con un sustituyente de átomo de oxígeno para formar un N-óxido; R3 es halo, hidrógeno, ciano, alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino o (alquil C1-8)2-amino; R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R6; R5 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-8, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, ciano-alquilo C1-8, halo alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi…

Derivados de pirimidina como moduladores del receptor GLP-1.

(01/07/2020) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I-R o I-S: **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, racemato, sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptables de los mismos; donde A es pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo o pirazinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de R4; B es fenilo o heterociclo; C es un carbociclilo no aromático; cada R1 es independientemente H o C1-4 alquilo; R2 es -OH, -O-R8, -N(R1)-SO2-R7, -NR41R42, -N(R1)-(CRaRb)m-COOR8, -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)(R40), - N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)C(O)O(R8), -N(R1)-(CRaRb)m-N(R1)(R40), -N(R1)-(CRaRb)m-CO-N(R1)-heterociclilo, o - N(R1)-(CRaRb)m-heterociclilo, cuyo heterociclilo puede estar opcionalmente…

Uso de principios activos refrescantes fisiológicos y agentes que contienen tales principios activos.

(17/06/2020) Procedimiento no terapéutico para la modulación in-vitro del receptor de mentol frío TRPM8, en el que se lleva a contacto el receptor con al menos un modulador, que se selecciona entre compuestos del siguiente tipo de estructura 3: tipo de estructura 3: **(Ver fórmula)** donde R31, R32, R33, R34 y R35 son iguales o distintos y se seleccionan entre H; halógeno; grupos alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificados que llevan dado el caso 1, 2, 3 o 4 sustituyentes iguales o distintos, que se seleccionan entre NH2, OH, SH, halógeno o grupos alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificados; grupos alcoxi C1-C6 de cadena lineal o ramificados que llevan dado el caso 1, 2, 3 o 4 sustituyentes iguales o distintos, que se seleccionan entre NH2, OH,…

Compuestos de diaminopirimidilo sustituidos, composiciones de los mismos y procedimientos de tratamiento con ellos.

(17/06/2020). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Inventor/es: LEFTHERIS, KATERINA, HUANG, DEHUA, CALABRESE,ANDREW,ANTONY, PLANTEVIN-KRENITSKY,VERONIQUE, SAPIENZA,JOHN, TORRES,Eduardo , HEGDE,SAYEE, MORTENSEN,DEBORAH, PAPA,PATRICK, PARNES,JASON, BAHMANYAR,SOGOLE, WHITEFIELD,BRANDON WADE, HANSEN,JOSHUA, RAHEJA,RAJ, CASHION,DANIEL, CORREA,MATTHEW, DELGADO,MARIA MERCEDES, NORRIS,STEPHEN TYSON, CATHERS,BRIAN EDWIN, BENNETT,BRYDON.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, un tautómero, un isotopólogo o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es CN o CF3; L es (C1-4 alquilo); R1 es héteroalquilo sustituido o no sustituido; y R2 es cicloalquilo sustituido o no sustituido; donde, cuando un grupo es sustituido, el grupo es sustituido con halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino, alquilamino, carboxi, nitro, ciano, tiol, tioéter, imina, imida, amidina, guanidina, enamina, aminocarbonilo, acilamino, fosfonato, fosfina, tiocarbonilo, sulfonilo, sulfona, sulfonamida, cetona, aldehído, éster, urea, uretano, oxima, hidroxilamina, alcoxiamina, aralcoxiamina, N-óxido, hidrazina, hidrazida, hidrazona, azida, isocianato, isotiocianato, cianato, tiocianato, oxo, B(OH)2, O(alquil)aminocarbonilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, heterocicliloxi o heterociclilalcoxi.

PDF original: ES-2812605_T3.pdf

Inhibidores de PDK1 heterocíclicos para uso para tratar cáncer.

(17/06/2020). Solicitante/s: SUNESIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: HANSEN,STIG K, BINNERTS,MINKE E.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, para uso en un método de tratamiento del cáncer en un sujeto que lo necesite, en el que el crecimiento o la supervivencia del cáncer depende de una interacción con los sustratos mediada por PDK1-PIF, comprendiendo el método administrar a dicho sujeto una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2820770_T3.pdf

Derivados de triazolopiridazina como moduladores de la actividad de TNF.

(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Inventor/es: BROOKINGS,Daniel Christopher.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en donde E representa -CH2-; V representa C-R22 o N; R12 representa hidrógeno o halógeno; R15 representa difluorometoxi; R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino; R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupos que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre carboxi; R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.

