CIP-2021 : C07D 403/14 : que contiene tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/14 · que contiene tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Amidofenoxiindazoles como inhibidores de C-Met.

(27/04/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: R1 es H o metilo; R2 es amino, dimetilamino, fluoro, ciclopropilo, piridilo opcionalmente substituido con un substituyente amino o substituyentes 1, 2-metilo, pirazolilo opcionalmente substituido con dos substituyentes metilo, 2-metoxipirimidin-5-ilo, 4-metilsulfonilfenilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilamino, (tetrahidro-2H-piran-4-il) amino carbonilo, o un substituyente morfolinil-4-ilo; en la que Ra, Rb y Rc están independientemente seleccionados entre H o metilo; R3 es H o F; R4 es H, metilo, piperidin-1-ilmetilo, morfolin-4-ilmetilo, o pirazol-1-ilmetilo; R5 es H o F; y X…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…

Poliamidas para el tratamiento del virus del papiloma humano.

(25/04/2012) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por: ImPPPJ3PPJ3y(NH2}PPJ3PPPJ3PJ30p; ImPPJ3PIPJ3PPy(NH2}PPJ3PPPJ3PPPJ3Ta; ImPPJ3PPPy(NH2}PPJ3PPPPJ3Ta; ImPPPJ3PPJ3yPPJ3PPPJ3PJ3Ta;y ImPPJ3PPPyPPJ3PPPPJ3Ta,

Derivados de pirazol útiles como inhibidores de COX-I.

(20/04/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que R1 es hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C6)-imino o alcoxi (C1-C6); alquenilo (C2-C6); cicloalquilo; ciano; alcanoílo (C1-C6); cicloalquilcarbonilo; N,N-dialquil (C1-C6)-carbamoílo; carbamoílo; N-alcoxi (C1-C6)-N-alquil (C1-C6)-carbamoílo; amino; dialquil (C1-C6)-amino; alcoxi (C1-C6)- carbonilamino; N,N-dialquil (C1-C6)-carbamoilamino; N-(N,N-dialquil (C1-C6)-carbamoil)-N-alquil (C1-C6)-amino; halógeno; hidroxi; carboxi; alcoxi (C1-C6)-carbonilo; aroílo; heterocicliccarbonilo; grupo heterocíclico; alquil (C1-C6)-sulfonilo;…

IMIDAZOLES QUE BLOQUEAN A LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II.

(18/04/2012) LOS IMIDAZOLES SUSTITUIDOS, POR EJEMPLO LOS DE FORMULA (I), SON UTILES COMO AGENTES DE BLOQUEO DE LA ANGIOTENSINA II. ESTOS COMPUESTOS SON ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION Y DEL FALLO CARDIACO POR CONGESTION.

Benzotriazol como moduladores de quinasas.

(16/04/2012) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre: en los que cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior; cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior; p es el número 1, 2, 3 ó 4; X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2; cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi; R4 es hidrógeno, alquilo inferior, ciano, -(CH2)nOR7, -(CH2)nNR8R9, -(CH2)n-C(O)-NR8R9, -(CH2)n-OC(O)-NR8R9,…

Compuestos 2-heterociclilamino piracinas sustituidas en posición 6 como inhibidores de CHK-1.

(13/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** , en la que, n es 0, 1 ó 2; A es de la estructura **Fórmula** y A está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1-6 R4; X1, X2, X3, X4 y X5 forman un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo; X1, X2, X3, X6 y X7 forman un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-4 átomos de nitrógeno en el anillo; X1 es N o C; X2 es N, NH o CH; X3 es N; cada uno de X4 y X5 es independientemente N o C; cada uno de X6 y X7 es independientemente N, NH o CH; B junto con X4 y X5 forman un anillo seleccionado entre fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heterociclilo de 5-6 miembros, cicloalquilo C5-C6 y cicloalquenilo C5-C6,…

Análogos azetidina de inhibidores de nucleosidasa y fosforilasa.

