(27/06/2013) Procedimiento de preparación del compuesto ibodutant **Fórmula** que comprende:10 a) preparar el compuesto intermedio **Fórmula** a través de las etapas siguientes: a') protección de la amina primaria de 4-aminometil-piperidina **Fórmula**

(26/06/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: HET es un anillo heterocíclico que tiene la fórmula A29 o A31 en donde el radical más a la izquierda está conectado al grupo X en la Fórmula (I); **Fórmula** X es arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente, en donde los sustituyentes seseleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil(C3-C6)oxi, alcoxi C1-C4, CF3,carboxi, alcoxialquilo, cicloalquilalcoxi C1-C4, amino, alquilamino, dialquilamino, amido, alquilamido, dialquilamido, tioalquilo, halógeno, ciano, alquilsulfonilo y nitro; Z es imidazo[1,2-a]piridin-2-ilo, imidazo[1,2-b]piridazin-2-ilo o imidazo[1,2-b]piridazin-6-ilo,…

(24/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus formas estereoquímicamente isómeras, en donde el enlace dibujado hacia dentro del anillo indica que el enlace puede estar unido a cualquier átomo de carbono delanillo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3; [(alquiloxi C1-3)-alquiloxi C1-3]alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halo seleccionados independientemente;bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente delgrupo que consiste en halo, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, hidroxi-alquilo C1-3, ciano, hidroxilo,amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R'', mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo, (cicloalquil C3-7)alquiloxi C1-3,trifluorometilo y trifluorometoxi,…

(24/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que significan X un átomo de oxígeno, R1 un átomo de hidrógeno, R2 un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo ciano, R3 un grupo fenilo sustituido en posición 3 ó 4 con un grupo carboxi-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3,aminocarbonil-alquilo C1-3, (alquil C1-2-amino)-carbonil-alquilo C1-3 o alcoxi C1-4-carbonil-alquenilo C2-3,R4 un grupo fenilo o un grupo fenilo monosustituido con un grupo alquilo C1-3 sustituido en posición final con un grupoamino, guanidino, mono- o di-(alquil C1-2)-amino, N-[ -di-(alquil C1-3)-amino-alquil C2-3]-N-(alquil C1-3)-amino, Nmetil-(alquil C3-4)-amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-amino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-alquilC1-4-amino, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo,…

(21/06/2013) Un procedimiento para preparar un producto farmacéutico que comprende acetato de glatirámero que tiene un peso molecular medio de desde 4.000 hasta 13.000 Daltons, procedimiento que comprende las etapas de obtener una preparación de acetato de glatirámero; determinar el peso molecular medio de la preparación de acetato de glatirámero usando un aparato cromatográfico que se calibra usando una pluralidad de marcadores de pesos moleculares para establecer una relación lineal entre el tiempo de retención de los marcadores de pesos moleculares en el aparato cromatográfico y el log del peso molecular de los marcadores de pesos moleculares, en el que cada uno de los marcadores de pesos moleculares es un polipéptido que consiste en alanina, ácido glutámico,…

(18/06/2013) Compuesto de Fórmula I: un éster, una amida, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de la misma, en la que: R1 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido,amino opcionalmente sustituido, carbamoílo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido,arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, R2 es hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido, o bien R1 y R2 pueden ser tomados conjuntamente con los átomos adyacentes para formar un anillo; Y es CR3R4, CO o SOm; R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno, ciano, alquilo opcionalmente sustituido,alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido,arilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente…

(12/06/2013) Una proteína, o una sal de la misma, que comprende una proteína galectina 9 mutante que tiene actividad deunión a β-galactósido y que tiene la estructura (N-CRD)-Engarce-(C-CRD), en la que N-CRD es un polipéptido que tiene la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 3, una variante de la misma quedifiere de la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 3 en una deleción, sustitución o adición de 1 a 8 restos deaminoácidos y que tiene actividad polipeptídica sustancialmente equivalente a SEC ID Nº: 3, o una variante delmismo que tiene una secuencia de aminoácidos al menos 70% homóloga de SEC ID Nº: 3 y que tiene actividadpolipeptídica sustancialmente…