PDF original: ES-2809534_T3.pdf

Formas cristalinas de 5-cloro-N4-[-2-(dimetilfosforilo)fenilo]-N2-{2-metoxi-4-[4-(4-metilpiperazina-1-ilo)piperidina-1- ilo]pirimidina-2,4-diamina.

(03/06/2020). Solicitante/s: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: ROZAMUS,LEONARD W, SHARMA,PRADEEP.

Una forma cristalina de brigatinib **(Ver fórmula)** que es Forma A cristalina caracterizada por un patrón de difracción de polvo de rayos X que tiene al menos dos picos elegidos entre 6,1, 8,6, 9,6, 10,8, 11,3, 13,5, 14,3, 15,9, 17,2, 18,9, 19,4, 20,1, 21,8, 22,6, 23,1, 23,9 y 27,7 °2θ, con una varianza de ± 0,3°2θ.

PDF original: ES-2813726_T3.pdf

Derivados de indolin-2-ona.

(27/05/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KOLCZEWSKI, SABINE, PLANCHER,JEAN-MARC, GAUFRETEAU,DELPHINE, STOLL,THEODOR, HALM,REMY.

Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que A es fenilo o un grupo heteroarilo de cinco o seis miembros, que contiene uno o dos átomos de N, que se selecciona de **(Ver fórmula)** o el grupo amida -C(O)-NR1R2 puede formar, conjuntamente con dos átomos de carbono adyacentes del grupo A, un anillo fusionado adicional, que se selecciona de **(Ver fórmula)** R1/R2 son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido con halógeno, alquilo C1-C7 sustituido con hidroxi, -(CH2)2-ALCOXI C1-C7, oxetanilo, cicloalquilo, CH2-cicloalquilo, estando los anillos de cicloalquilo opcionalmente sustituidos con halógeno; o R1 y R2 pueden formar, conjuntamente con el átomo de N al que están unidos, el grupo **(Ver fórmula)** R3 es hidrógeno o alquilo C1-C7; así como a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, a una mezcla racémica, o a su correspondiente enantiómero y/o isómero óptico y/o estereoisómero del mismo.

PDF original: ES-2808920_T3.pdf

Inhibidores de DGAT2.

(13/05/2020). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ESCRIBANO, ANA MARIA, WILEY, MICHAEL, R., MARTIN ORTEGA FINGER,MARIA DOLORES, LAFUENTE BLANCO,CELIA, GONZALEZ,MARIA ROSARIO.

Un compuesto de Fórmula 1 a continuación: **(Ver fórmula)** en la que: X es CH o N; A es CH o N, con la condición de que al menos uno de X y A sea N; L es un alquilo-C1-3; R se selecciona de: -S(O)2NHR4, -NHS(O)2R5 y -NHC(O)-R6; R1 es H o halo; R2 se selecciona de: H, alquilo-C1-2, -CN, -CF3, -NH2, -N(H)CH3, -N(CH3)2, -OCH3, -CH2-O-CH3, - ciclopropilo, 4-metilpiperazinilo y morfolinilo; R3 se selecciona de alquilo C1-2, halo, -CHF2, -CF3 y -OCH3; R4 es H o -CH3; R5 se selecciona de: -CH3, -NH2 y -NHCH3; R6 se selecciona de: -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH(OH)CH3, -NH2, y -NHCH3; R7 es H o -CH3; con la condición de que cuando R1 sea H, R2 sea Me, R3 sea Cl, R7 sea H y X y A sean ambos N, L-R no sea -(CH2)S(O)2-NH2, o -(CH2)S(O)2-NHCH3, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2803654_T3.pdf

Citrato de (4-((3r,4r)-3-metoxitetrahidro-pirano-4-ilamino)piperidin-1-il)(5-metil-6-(((2r, 6s)-6-(p-tolil)tetrahidro-2hpirano-2-il) metilamino)pirimidin-4il) metanona.

(13/05/2020). Solicitante/s: Centrexion Therapeutics Corporation. Inventor/es: WERTHMANN, ULRIKE, GIOVANNINI,RICCARDO, FRATTINI,SARA, EBEL,HEINER, OSTERMEIER,MARKUS, SCHEURER,STEFAN.

Sal de citrato del compuesto I: **(Ver fórmula)** que tiene la formula **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2811098_T3.pdf

Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(13/05/2020) Un compuesto de la fórmula 2a **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X5-X9 se seleccionan independientemente de CH, C sustituido con W3 o W4, y N; Y es S, SO, SO2, CH2, CHR, CRR o CO, en donde R es una cadena de C1-C6 alquilo o alcoxilo; Z se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado o insaturado, heterociclo saturado o insaturado, halógeno, hidroxilo, nitro, ariloxi, alcoxi, alcoxi halogenado, alqueniloxi, hidroxialquilo, dialquilamino, cicloalquilamino, arilamino, diarilamino, acilamino, carbamilo, amido sustituido e insustituido, alquilamido, alquilsulfonamido,…

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.

