CIP-2021 : C07D 403/14 : que contiene tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/14[1] › que contiene tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/14 · que contiene tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Forma cristalina de (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona y su uso como antagonistas del receptor de orexina.

(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA.

Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; caracterizada por: • la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2θ: 8,6°, 15,2°, y 21,3°; o • la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2•: 13,4°, 18,3°, y 24,0°.

PDF original: ES-2651475_T3.pdf

Forma de sal cristalina de (s)-(2-(6-cloro-7-metil-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metil-pirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2h-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona como antagonista de receptor de orexina.

(12/10/2016). Solicitante/s: Idorsia Pharmaceuticals Ltd. Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA.

Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; en la que dicho compuesto está presente en forma de la sal de ácido clorhídrico; en la que dicha forma de sal cristalina se caracteriza por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 11,0º, 24,1º y 24,5º, en el que dicho diagrama de difracción de polvo de rayos X se obtiene al usar radiación de Cu Kα1 y Kα2 combinada, sin extracción de Kα2; y la precisión de los valores 2θ está en el intervalo de 2θ +/- 0,2º.

PDF original: ES-2651508_T3.pdf

Triazoles N3-heteroaril sustituidos y triazoles N5-heteroaril sustituidos útiles como inhibidores de axl.

(28/09/2016) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, - C(O)N(R6)R7 y-C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, isoquinolinilo, pirimidinilo, 4,5- dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6- naftiridinilo, 5,6,7,8-tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'Hespiro[[ 1,3]dioxolano-2,6'-quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo y 6,7,8,9- tetrahidrociclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, y piridinilo, sustituido con uno o más…

Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.

(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A es el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático; -X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥; -X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥; -X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥; -X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥; -X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥; en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2; R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…

Compuestos de pirazin-2-il-piridin-2-il-amina y pirazin-2-il-pirimidin-4-il-amina y su uso.

(31/08/2016) Un compuesto seleccionado de compuestos de la siguiente formula, y sales farmaceuticamente aceptables y solvatos del mismo: en la que: -RA4 es independientemente -QA4N o -O-QA4O; y -RB6 es -H o -QB6; y en donde: -QA4N es independientemente -QA4N1 o -QA4N2; -QA4N1 es independientemente -NHRQN1 o -NRQN1 2; -QA4N2 es -NRQN2RQN3; cada -RQN1 es independientemente: -RI1, -RI4, -RI6, -RI7, -RI8, -LI-RI4, -LI-RI6, -LI-RI7 o -LI-RI8; en donde: cada -RI1 es alquilo C1-6 alifatico saturado; cada -RI4 es cicloalquilo C3-6 saturado; cada -RI6 es heterociclilo C3-8 no aromatico; cada -RI7 es fenilo; cada -RI8 es heteroarilo C5-6; …

Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.

(17/08/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que Cyc A representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc B representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc C representa heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; cada R1 puede ser igual o diferente y representa -C(≥NH)NH2, heteroarilo de 5 a 10 miembros, arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -alquileno C1-4-alcoxi C1-4, CN, -COOH,…

Nuevos derivados de indol o indazol y sales de los mismos.

(17/08/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde; X representa CH o N; uno o dos cualesquiera de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan a C-R3 o N, y los otros representan CH; A y B son iguales o diferentes y representan un grupo heterocíclico insaturado de 5 a 6 miembros monocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, o un grupo alquenilo opcionalmente sustituido que tiene de 2 a 6 átomos de carbono; R2 representa un átomo…

Derivados de quinazolinona como inhibidores de VHC.

(17/08/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Inventor/es: RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, VANDYCK,KOEN.

Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o un estereoisómero del mismo, en el que: al menos uno de al menos uno de **Fórmula**se selecciona independientemente de un grupo que comprende**Fórmula** y y el otro**Fórmula** se selecciona del grupo que comprende adicionalmente**Fórmula** R y R' se seleccionan independientemente de -CR1R2R3, arilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de halo y metilo, o heterocicloalquilo, en donde R1 se selecciona de alquilo C1-4; alquilo C2-4 sustituido con metoxi o hidroxilo; y fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y metilo; R2 es hidroxilo, amino, mono- o di-alquil C1-4-amino, alquilC1-4-carbonilamino, alquilC1-4-oxicarbonilamino; R3 es hidrógeno o alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

PDF original: ES-2601461_T3.pdf

Compuestos orgánicos y sus usos.