(11/06/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: n puede tomar un valor de 1 a 6 ; -(C)n- representa un grupo alquilideno C1-6; opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entreun átomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6 oalcoxi C1-3 ; R1 representa •* Un átomo de hidrógeno • Un grupo alquilo C1-6 R2 representa • Un átomo de hidrógeno, • Un grupo alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes elegidos entre unátomo de halógeno, un grupo hidroxi, nitro, ciano, amino, monoalquilamino C1-3, dialquilamino C2-6,perhalogenoalquilo C1-2, halogenoalquilo 1-3 , alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6,…

(07/06/2013) Uso de precursor Z para la preparación de un agente para el tratamiento de deficiencia del cofactor de molibdenohumano que se atribuye directa o indirectamente a una síntesis del cofactor de molibdeno alterada, caracterizadoporque como componente esencial de este agente se usa precursor Z.

(06/06/2013) (2R)-2-[[(4-clorofenil)sulfonil][[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]metil]amino]-5,5,5-trifluoropentanamida para usoen el tratamiento de traumatismo craneal, lesión cerebral traumática y/o demencia pugilística.

(04/06/2013) Argón (Ar) gaseoso acondicionado a una presión de 2 bares a 350 bares y en una proporción volúmica entre 15 y80 %, para una utilización como medicamento inhalable destinado a prevenir o tratar una neurointoxicación en elhombre.

(03/06/2013) Un anticuerpo o un fragmento del mismo que comprende las secuencias de aminoácidos de CDRs codificadas por la secuencia de nucleótidos de ID SEC Nº 3 e ID SEC Nº 4.

(30/05/2013) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde • ALK representa una cadena alquileno, • W representa un grupo o siendo R y R', independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal oramificado, eventualmente sustituido con uno o varios grupos seleccionados de entre halógeno, hidroxi y alcoxi,entendiéndose que: - el término "alquileno" designa un grupo bivalente, lineal o ramificado, de 2 a 6 átomos de carbono, - el término alcoxi designa un grupo alquilo-oxi cuya cadena alquilo, lineal o ramificada, contiene de 1 a 6 átomosde carbono, sus enantiómeros y diastereoisómeros, así como sus sales de adición de un ácido o una basefarmacéuticamente aceptables.

(28/05/2013) Un compuesto designado (2S)-(4E)-N-metil-5-(5-isopropoxi-3-piridinil)-4-penten-2-amina, p-hidroxibenzoato.

(27/05/2013) Un derivado de tetrahidronaftalen-2-ol según la Fórmula 1 en la que R1 es alquilo (C1 - C4), alquenilo (C2 - C4) o alquinilo (C2 - C4), independiente y opcionalmente sustituido con uno omás halógenos, teniendo R1 una orientación cis en relación tanto con el grupo fenilo exocíclico en la posición 6como con el grupo bencilo en la posición 8 del esqueleto; R2 - R13 son independientemente H, halógeno, CN, OH, alquilo (C1 - C4), opcionalmente sustituidos con uno o máshalógenos o alquiloxi (C1 - C2); o un profármaco en el que el grupo hidroxilo del sustituyente fenilo en la posición 6 y/o en la posición 2 del esqueletode Fórmula 1 está sustituido con un grupo alquilo (C1 - C8), acilo (C1 - C18), glucosilo o glucuronilo o un derivadomarcado isotópicamente de los mismos.

(30/04/2013) Un compuesto que responde a la fórmula (I) en la que : R representa bien un átomo de hidrógeno o de halógeno ; bien un grupo hidroxilo, alcoxi(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7)-O- o cicloalquilo(C3-C7)-alquileno(C1-C3)-O- ; bien un grupo heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo ; pudiendo estar este grupo sustituidoopcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógenos, los gruposalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), cicloalquilo(C3-C7)-alquileno(C1-C3), alcoxi(C1-C6),cicloalquilo(C3-C7)-O-, cicloalquilo(C3-C7)-alquileno(C1-C3)-O-, fluoroalquilo(C1-C6),fluoroalcoxi(C1-C6), nitro, ciano, hidroxilo, amino, alquilamino(C1-C6) o dialquilamino(C1-C6),heterocicloalquilo,…