(11/04/2012) Un compuesto de fórmula (I): donde: cada uno de W y X se selecciona independientemente entre hidrógeno, CH2OH, CH2OQ y CH2SQ; cada uno de Y y Z se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, CH2OH, CH2OQ, CH2SQ, SQ,OQ y Q; Q es un grupo alquilo, aralquilo o arilo, pudiendo estar cada uno de los mismos opcionalmente sustituido con unoo más sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, metoxi, amino o carboxi; R1 es un radical de la fórmula (II) o R1 es un radical de la fórmula (III) A se selecciona entre N, CH y CR2, donde R2 se selecciona entre halógeno, alquilo, aralquilo, arilo, OH, NH2,NHR3,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(28/03/2012) Un compuesto seleccionado de entre: (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo; (4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato…

Derivados de indolilmaleimida.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula **Fórmula** en donde Ra es H; C1-4alquilo; o C1-4alquilo sustituido con OH, NH2, NHC1-4alquilo o N (di-C1-4alquilo)2; Rb es H; halógeno; C1-6alquilo; o C1-6alcoxi, y R es un radical de fórmula (b) en donde R3 es un radical de fórmula α -X-Rc-Y en donde X es un enlace directo, O, S o NR11 en donde R11 es H o C1-4 alquilo, Rc es C1-4 alquileno o C1-4 alquileno en donde un CH2 está reemplazado por CRxRy en donde uno de Rx y Ry es H y el otro es CH3, cada uno de Rx y Ry es CH3 o Rx y Ry forman juntos -CH2-CH2-, e Y es -NR12R13 en donde cada uno de R12 y R13, independientemente, es H, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cicloalquil-C1-4 alquilo, fenilo, naftilo, (fenil- o naftil) -C1-4 alquilo, (piridil- o pirimidinil) -C1-4 alquilo, C2-6…

Moduladores de la adhesión celular.

(28/03/2012) Un compuesto aislado que tiene la estructura (I): y derivados farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, una cadena lateral de aminoácido, -(CH2)mOH, -(CH2)marilo, -(CH2)mheteroarilo, en los que m es 0-6, -CH(R1A)(OR1B), -CH(R1A)(NHR1B), U-T-Q, o un resto alifático,alicíclico, heteroalifático o heteroalicíclico opcionalmente sustituido con U-T-Q, en el que U está ausente, es -O-, -S(O)0-2-, -SO2N(R1A), -N(R1A)-, -N(R1A)C(≥O)-, -N(R1A)C(≥O)-O-, -N(R1A)C(≥O)-N(R1B)-, -N(R1A)-SO2-, -C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -O-C(≥O)-, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -C(≥O)-N(R1A)-, -O-C(≥O)-N(R1A)-, -C(≥N-R1E)-, -C(≥N-R1E)-O-, -C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -O-C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -N(R1A)C(≥N-R1E)-,…

Compuesto bicíclico, su preparación y su uso.

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

Compuestos de quinazolina.

(14/03/2012) Un compuesto 7- (3- (4-acetilpiperazin-1-il) propoxi) -4- (4-fluoro-2-metilindol-5-iloxi) -6-metoxiquinazolina y una de sus sales.

COMPUESTOS DE PIPERAZINONA COMO AGENTES ANTITUMORALES Y ANTICANCERÍGENOS.

(13/03/2012) Compuesto según la fórmula: **Fórmula** o caracterizado porque R3 es un grupo alquenilo o alquilo C5-C15, un grupo arilo, heterociclo, alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen heterociclo o alquenilen-heterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo puede estar sustituido o no sustituido, un grupo tioéter o éter C2-C10, un grupo COR, CO2R, COSR, (CH2)nCOR, (CH2)nCO2R o (CH2)nCOSR, en los que R es H, un grupo alquenilo o alquilo C1-C10, un arilo sustituido o no sustituido, un grupo heterociclo, un grupo alquilenarilo, alquenilenarilo, alquilen-heterociclo o alquenilenheterociclo, en los que dicho grupo alquileno, alquenileno, arilo o heterociclo…

DERIVADOS DE IMIDAZOLIDINONA.