(17/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula** y estereoisómeros del mismo; en la que R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6 R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Compuestos de 6-amino-piridazin-3-il-carboxamida sustituidos como moduladores de proteínas cinasas.

(17/08/2016) Un compuesto de fórmula III:**Fórmula** o una sal del mismo; o un hidrato, solvato, o polimorfo del mismo; en la que: n es 0-2; R5 y R11 son cada uno independientemente H, alquilo o Z1; R9 es alquilo; R10 es H, alquilo o Z1; cada Z1 es independientemente halógeno, CN, NO2, OR15, SR15, S(o)2OR15, NR15R16, perfluoroalquilo C1-C2, perfluoroalcoxi C1-C2, 1,2-metilendioxi, C(O)OR15, C(O)NR15R16, OC(O)NR15R16, NR15C(O)NR15R16, C(NR16)NR15R16, NR15C(NR16)NR15R16, S(O)2NR15R16, R17, C(O)R17, NR15C(O)R17, S(O)R17, S(O)2R17, R16, oxo, C(O)R16, C(O)(CH2)mOH, (CH2)mOR15, (CH2)mC(O)NR15R16, NR15S(O)2R17, donde cada m es independientemente 0-6; cada R15 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C6; cada R16 es independientemente hidrógeno, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo C3-C6, arilo,…

Inhibidores de quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.

(17/08/2016). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., LAUFER,RADOSLAW, SAMPSON,PETER BRENT, LIU,YONG, EDWARDS,LOUISE G, FORREST,BRYAN T, FEHER,MIKLOS, PATEL,NARENDRA KUMAR B, PAN,GUOHUA, LI,SZE-WAN.

Un compuesto representado por la fórmula estructural siguiente:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ra es -F, metoxi, metilo o etilo; R4 es -H o metilo; y R6 es -CH≥CH-(fenilo sustituido opcionalmente), en donde el fenilo en -CH≥CH-(fenilo) está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, (aminoalquilo C1-6), (alquilamino C1-6)alquilo C1-6, (fenil)alquilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, -(CH2)0-3-N-piperidinilo, -(CH2)0-3-N-morfolinilo, -(CH2)0-3-N-pirrolidinilo, -(CH2)0-3-Npiperazinilo y -(CH2)0-3-N-oxazepanilo, en donde el N-piperazinilo está sustituido opcionalmente en N' con alquilo C1-6 o acilo C1-6.

PDF original: ES-2603613_T3.pdf

Inhibidores de FAAH.

(03/08/2016). Solicitante/s: IRONWOOD PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BARDEN,TIMOTHY,C, PENG,Bo, YANG,JANE, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, SPROTT,KEVIN, FRETZEN,ANGELIKA.

Un compuesto seleccionado de la Tabla 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**.

PDF original: ES-2601499_T3.pdf

Compuestos bicíclicos o sales de los mismos para el uso en el tratamiento del cáncer.

(03/08/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde al menos uno de X1, X2, X3 y X4 representa N o N-óxido y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa C-R2; uno cualquiera o dos de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan C-R4 y el resto de los mismos son iguales o diferentes y cada uno representa CH o N; R1 representa un grupo heterocíclico insaturado monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en donde, cuando el sustituyente es un grupo alquilo, un grupo alcoxi, un grupo alquilamino, un grupo acilo, un grupo carbamoílo, un grupo acilamino, un grupo hidrocarburo…

5-Alquinil-pirimidinas.

(20/07/2016) Compuestos de fórmula general ,**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más grupos iguales o diferentes seleccionados entre Ra, un grupo seleccionado independientemente uno de otros entre ≥O, -ORc, haloalquil C1-3 oxi, -OCF3, ≥S, - SRc, ≥NRc, ≥NORc, ≥NNRcRc, ≥NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(Rg)NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, - OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NOH)Rc, - C(NOH)NRcRc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(NRg)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRg)NRcRc, - N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee.

Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2662590_T3.pdf

Alifanos, ciclofanos, heterafanos, heterofanos, hetero-heterafanos y metalocenos sustituidos útiles para el tratamiento de las infecciones por VHC.