(29/04/2020) Un compuesto de formula I: **(Ver fórmula)** en que: Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino; Y2 se selecciona de N y CR8; en el que R8 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-2 halosustituido, alcoxi C1-2 halosustituido y amino; Y3 se selecciona de N, CR9 y C(O); en el que R9 se selecciona de hidrogeno, amino, ciano, halo, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 halosustituido, sulfanilo halosustituido, alquilo C1-3, ciclopropilo, ciclopropilcarbonilamino, alquil C1-2-carbonilamino, morfolino-metilo e hidroxi; en el que si Y3 es C(O), Y2 se selecciona de NH y -N-alquilo C1-4 y el anillo que contiene Y1, Y2 e Y3 tiene no mas de 2 dobles enlaces; R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-2…

Análogos de dioxano de uridina para el tratamiento de cáncer.

(22/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula Ia: **(Ver fórmula)** donde: R1 es OR11, o NR5R5'; R2 es H; R5 es H, C1-C6alquilo, OH, C(=O)R6, OC(=O)R6 u OC(=O)OR6; R5 es H o C1-C6alquilo; R6 es C1-C22alquilo o C3-C7cicloalquilo; R11 es H o C1-C6alquilo; R13 es H, fenilo, piridilo, bencilo, indolilo o naftilo, donde el fenilo, piridilo, bencilo, indolilo y naftilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 R22; R15 es H, C1-C6alquilo, C3-C7cicloalquilo, C3-C7cicloalquilo, C1-C3alquilo, fenilo, bencilo o indolilo; R16 es H, C1-C10alquilo, C2-C10alquenilo, C3-C7cicloalquilo, C3-C7cicloalquiloC1-C3alquilo, bencilo, o fenilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido…

Co-cristales de (S)-N-metil-8-(1-((2''-metil-[4,5''-bipirimidin]-6-il)amino)propan-2-il)quinolin-4-carboxamida y derivados deuterados de la misma como inhibidores de DNA-PK.

(15/04/2020). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KADIYALA,IRINA,NIKOLAEVNA, ZHANG,Yuegang, STROHMEIER,MARK, NTI-ADDAE,KWAME WIREDU, O'NEIL,SIMON ADAM, MUDUNURI,PRAVEEN, VAN ALSTEN,JOHN GREGG, SONG,BIN, STAVROPOULOS,KATHY, WALDO,MICHAEL, NAVAMAL,METTACHIT.

Un co-cristal que comprende un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** y un formador de co-cristal, en la que el formador de co-cristales es ácido adípico, en la que cada uno de R1 y R2 es independientemente hidrógeno o deuterio, para su uso en la potenciación de un régimen terapéutico para el tratamiento del cáncer, en la que el uso comprende administrar a un individuo que lo necesite una cantidad efectiva de dicho co-cristal, y en la que el régimen terapéutico es la radioterapia.

PDF original: ES-2802296_T3.pdf

Tratamiento combinado con un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB.

(15/04/2020) Una composición farmacéutica que comprende un agonista de TLR7 y un inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB en un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que el agonista de TLR7 se selecciona de acetato de [(1S)-1-[(2S,4R,5R)-5-(5-amino-2-oxo-tiazolo[4,5-d]pirimidin-3-il)-4-hidroxi-tetrahidrofuran-2-il]propilo] que tiene la estructura **(Ver fórmula)** y 5-amino-3-[(2R,3R,5S)-3-hidroxi-5-[(1S)-1-hidroxipropil]tetrahidrofuran-2-il]-6H-tiazolo[4,5-d]pirimidina-2,7-diona que tiene la estructura **(Ver fórmula)** y en la que el inhibidor de ensamblaje de la cápside del VHB se selecciona de ácido 3-[(8aS)-7-[[(4R)-4-(2-cloro-3-fluoro-fenil)-5-etoxicarbonil-2-tiazol-2-il-1,4-dihidropirimidin-6-il]metil]-3-oxo-5,6,8,8a-tetrahidro-1H-imidazo[1,5-a]piracin-2-il]-2,2-dimetil-propanoico que tiene la estructura **(Ver…

Nuevos derivados de 1-(4-pirimidinil)-1H-pirrolo[3,2-c]piridina como inhibidores de NIK.