(02/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) en la que X es N o CH; R1 es alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heterociclilo, heterociclil-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior, en donde un cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido por 1-5 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R2 es alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, halógeno-alquilo inferior, alquenilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo…

ANTICUERPOS RETICULADOS.

(02/03/2012) Un compuesto seleccionado de la fórmula (I) o (II): en las que: A, A1 y A2 representan independientemente el resto de un anticuerpo o su fragmento seleccionado del grupo que comprende anticuerpos monocatenarios, fragmentos Fab, fragmentos Fab' y F(ab'), o un fragmento de unión a epítopo de un anticuerpo o dichos fragmentos; L, L1 y L2 son succinimida; R representa un grupo reactivo que es adecuado para unirse a una molécula efectora pero que no reacciona con ninguno de A, A1 ni A2, en el que R se selecciona de: R10 representa arilo o heteroarilo; Y representa un enlace covalente o -(CH2)y-; B, B1 y B2 representan…

COMPUESTOS DE PIRAZOL ÚTILES COMO AGENTES INHIBIDORES DE LAS PROTEÍNA-QUINASAS.

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

DERIVADOS 1,2-DISUSTITUIDOS-4-BENCILAMINO-PIRROLIDINA COMO INHIBIDORES CETP ÚTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TALES COMO HIPERLIPIDEMIA O ARTERIOSCLEROSIS.

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es alquil-O-C(O)-, alcanoilo o heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, en donde el heterociclilo sustituyente se sustituye adicionalmente opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, hidroxi y alcanoilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, o cicloalquil-alquilo-, en donde cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi o halógeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde cada arilo se puede sustituir opcionalmente…

COMPUESTOS DE 2,4-PIRIMIDINDIAMINA Y SUS APLICACIONES.

(07/02/2012) Un compuesto de 2, 4-pirimidindiamina, según la fórmula estructural (I) : y sales, hidratos, solvatos y N-óxido del mismo, en la que: R2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo monosustituido en la posición 3 ó 5 con un grupo R8, fenilo di- o tri-sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R4 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con uno o más de los mismos o diferentes grupos R8, y un heteroarilo opcionalmente sustituido como se define más abajo; R5 se selecciona del grupo que consiste en -CN, -NC, fluoro, haloalquilo (C1-C3) , perhaloalquilo (C1-C3) , fluoroalquilo…

6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIMIDÍN-2-ILS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.

(19/12/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 es H, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4 o cicloalquilo C3 - C10, en donde R1 puede estar sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, o cicloalquilo C3 - C10, en donde R2 puede estar sustituido o no sustituido; y R1 y R2 pueden ser tomados juntos para formar un anillo o un het; R3 y R3' son independientemente H, CF3, C2F5, alquilo C1 - C4, alquenilo C2 - C4, alquinilo C2 - C4, CH2-Z, o R2 y R3 forman het, en donde alquilo, alquenilo, alquinilo o het pueden estar sustituidos o no sustituidos; y Z es…

PIRROLIDINA-ARIL-ÉTERES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NK3.

(09/12/2011) Un compuesto de la fórmula en la que Ar es fenilo, bencilo, naftilo o indanilo o es quinoxalinilo, piracinilo, pirazolilo, piridinilo, piridilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, tiofenilo, isoxazolilo, pirrolilo, furanilo o imidazolilo; un resto mono- o bi-heterocíclico de seis a nueve eslabones, en el que X puede ser un átomo de carbono, SO2 u otro heteroátomo elegido entre el grupo formado por N u O; si X es un átomo de carbono, O, SO2 o N sin sustituir, entonces R1 es hidrógeno, hidroxi, ciano, -(CH2)q-OH, -(CH2)q-NRR', -(CH2)q-CN, alquilo C1-8, -S(O)2-alquilo C1-8, -NRS( O)2-alquilo…

ANÁLOGOS DE AMINOPIRAZINA PARA EL TRATAMIENTO DEL GLAUCOMA Y OTRAS ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA RHO CINASA.