(22/06/2016) 1. Un compuesto de Fórmula I: T-R-J1 -W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-5 A-J2-R-T; o T-R-J1-A-J2- R-T o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: T está seleccionado independientemente en cada aparición entre T1 y T2; y T1 es -Y-Z, donde Y está unido de forma covalente con R, e Y es un enlace, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; y Z es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando cada T1 sustituido con (i) al menos un sustituyente seleccionado entre -(C≥O)OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)H, -alcoxi C1-C4, alcanoílo C2-C4, alquiléster C1-C4, alqueniléster C1-C4, mono- o di-alquilcarboxamida C1-C4 y (ii) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2; T2 está…

Pirazolilpirrolinonas y su uso como herbicidas.

(15/06/2016) Un compuesto herbicida de fórmula (I)**Fórmula** donde X se selecciona entre S y O; A se selecciona entre**Fórmula** R6 se selecciona entre hidrógeno y halógeno; Rb se selecciona entre hidrógeno, formilo, hidroxilo, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cianocicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C6)(alquilo C1- C6), (alcoxi C1-C6)(alcoxi C1-C6), (alquiltio C1-C6)(alquilo C1-C6), cianoalcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cianoalquenilo C2-C6, cianoalquinilo C2-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, haloalqueniloxi C2-C6, haloalquiniloxi C2-C6, (alcoxi C1-C6)(alquenilo C2-C6), (alcoxi C1- C6)(alquinilo C2-C6), alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquiltio…

Bencimidazoles y análogos relacionados como moduladores de sirtuina.

(01/06/2016) Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una de sus sales, en donde: uno de Z11 y Z12 es CR13, y el otro de Z11 y Z12 se selecciona de N y CR13, en donde R13 se selecciona de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), -S-(alquilo C1-C2 sustituido con fluoro), alquilo C1-C4, -(alquil C1-C2)-N(R14)(R14), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-alquil(C1-C3)-N(R14)(R14), -N(R14)(R14), -S-alquilo(C1-C4) y cicloalquilo C3-C7; R se selecciona de hidrógeno, -alquilo (C2-C4), -alquilo (C1-C4) sustituido con fluoro, -alquil(C1-C4)-N(R7)(R7), -alquil(C1-C4)-C(O)-N(R7)(R7), -alquil(C2-C4)-O-R7, y -alquil(C2-C4)-N(R7)-C(O)-R7, en donde: cada R7 se selecciona independientemente…

Derivados de quinoxalina y quinolina como inhibidores de quinasa.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde Alk1 significa una cadena lineal o ramificada de alquileno-C1-3; L1 significa NR9; Y significa isoquinolinilo, pirimidin-2-ilo, triazinilo o piridopirimidin-4-ilo, en donde cualquiera de estos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, hidroxi, oxo, amino, alquil-C1-6-amino, dialquil-(C1-6)-amino y fenilamino; R1, R2 y R3 significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fenil-alquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; R4 significa un grupo de fórmula (a):**Fórmula** …

Derivados de pirimidin pirazolilo.

(01/06/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 denota ausencia o denota A o Q-Het, Z denota un grupo: en donde X denota O, S o N, Y denota C o N, T denota C o N, o Z denota una piridina o un grupo piridazina, Ra está ausente o denota OR3, CF3, Hal, NO2, Rb está ausente o denota uno de los grupos seleccionados de A y COHet, R2 denota H, Het, Q-Het, Cyc, A o OA, Het denota un anillo monocíclico de 4-9 miembros o un anillo bicíclico fusionado, espiro o puenteado, que es saturado, insaturado o aromático, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y un grupo CO, SO o SO2, y en donde 1 o átomos de H pueden ser reemplazados por A, OA, COA, CN,…

Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2.

(25/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R significa NR2R4, Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA, X significa CO o CH2, Y significa CO o CH2, R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA, [C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2, R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet, R3 significa OH u OCOA, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos…

Síntesis de compuesto antivírico.

(25/05/2016) Un proceso de preparacion de un compuesto de formula I:**Fórmula** o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, que comprende: (A) acoplamiento de un compuesto de formula (i)**Fórmula** con un compuesto de formula (ii)**Fórmula** en presencia de un catalizador metalico y una base para proporcionar un compuesto de formula (iii) o una de sus sales:**Fórmula** (B) desproteccion de un compuesto de formula (iii) para dar lugar a un compuesto de formula (iv):**Fórmula** o una de sus sales (C) puesta en contacto del compuesto de formula (iv) con acido (S)-2-(metoxicarbonilamino)-3-metilbutanoico: para dar un compuesto de formula I,…

Nuevos inhibidores.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que: R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula** en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2; R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…

Derivados de 3,6-dihidropirimidina 2,4,5,6-sustituidos como inhibidores de la polimerasa del virus de la hepatitis B (VHB) para el tratamiento de, por ejemplo, la hepatitis crónica.