(15/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es alquilo de C1-4; R2 se selecciona del grupo de alquilo de C1-4; cicloalquilo de C3-6; y Het1; Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tiazolilo e isoxazolilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo de C1-4; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo de C3-6; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona del grupo de halógeno y alquilo de C1-6; R7 es hidrógeno; R8 se selecciona del grupo de hidrógeno, Het6, ciano,…

Derivado de piridina.

(15/04/2020) Compuesto representado por la fórmula (I) o sal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que, X es O, S o NR4; R4 es H, alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1, cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2, -(alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), - C(O)-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G1), -C(O)- (cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o -C(O)- (alquilen C1-10)-(cicloalquilo C3-12 que tiene opcionalmente de uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo G2), o R4 forma junto con el -NR1 adyacente, como -NR1R4, un grupo heterocíclico…

Composiciones farmacéuticas y su uso.

(15/04/2020). Solicitante/s: Hutchison Medipharma Limited. Inventor/es: SHI,BIN, LIU,ZHONGZHOU, FU,CHONGDONG.

Una composición farmacéutica, que comprende el Compuesto A micronizado y/o al menos una sal farmacéuticamente aceptable del Compuesto A micronizada y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el Compuesto A micronizado y/o la al menos una sal farmacéuticamente aceptable del Compuesto A micronizada tiene un valor D90 de distribución de tamaño de partícula (PSD) menor o igual que 20 μm, en donde el Compuesto A es N-(2-(dimetilamino)etil)-1-(3-((4-((2-metil-1H-indol-5-il)oxi)pirimidin-2- il)amino)fenil)metanosulfonamida representado por la fórmula: **(Ver fórmula)**.

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Películas sublinguales.

(01/04/2020) Una composición farmacéutica en forma de dosificación única formulada para administración sublingual, en donde la forma de dosificación única es una película bicapa que comprende una primera capa y una segunda capa; en donde la primera capa comprende: (i) del 10 al 75 % (p/p) de apomorfina o una sal de adición de ácido de la misma; (ii) del 0,5 al 16 % (p/p) de un polímero de peso molecular bajo que tiene un peso molecular promedio en peso de 5 kDa a 50 kDa seleccionado de hidroxipropil celulosa, hidroxipropil metil celulosa, hidroxietil celulosa, carboximetil celulosa y metil celulosa; y (iii) del 4 al 35 % (p/p) de un polímero de peso molecular alto que tiene un peso molecular promedio en peso mayor de 60 kDa seleccionado de hidroxipropil…

Derivados de pirimidina inhibidores del VIH.

(25/03/2020) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde m es 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo; R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,; X1 es -NR5- u -O-; X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano…

Inhibidor de la quinasa de linfoma anaplásico policíclico.

(25/03/2020) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **(Ver fórmula)** en la que, R1 se selecciona del grupo que consiste en -SO2R5 y -SO2NRR5; R2 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, nitro, ciano, amino, hidroxilo, carboxilo y alquilo C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo de 5-6 miembros que contiene 1-2 átomo (s) de N que está opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyente (s) W, y heterociclilo de 4-6 miembros que contiene 1-2 átomo (s) de N que está opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyente (s) W, W se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo, amino, carboxilo, ciano, nitro, átomo de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilamino C1-6,…

Composición farmacéutica que comprende dasatinib anhidro.

(18/03/2020). Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: GARCIA JIMENEZ,SONIA, ÁLVAREZ FERNÁNDEZ,LISARDO, VELADA CALZADA,JOSE.

Una composición de comprimido que comprende dasatinib anhidro y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, en donde el patrón de difracción de rayos X en polvo de dasatinib anhidro comprende picos característicos en los siguientes ángulos 2 theta (± 0,2): 6,8°, 11,1°, 12,3°, 13,2°, 13,7°, 16,7°, 21,0°, 24,3° y 24,8°, medido usando una radiación Cu Kα y en donde el comprimido está recubierto con una composición de recubrimiento que comprende triacetina como plastificante.

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AURORA CINASA COMO DIANA PARA TRATAR, PREVENIR O CURAR UNA INFECCIÓN POR VIH O SIDA.

(12/03/2020). Solicitante/s: Fundació Privada Institut de Recerca de la SIDA-Caixa. Inventor/es: ESTÉ ARAQUE,José Andrés, GARCÍA VIDAL,Edurne, BALLANA GUIX,Ester, BADIA CÒRCOLES,Roger, RIVEIRA MUÑOZ,Eva.

La presente invención se refiere al uso de inhibidores de aurora cinasa (AURK) para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto. La presente invención además se refiere a composiciones que contienen inhibidores de AURK y combinaciones de inhibidores de AURK con otros agentes activos útiles para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto.

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