(29/04/2013) Un compuesto derivado de arilpiperazina arilalcano carbamoiloxi que tiene características racémicas o enantioméricas abundantes, representado por la siguiente Fórmula 1, y sales o hidratos farmacéuticamente disponibles de los mismos: en donde, --- puede formar selectivamente un anillo cíclico; R1 y R2 son hidrógeno, o R1 o R2 se pueden tomar junto con X1 para formar un anillo bicíclico; X1 es por lo menos un sustituyente diferente o idéntico seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo recto o ramificado que tiene 1 a 6 átomos de carbono, halógeno tal como F, Cl y Br, alcoxi de cadena recta o ramificada que tiene 1 a 6 átomos de carbono, nitro, dimetilamino, y trifluorometilo; o X1 forma un anillo bicíclico con el anillo fenilo que incluye naftilo y metileno-dioxifenilo; Z…

(29/04/2013) Nanocápsulas de oxoisoaporfinas para el tratamiento de la depresión. Se describen sistemas nanocapsulares que incorporan compuestos de fórmulas I ó II que permiten la liberación controlada en el tiempo de dichos compuestos. También se describen el procedimiento de obtención, las composiciones farmacéuticas y el uso para la preparación de un medicamento.

(26/04/2013) Un derivado de quinazolina representado por la siguiente fórmula general [1] o su sal farmacéuticamenteaceptable: [Fórmula química 1] en la que R1 representa hidrógeno o alquilo; R2 representa hidrógeno, alcoxi, tetrahidropiranilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o alquilo, en donde el alcoxi,tetrahidropiranilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo y alquilo pueden estar sustituidos con uno a tres gruposseleccionados del grupo que consiste en alcoxi, halógeno, alcoxialquilo, hidroxi, alquiltio, ungrupo heterocíclico aromático de 5 a 10 miembros que contiene uno a tres heteroátomos seleccionados del grupoque consiste en un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre, un grupo heterocíclicoalifático saturado de 5 a 7 miembros que puede estar sustituido…

(25/04/2013) 3-(Fenilmetil-aminometilen)-pirrolidin-2,4-diona (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en un método de tratamiento curativo oprofiláctico de una persona que padece un estado o trastorno del sistema nervioso central o periférico o que corre elriesgo de desarrollar tal estado o trastorno, seleccionándose el estado o trastorno del sistema nervioso central operiférico de dolor neuropático, dolor crónico, migraña, fibromialgia, trastorno bipolar y trastorno depresivo.

(25/04/2013) Compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula*+ y las sales farmacéuticamente aceptables y formas tautómeras del mismo.

(24/04/2013) Utilización de apoacuorina para la preparación de una composición nutracéutica destinada al tratamiento de un trastorno asociado al desequilibrio del calcio en un sujeto en el que se administra dicha composición nutracéutica.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en los que R1 es arilo que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientementeentre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, hidroxi-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, fluoro-alquilo-C1-7, fluoro-alcoxi-C1-7,alquil-C1-7-SO2, fluoro-alquil-C1-7-SO2, halógeno, alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7, ciano, NO2, alquil-C1-7-SO, morfolinilo,NH2-SO2, N(H,alquil-C1-7)-SO2, N(alquil-C1-7)2-SO2, piperidinil-SO2, pirrolidinil-SO2, hidroxi, COOH, COO-alquilo-C1-7, COO-fluoro-alquilo-C1-7, alquil-C1-7-C(O)O, CO-alquilo-C1-7, CONH2, CON(H,alquil-C1-7), CON(alquil-C1-7)2,alquil-C1-7-CO-NH, alquil-C1-7-CON(alquil-C1-7), NH2, N(H,alquil-C1-7), N(alquil-C1-7)2,…

(23/04/2013) Compuestos de la fórmula general I: NHO A O N R1 R2 (I) en la que: A es fenilo opcionalmente sustituido por uno o mas halógeno, ciano, o alquilo C1-6 sustituido por ciano o A es piridinilo; R1 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, alcoxi C1-6 o arilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heterocicloalquilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es arilo opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido por uno o más Ra, o es -NRbRc, en el que Rb es H o alquilo C1-6 y en el que Rc es H, alquilo C1-6 o arilo opcionalmente sustituido…

