Terapia de combinación con anticuerpos anti-CD20 de tipo I y tipo II.
(18/12/2013) La utilización de un anticuerpo anti-CD20 de tipo I para la elaboración de un medicamento para el tratamiento deun cáncer que expresa el CD20, que se caracteriza porque dicho anticuerpo anti-CD20 de tipo I se coadministra conun anticuerpo anti-CD20 de tipo II, que se caracteriza porque dicho anticuerpo anti-CD20 de tipo I es rituximab, dichoanticuerpo anti-CD20 de tipo II es un anticuerpo humanizado B-Ly1, y al menos un 40% o más de los oligosacáridosde la región Fc de dicho anticuerpo anti-CD20 de tipo II están no fucosilados, y dicho cáncer que expresa CD20 esun linfoma de células B no de Hodgkin (NHL), y en el que dicho anticuerpo humanizado B-Ly1 comprende…
Métodos para detectar inhibidores de JAK3.
(18/12/2013) Un método in vitro para detectar compuestos que inhiben JAK3 útiles para tratar la osteoartritis, comprendiendo elmétodo:
(a) poner en contacto JAK3 con un compuesto candidato, y
(b) detectar una disminución de la actividad de JAK3.
(05/12/2013) Un anticuerpo monoclonal, o una parte de unión a antígeno del mismo, que se une específicamente a y activa elCD40 humano, en el que el epítope reconocido por dicho anticuerpo o por dicha parte no se solapa con el sitio deunión del ligando de CD40, en el que dicho anticuerpo o dicha parte inhibe el crecimiento tumoral in vivo, y en el que dicho anticuerpo comprende una cadena pesada y una cadena ligera, en el que:
(a) las secuencias de aminoácidos de la CDR1, CDR2 y CDR3 de dicha cadena pesada son las de un dominiovariable de cadena pesada seleccionado del grupo que consiste en:
i) el dominio variable de cadena pesada de 21.4.1 (Nº de Depósito ATCC PTA-3605);
ii) un dominio variable…
Pronóstico de cánceres de colon.
(04/12/2013) Un procedimiento para estimar el pronóstico en un paciente con carcinoma de colon, en el que se usa el nivel de expresión de RFP (RET finger protein) en una célula cancerosa aislada de un paciente con cáncer como indicador y en el que además, un nivel de expresión de RFP alto indica un pronóstico desfavorable.
Métodos para el tratamiento de trastornos celulares proliferativos.
(27/11/2013) Uno o más reovirus para uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo en un mamífero, en el que el trastornose caracteriza por células proliferativas que presentan fosforilación MAPK constitutiva, en donde el(los) reovirus seva(n) a administrar a las células proliferativas en dicho mamífero en condiciones que dan como resultado la lisissustancial de las células proliferativas
Uso de un anticuerpo específico para un polipéptido similar a IL-17.
(27/11/2013) Uso de un anticuerpo antagonista específico para un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, o un fragmento de la misma que comprende 25, 50, 75, 100 ó 150 aminoácidos contiguos, para la preparación de un medicamento para tratar fibrosis quística, síndrome de enfermedad respiratoria aguda o enfisema.
Agentes de unión específicos de angiopoyetina-2.
(20/11/2013) Un anticuerpo aislado que comprende una región variable de cadena pesada y una región variable de cadena ligera, en el que:
(a) dicha región variable de cadena pesada comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 7 que tiene no más de cinco sustituciones de aminoácidos y dicha región variable de cadena ligera comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 que tiene no más de dos sustituciones de aminoácidos;
(b) dicha región variable de cadena pesada comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 13 que tiene no más de cinco sustituciones de aminoácidos y dicha región variable de cadena ligera comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 14 que tiene no más de dos sustituciones de aminoácidos;…
Variantes de anticuerpos anti-HER2.
(13/11/2013) Anticuerpo aislado que es capaz de unirse al dominio extracelular de HER2, que comprende un dominio variable de la cadena ligera del anticuerpo de SEQ ID NO: 1 con una sustitución de N30(VL)S numerada según el sistema de numeración de Kabat, y un dominio variable de la cadena pesada del anticuerpo de SEQ ID NO: 2, en el que las cadenas ligera y pesada del anticuerpo comprenden las siguientes sustituciones de aminoácidos adicionales, numeradas según el sistema de numeración de Kabat: (i) H91(VL)F, y Y92(VL)W; o
(ii) D28(VL)G, T31(VL)S, Y49(VL)W/DN, F53(VL)V/W/Q, R66(VL)N/M, H91(VL)F/W, Y92(VL)W/F, D98(VH)R/W, 10 F100(VH)P/LJW, Y102(VH)W/L/K,…
Tratamiento de cánceres con una resistencia adquirida a los agentes inhibidores de KIT.