(16/11/2011) Una composición farmacéutica oftálmica para su uso en el tratamiento del glaucoma y/o para controlar la presión intraocular, que comprende una cantidad eficaz de un compuesto (I) de la siguiente fórmula: en la que Y se selecciona de los siguientes grupos: en la que: X = OR 1 , NR 2 R 3 ; z = H, OR 6 , halógeno, CF3, o alquilo C1-C4; R es OH, OR 4 , o S(O)nR 6 ; n es 0, 1 o 2; R 1 , R 2 , R 3 independientemente = H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por NR 4 R 5 , OH, OR 6 , arilo, heterociclilo o heteroarilo, alquilo C3-8 cíclico opcionalmente sustituido por NR 4 R 5 , OH, OR 6 , arilo, heterociclilo, o heteroarilo, y heterociclilo; R 2 y R 3 juntos pueden formar un anillo heterocíclico; R 4 , R 5 independientemente = H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por OH, OR 6 , arilo, heterociclilo,…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLIN-2-ONA.

(14/07/2011) Un compuesto seleccionado entre los compuestos base libre de estructuras 399 a 478, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. 399 Etilo 1,1-Dioxotetrahidrotiofen-3-ilamino 400 Etilo trans-4-(Metilcarbamoil)ciclohexilamino 401 Etilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 402 Isopropilo 1,5-Dimetil-5-hidroxihexilamino 403 Etilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 404 Isopropilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 405 Isopropilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 406 Etilo trans-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 407 Isopropilo cis-4-Hidroxi-4-metilciclohexilamino 408 Etilo trans-4-(1-Hidroxi-1-metiletil)ciclohexilamino 409 Etilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 410 Isopropilo (S)-1,2-Dimetil-2-hidroxipropilamino 411 Etilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 412 Isopropilo 1,3-Dimetil-3-hidroxibutilamino 413 Isopropilo 2-Mercapto-2-metilpropilamino…

DERIVADOS DE 2-BENCILPIRIDAZINONA COMO INHIBIDORES DE LA MET-QUINASA.

(06/07/2011) Compuestos de la formula I **Fórmula** R2 es un heterociclo aromatico de 5 o 6 eslabones, saturado o insaturado o aromatico, con 1 a 4 atomos de N, O y/o S, que puede ser insustituido o mono, bi o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]N(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]n- Het, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COOA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA y/o =O (oxigeno carbonilo), R3 es H o A, R4, R4' son, respectivamente independientes entre si H, Hal, A, OR3, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N (R3)2…

DERIVADOS DE INDOL-2-IL-AMIDA 1,5-SUSTITUIDA.

(26/05/2011) Compuestos de la fórmula general R en la que R1 y R2 junto al átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado, de 4, 5, 6 ó 7 eslabones, que contiene opcionalmente otro heteroátomo elegido entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, halógeno, halogenoalquilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, oxo, fenilo, bencilo, piridilo y carbamoílo, o está condensado con un anillo fenilo, dicho anillo fenilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos con independencia entre sí entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 y halógeno; R3…

COMPUESTOS DE DIAMINOTRIAZOL ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS QUINASAS.

(17/05/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de mismo, en la que: A es N o CR1; R1 es H, halógeno o un alquilo C1-6; RX se selecciona entre **Fórmula** RY se selecciona entre **Fórmula** cada caso de R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con J o J'; y R' se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo seleccionado entre alifático C1-8 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J', arilo C6-10 opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, un anillo de heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J, o un anillo de heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo opcionalmente sustituido hasta con tres casos de J o J',…

DERIVADOS DE INDOL O DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL PARA MODULAR LA IKB QUINASA.