(23/04/2013) Un compuesto de Fórmula (I) o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la que R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-7; trifluorometilo; alquilo C1-3 sustituido con trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetoxi,cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halógeno, trifluorometilo o trifluorometoxi; fenilo; fenilo sustituidocon 1 ó 2 sustituyentes elegidos del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo y trifluorometoxi, o 4-tetrahidropiranilo; R2 es ciano, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno; alquilo C1-3; alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, fenilo sustituido con 1 ó 2sustituyentes elegidos del grupo que…

(18/04/2013) Un compuesto que es 6-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-N-metil-nicotinamidao una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(17/04/2013) Un compuesto, que es: 7-benciloxi-3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 7-benciloxi-3-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-ol; 3-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-ol; 4-(3-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-yloxy)-piperidine-1-carboxilato de terc-butilo; 3-ciclopentil-7-(piperidin-4-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-(piperidin-4-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-(piperidin-4-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((R)-1-pirrolidin-2-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((R)-pirrolidin-3-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((S)-pirrolidin-3-iloxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclobutil-7-((S)-1-pirrolidin-2-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 3-ciclopentil-7-(piperidin-4-ilmetoxi)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepina; 4-{1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-metanoil}-benzonitrilo; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-(tetrahidro-piran-4-il)-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-ciclohexil-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-isoquinolin-1-il-metanona; 4-{(E)-3-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-3-oxo-propenil}-benzonitrilo; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-isoquinolin-6-il-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-(5-metil-isoxazol-3-il)-metanona; 1-Benzotiazol-6-il-1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-piridin-4-il-metanona; 1-[4-(3-ciclobutil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[d]azepin-7-iloxi)-piperidin-1-il]-1-[4-(1-pirrolidin-1-il-metanoil)-fenil]-metanona.

(17/04/2013) Compuesto de 2-alquil-indazol de fórmula general (I): en la que X es -C(O)N(R5)-; Y es CH o N; W es CH o N; con la condición de que por lo menos uno de entre Y y W sea un átomo de nitrógeno; n es un número entero seleccionado de entre 1, 2 y 3; m es un número entero seleccionado de entre 0, 2 y 3; p es un número entero seleccionado de entre 1 y 2; R1 es H, metil o metoxi; R2 es metilo, etilo, isopropilo o metoxietilo; R3 es H, 4-hidroxi, 4-metoxi, 3-cloro o 4-fluoro; R4 es H o 2-fluoro; R5 es H, metilo, metoxi o, junto con R6, forma un anillo saturado de 5 o 6 miembros seleccionado del…

(17/04/2013) Compuesto que tiene la fórmula: en la que cada uno de Z1, Z2 y Z4 es, independientemente, CH o N, en la que al menos uno de Z1 o Z2 es N; R1 es -(radical alifático C1-2)p-R4, estando R1 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(radical alifático C1-2)d-R5, estando R2 opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R4 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH; R5 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, radical alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(≥O)NH2,-C(≥O)CH3, -NHC(≥O)CH3 u OH; J es halógeno,…

(16/04/2013) Utilización de un péptido inhibidor de JNK consistente en una secuencia de aminoácidos de acuerdo con la SEC ID NO: 2 o de un péptido quimérico consistente en un primer dominio y un segundo dominio unidos mediante un enlace covalente, comprendiendo el primer dominio una secuencia de tráfico y consistiendo el segundo dominio en una secuencia inhibidora de JNK de acuerdo con la SEC ID NO: 2, estando el primer dominio unido al extremo C-terminal del segundo dominio, para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de enfermedades inflamatorias seleccionadas de entre asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), neumonía, inflamación pulmonar, fibrosis pulmonar, fibrosis quística, meningitis, esclerosis múltiple, hepatitis, endometriosis, meningoencefalitis primavero-estival (ESME), encefalitis japonesa, poliomielitis,…

(12/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 representa ciclopropilo o ciclopropil-metilo; R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), ciclopropilo o fenil-alquilo (C1-4), en los que el fenilo está sin sustituir, o mono-,di- o tri-sustituido, seleccionándose los sustituyentes independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-4),alcoxi (C1-4), trifluorometilo y halógeno; R3 representa heterociclilo, en el que dicho heterociclilo es un anillo bicíclico de 8 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que al menos unanillo de dicho sistema…