(13/11/2013) El compuesto metil-amida del ácido 4{4-[3-(4-cloro-3-trifluorormetilfenil)-ureido]-3-fluoro-fenoxi}-piridina-2-carboxílico de la Fórmula I que incluye todos/as los/as polimorfos, hidratos, sales farmacéuticamente aceptables,derivados oxidados, en donde uno o más de los nitrógenos de urea mostrados en la Fórmula I está(n) sustituido(s)con un grupo hidroxilo o en donde el átomo de nitrógeno de piridina está en la forma de un N-óxido, compuestosanálogos en donde el grupo de metil-amida mostrado en la Fórmula I es hidroxilado y luego desmetilado, ésteresfarmacéuticamente aceptables, solvatos, o combinaciones de los mismos, para su uso en el tratamiento de uncáncer en un individuo que necesita del mismo, en donde dicho cáncer era inicialmente sensible a un agenteinhibidor de la tirosina cinasa KIT y había…
Composiciones y procedimientos para tratar y prevenir la necrosis.
(06/11/2013) Un inhibidor de elastasa que penetra en las células para usar en el tratamiento y/o prevención de la necrosis celular, en el que dicho inhibidor de elastasa inhibe la actividad enzimática de la elastasa intracelular implicada en la muerte celular necrótica en células que sufren necrosis, en el que la necrosis celular está asociada con una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en necrosis asociada con la administración y/o autoadministración de, y/o exposición a, cocaína, fármacos tales como paracetamol, toxinas químicas, productos agroquímicos, metales pesados u organofosfatos de guerra; distrofia vascular; complicaciones por carga de hierro; úlceras de decúbito;…
Nuevos derivados de indol que tienen un grupo carbamoilo, un grupo ureido y un grupo oxi sustituido.
(05/11/2013) Un compuesto representado por la fórmula general o una de sus sales:
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tener unsustituyente;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede tenerun sustituyente, un grupo cicloalquilo que tiene 3 a 8 átomos de carbono el cual puede tener un sustituyente, ungrupo arilo el cual puede tener un sustituyente, o un grupo heterocíclico el cual puede tener un sustituyente;R3 representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono el cual puede…
Compuestos de aril urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratar cánceres humanos.
(25/10/2013) Un estuche que comprende una sal tosilato de N-(4-cloro-3-trifluorometil)fenil-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)urea y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de(a) o (b).
Oligonucleótido y composiciones que comprenden los mismos para tratar la neoplasia de células B.
(23/10/2013) Un oligonucleótido que tiene la secuencia de sec. con núm. de ident.:1 para usar en el tratamiento de la neoplasiade células B en un sujeto mamífero.
Sorafenib-tosilato para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por angiogénesis anormal.
(17/10/2013) El compuesto tosilato de N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)ureapara uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por el camino de la transducción de señales inducidas porVEGF.
Agonistas de receptor de guanilato ciclasa para el tratamiento de la inflamación de tejidos y de la carcionogénesis.
(02/10/2013) Péptido que consiste de la secuencia de aminoácidos SEC ID NO:2, en la que Glu se encuentra presente en la posición aminoácida 3, que se une a un receptor de guanilato ciclasa y estimula la producción de GMPc, y en donde dicho péptido es un biciclo .
Tratamiento de las metástasis tumorales y el cáncer.
(26/09/2013) El uso de taurolidina y interleucina-2 en la fabricación de una preparación combinada parasimultáneamente, separadamente o secuencialmente tratar el melanoma maligno.
Derivados de tiazol usados como inhibidores de la PI 3 quinasa.
(25/09/2013) Un compuesto de fórmula IA **Fórmula**
en donde
m representa 1;
R1 representa 4- piridilo sustituido en la posición 2- por un sustituyente seleccionado del grupo consistente defluoro, cloro, ciano, C1- C4- alquilo, per- deutero C1- C7- alquilo, C3- C6- cicloalquilo, C3- C6- cicloalquilo- C1- C4- alquilo, 1-(C1- C4- alquilo)- C3- C8- cicloalquilo, 1- (halo- C1- C4- alquilo)- C3- C6- cicloalquilo, 1- (per- deutero- C1- C4- alquilo)- C3-C8- cicloalquilo, 1- ciano- C3- C8- cicloalquilo, C1- C4- alquiloxi, hidroxi- C1- C4- alquilo, halo- C1- C4- alquilo, C1- C4-alquiloxi- C1- C4- alquilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopropiloxi, ciclopentiloxi, C1- C4- alquilsulfonilo, C1- C4-alquilsulfanilo, dimetilamino, dietilamino, etil- metil- amino, etil- propil- amino,…
Taurolidina o taurultamo para uso en el tratamiento de tumores de próstata, de colon, de pulmón y para el tratamiento del glioblastoma multiforme recurrente.