(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia) **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-; cada R es -X-Z; X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-; Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa): **(Ver fórmula)** en la que cada B es -CR7R7n-; cada W es N; cada Y es -O-; cada R1 es arilo o heteroarilo; cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo; cada R3 es arilo o heteroarilo; cada R4 es H o alquilo C1-4; R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo; cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…

Radiofármacos a base de triazina y agentes de radioformación de imágenes.

(25/05/2016) Compuesto según la fórmula I **Fórmula** donde: A es (CHR1)m o C(O); W es-C(O)-(CH2)p-; -C(O)[-CH2-CH2-O]n-, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-, -C(O)-[CH(R3)t]q-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)2-(CH2)n- o -(CH2)m-NRa-(CH2)n-, Y es -NH-, -NR2- o **Fórmula** X es -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno-(C1-C10)alquileno-, fenileno, -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)cicloalquileno, -(C3-C10)cicloalquileno o -(C3-C10)cicloalquileno-(C1-C10)alquileno-; R1 y R2 son cada uno independientemente H, -(C1-C10)alquilo, -C(O)-(C1-C10)alquilo, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo o -(C3-C10)arilo; Ra y Rb son cada uno independientemente H, -OH -(C1-C10)alquilo, - [CH2-CH2-O]n-(CH2)2-T, - C(O)-(C1-C10)alquilo, -(C1-C10)alquileno-C(O)-, -(C1-C10)alquileno-C(O)-Z, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo,…

Derivados de pirimidina.

(18/05/2016). Solicitante/s: Noviga Research AB. Inventor/es: HOGBERG, MARITA, DAHLSTEDT,EMMA, SMITT,OLOF, JOHANSSON,TOMMY.

Un compuesto de fórmula I o un solvato o sal del mismo farmacéuticamente aceptable,**Fórmula** Z representa carbono e Y representa nitrógeno; R1, R3, R8, R12, R13, y R14 representan hidrógeno; R2 representa hidrógeno o metilo; R4, R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo (C1-C4), Oalquilo (C1-C4), Oalquilo (C1-C4) heterociclilo (C2-C5), y OCF3; R10 se selecciona entre hidrógeno; alquilo (C1-C4) y NH2 cuando Z o Y es carbono; R11 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), (CO)NH2, y heterociclil (C2-C5) alquilo (C1-C4); R9 se selecciona entre**Fórmula** y**Fórmula** R15 se selecciona entre hidrógeno y metilo; y R 16 y R17 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C4), alquilo (C1-C4)-OH, y (CO)OH.

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4-Metil-dihidropirimidinas novedosas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.

(04/05/2016) Compuestos de Fórmula I,**Fórmula** donde, R1 es alcoxicarbonilo C1-2 o ciano; R2 es fenilo, que está sustituido por halógeno; R3 es tiazolilo, tienilo, imidazolilo, isoxazolilo o piridinilo; que está no sustituido o sustituido por halógeno o alquilo C1- 6; X es oxígeno o -NR7; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; alquilo C1-6 y trifluoroalquilo C1-6; o R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un cicloalquilo de 3 a 7 miembros; o cuando X es -NR7, uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro uno con el átomo de carbono al cual se y - NR7, forman un anillo de pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, cuyo anillo está no sustituido o sustituido por flúor; M es alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, dialquilamino C1-6 alcoxicarbonilo C2-6,…

Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.

(27/04/2016) Compuesto según la fórmula I**Fórmula** o sal o estereoisómero del mismo, en la que R1 es hidrógeno o halógeno R2 es alquilo C1-C4; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno; R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6; k es 0-3; R6 es CH2CHR7R8, o R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Derivados de tetrazolona.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo; R2 es -C(O)NR3R4 o R5; uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o R3 y R4, junto con el…

Compuestos de indazol, composiciones y métodos de uso.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: X, X1, X2 son C y X3 es C o N; R1, R2, R3 y R4 independientemente no existen, son hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, halógeno, -CN, -OR7, -SR7, -NR7R8, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -S(O)1-2R7, - NR7S(O)1-2R, -S(O)1-2NR7R8, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en los que R1, R2, R3 y R4 están independientemente opcionalmente sustituidos con R9; R5 independientemente no existe, es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, alquilo…

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