(13/05/2011) Compuesto de la fórmula I **Fórmula** y/o una forma estereoisómera del compuesto de la fórmula I y/o una sal fisiológicamente tolerada del compuesto de la fórmula I, en que X y M son idénticos o diferentes y representan, independientemente uno de otro, un átomo de N o CH, R1 y R11 son idénticos o diferentes, y representan, independientemente uno de otro, 1. un átomo de hidrógeno, 2. F, Cl, I o Br, 3. -alquilo (C1-C4), 4. -CN, 5. -CF3, 6. -OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 7. -N(R5)-R6, en que R5 y R6 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 8. -C(O)-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o 9.…

INHIBIDORES DE HISTONA DESACETILASA.

(12/05/2011) Un compuesto de fórmula (I), o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: en la que Q, V y W representan independientemente -N= o -C=; B es un radical divalente seleccionado de (IIB), IIC), (IID), y (IIE). en los que el enlace marcado con * está unido al anillo que contiene Q, V y W por medio de -[Espaciador1]- y el 10 enlace marcado con ** está unido a A por medio de -[Espaciador2]-; A es un sistema de anillo carbocíclico o heterocíclico mono-, bi- o tri-cíclico opcionalmente sustituido; y -[Espaciador1]- y -[Espaciador2]- se seleccionan independientemente de: (i) un enlace; (ii) -O-, -S-, -C(=O)-, -S(=O)2-, -NR 1 -, -C(=O)NR…

DERIVADOS DE QUINOLINA ANTIBACTERIANOS.

(17/03/2011) Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) con inclusión de cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4; q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, ciano, formilo, carboxilo, halo, alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, alquiltio, alquiltioalquilo, -C=N-OR11, amino, mono- o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono- o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono- o di(alquil)aminocarbonilo, arilalquilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, di(aril)alquilo, arilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-,…

DERIVADOS DE (1H-INDOL-7-IL)-PIRIMIDIN-2-IL-AMINO)METADONA Y COMPUESTOS EMPARENTADOS COMO INHIBIDORES DEL IGF-RI, PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER.

(28/02/2011) Compuestos elegidos del grupo formado por la (2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-{4-[4-(quinolin-3-ilamino)-pirimidin-2-ilamino] fenil}-metanona, la [4-(2-cloro-pirimidin-4-ilamino)-fenil]-(1H-indol-7-il)-metanona, la [4-(2-cloro-pirimidin-4-ilamino)-fenil]-(2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-metanona, la (2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-(4-{4-[(piridin-3-ilmetil)-amino]-pirimidin-2 ilamino}-fenil)-metanona, la (1H-indol-7-il)-{4-[2-(3,4,5-trimetoxi-fenilamino)-pirimidin-4-ilamino] fenil}-metanona, la (4-{2-[4-(1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-4-ilamino}-fenil)-(1H indol-7-il)-metanona, la (4-{2-[4-(3-ciano-1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-4-ilamino} fenil)-(3-ciano-1H-indol-7-il)-metanona, el 3-{4-[4-(1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-2-ilamino}…

DERIVADOS DE QUINAZOLINA COMO INHIBIDORES DE LA ANGIOGÉNESIS E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.

(09/02/2011) Un compuesto 4-fluoro-5-hidroxi-2-metilindol o una de sus sales

BENCIMIDAZOLES ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.

(03/02/2011) - Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que Q se selecciona del grupo constituido por R 1 es H, C1-6 alifática o C3-8 cicloalifática opcionalmente sustituida con 0-4 J R ; cada R 2 es independientemente Z R , M R , (L R )-Z R o (X R )-M R ; cada J Q es independientemente Z Q , M Q , (L Q )-Z Q o (X Q )-N Q ; cada L R , L Q , X R y X Q es independientemente C1-6 alquilo opcionalmente interrumpido con hasta 2 presencias de -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), -C(=N­ OH), -NRCO-, -NRC(O)O-, -SO2NR-, -NRSO2-,-NRC(O)NR-, -OC(O)NR-, -NRSO2NR-, -SO- o ­ SO2-; en los que cada L R está independiente y…

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