(11/09/2013) Un compuesto para su uso para inducir la apoptosis en células cancerosas en un mamífero, en el que dichocompuesto es taurolidina o taurultamo, y en el que dicho cáncer se selecciona de cáncer de colon, cáncer de pulmóny cáncer de próstata.
Compuestos de aminopirimidina y sus sales, proceso de preparación y su uso farmacéutico.
(28/08/2013) Un compuesto de aminopirimidina de fórmula general (I) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en el que,
R1 es seleccionado de piridinilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno,alquilo C1-4 lineal o ramificado;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano,nitro, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi; o alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo oheteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, en el que el sustituyente es seleccionado de halógeno, alquilo, amino,alcoxi C1-4 lineal o ramificado o nitro; o R2 y R3 forman anillo carbocíclico o heterocíclico de 4 - 7 eslabonessustituido o sin sustituir junto con…
Compuestos tipo 26,27-homologada-20-epi-2-alquil-19-nor-vitamina D.
(26/08/2013) 19-nor-26,27-dihomo-20(S)-2α-metil-1α,25-dihidroxivitamina D3.
Métodos para administrar N-(5-terc-butil-isoxazol-3-il)-N''-{4-[7-(2-morfolin-4-il-etoxi)imidazo[2,1-b][1,3]benzotiazol-2-il]fenil}urea para tratar enfermedades proliferativas.
(21/08/2013) Un compuesto de fórmula I:
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo para uso en un método para tratar la leucemia mieloideaguda en un ser humano,
en donde el método comprende administrar el compuesto en una cantidad de aproximadamente 18,aproximadamente 20, aproximadamente 25, aproximadamente 27, aproximadamente 30, aproximadamente 35,aproximadamente 40, aproximadamente 45, aproximadamente 50, aproximadamente 55, aproximadamente 60,aproximadamente 90, aproximadamente 135, aproximadamente 200, aproximadamente 300, o aproximadamente450 mg por día, en donde la leucemia mieloide aguda es reincidente o refractaria o es resistente a los fármacos.
Composiciones y procedimientos para el diagnóstico y el tratamiento de tumores.
(21/08/2013) Un conjugado de anticuerpo y fármaco que comprende un anticuerpo que se une al polipéptidoantigénico diana asociado a tumores 193 (TAT193) de SEQ ID NO:62 para uso en un procedimiento de tratamientoo prevención del cáncer de mama, en que el procedimiento comprende la inhibición del crecimiento de una célulatumoral de mama que expresa en exceso dicho polipéptido TAT193, en comparación con una célula de mama notumoral, en que el anticuerpo se selecciona del grupo que consta de anticuerpos dirigidos contra TAT193 yfragmentos de unión a antígenos de los mismos, en que dicho anticuerpo dirigido contra TAT193 se conjuga con unmaitansinoide, una caliqueamicina o un agente inhibidor del crecimiento que se selecciona del grupo que consta deinhibidores…
Conjugado de biciclamo para IRM y gammagrafía de enfermedades asociadas al receptor CXCR4.
(07/08/2013) Compuesto que comprende, por un lado, una parte de orientación a receptores CXCR4 y, por otro lado, una partede detección que puede identificarse por un procedimiento de imaginología médica, en el que la parte de deteccióncomprende un quelato lineal o macrocíclico de ión de metal paramagnético o de radionucleido o de metaldesplazante y la parte de orientación es un biciclamo.
Formas polimórficas novedosas de dihidrogenofosfato de 6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona y procesos de fabricación de las mismas.
(07/08/2013) Solvato cristalino de dihidrogenofosfato de 6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-2-{3-[5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-pirimidin-2-il]-bencil}-2H-piridazin-3-ona.
Anticuerpos de sialoadhesina factor-2.
(07/08/2013) Un polipéptido aislado que se une a SAF-2 humana, en donde el polipéptido comprende regiones determinantesde la complementariedad recogidas en SEQ ID NOs: 5, 6, 7, 8, 9 y 10.
Tratamiento de cánceres de la sangre usando compuestos glicomiméticos seleccionados.
(07/08/2013) Un compuesto con la siguiente formula:**Fórmula**
en la que
L es un grupo ligador; y
n ≥ 0-1
para su uso en el tratamiento de un cancer de la sangre o una complicacion asociada con el mismo.
Semicuerpos: agentes terapéuticos activados por dimerización.
(16/07/2013) Un conjunto de inmunoglobulinas modificadas que comprende dos inmunoglobulinas complementarias quepueden formar un agente o agentes combinados funcionales con propiedades específicas después de la unión de laprimera y la segunda inmunoglobulinas complementarias a una célula objetivo; en el que cada inmunoglobulinacomprende una primera, segunda y tercera porciones en las que:
(a) cada primera porción es un scFv u otro fragmento de unión a antígeno de una inmunoglobulina y la primeraporción de la primera inmunoglobulina complementaria puede interaccionar con un primer antígeno sobre la célulaobjetivo y la primera porción de la…
Microesferas de liberación prolongada para administración inyectable, y procedimiento de preparación.
(16/07/2013) Microesferas de estructura matricial, desprovistas de cualquier vestigio de disolvente orgánico, que consisten enun principio activo proteico no desnaturalizado y un agente de recubrimiento destinado a prolongar su liberación, yobtenidas por coacervación del agente de recubrimiento en presencia de un fluido supercrítico en una autoclave,para su utilización como medicamento destinado a ser inyectado por vía subcutánea o intramuscular,siendo dicho agente de recubrimiento una mezcla de mono-, di- y triglicéridos, y de ésteres de ácido graso y depolietilenglicol:
- comprendiendo dicha coacervación las etapas de puesta en suspensión y disolución bajo agitaciónrespectivamente…
Compuestos de organoarsenóxido y uso de los mismos.
(04/07/2013) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
donde:
el grupo As(OH)2 puede estar orto, meta o para con respecto al átomo de N del anillo de fenilo;
R1 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo C1-3;
R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, alquenilo C2-3 opcionalmente sustituido; y alcoxi C1-3 opcionalmente sustituido;
R4 y R5 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo C1-3 opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente…
Derivados de indolinona sustituidos en posición 6, su preparación y su uso como medicamentos.
(24/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula**
en la que significan
X un átomo de oxígeno,
R1 un átomo de hidrógeno,
R2 un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo ciano,
R3 un grupo fenilo sustituido en posición 3 ó 4 con un grupo carboxi-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3,aminocarbonil-alquilo C1-3, (alquil C1-2-amino)-carbonil-alquilo C1-3 o alcoxi C1-4-carbonil-alquenilo C2-3,R4 un grupo fenilo o un grupo fenilo monosustituido con un grupo alquilo C1-3 sustituido en posición final con un grupoamino, guanidino, mono- o di-(alquil C1-2)-amino, N-[ -di-(alquil C1-3)-amino-alquil C2-3]-N-(alquil C1-3)-amino, Nmetil-(alquil C3-4)-amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-amino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-alquilC1-4-amino, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo,…
Derivados del ácido fenilacético y composición farmacéutica de los mismos.
(03/05/2013) Un compuesto representado mediante la siguiente fórmula general , una sal del mismo, o un hidrato o solvatodel mismo:**Fórmula**
en la que ≥≥ representa un enlace sencillo, o un doble enlace; R1 representa átomo de hidrógeno, o un grupo alquiloC1-6; R2 es átomo de hidrógeno, R3 es átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, tanto R4 como R5 son átomos dehidrógeno, o --- en >C(R6)--C (R5)(R4) es un doble enlace, o R4 es átomo de hidrógeno, y R5 es grupo hidroxi, o unátomo de halógeno, R6 es átomo de hidrógeno, o grupo ciano, R7 es uno o dos sustituyentes seleccionados entre elgrupo que consiste en átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, grupo nitro, y un grupo alcoxilo C1-6, A es unanillo heterocíclico no aromático…
Inhibidores de la pirazolopiridina quinasa.
(26/04/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -H, halógeno, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, - NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, alifático C1-C10 opcional e independientemente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-C8 opcional eindependientemente sustituido con uno o más Jb;
R2 es -H, halógeno, -OR', -N(R')2, -C(O)OR', -C(O)N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'C(O)OR', -CN, -NO2, alifático C1-C10 opcional e independientemente sustituido con uno o más Ja, o cicloalifático C3-C8 opcional eindependientemente sustituido con uno o más Jb;
Q es -N-, -O- o -S-;
el anillo B es un anillo heteroaromático monocíclico de 6 elementos opcionalmente condensado con un anilloaromático…