Inhibidores del virus de la hepatitis C.
Un compuesto seleccionado de entre:
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,
2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil)))biscarbamatode dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-5 metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-1-oxo-1,2-propanodiil))) biscarbamatode dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S)-4-metoxi-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2S,3R)-3-metoxi-1,2-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1R)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2R)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo
(4,4'-bifenildiilbis(1H-imidazol-4,2-diil((1S)-2-metil-1,1-propanodiil)imino((2R)-3-metil-1-oxo-1,2butanodiil)))biscarbamato de dimetilo;
N2-(metoxicarbonil)-N-((1S)-1-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-valil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-metilpropil)-L-valinamida;
((1S,2R)-2-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1S)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo;
((1S)-3-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1S)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-homoseril)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo;
((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(2-((1S)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)amino)-2-metilpropil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H30imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;
N2-(metoxicarbonil)-N-((1R)-1-(4-(4'-(2-((2S)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-valil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-2-metilpropil)-L-valinamida;
((1S,2R)-2-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1R)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-treonil)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo;
((1S)-3-metoxi-1-(((2S)-2-(4-(4'-(2-((1R)-1-(N-(metoxicarbonil)-O-metil-L-homoseril)amino)-2-metilpropil)-1Himidazol-4-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)propil)carbamato de metilo;
y
((1S)-2-((2S)-2-(4-(4-(2-((1R)-1-(N-(metoxicarbonil)-L-alanil)amino)-2-metilpropil)-1H-imidazol-4-il)-4-bifenilil)-1Himidazol-2-il)-1-pirrolidinil)-1-metil-2-oxoetil)carbamato de metilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/053638.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD PRINCETON, NJ 05843-4000 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4164 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Diazoles.
- A61P31/22 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para herpesvirus.
- C07D403/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
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Fragmento de la descripción:
Inhibidores del virus de la hepatitis C
La presente divulgación se refiere de forma general a compuestos antivirales, y más específicamente, se refiere a compuestos que pueden inhibir la función de la proteína NS5A codificada por el virus de la hepatitis C (VHC) , a composiciones que comprenden dichos compuestos y a procedimientos para inhibir la función de la proteína NS5A.
El VHC es un importante patógeno humano que infecta a unos 170 millones de personas en todo el mundo (aproximadamente cinco veces el número de infectados por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1) . Una fracción sustancial de estos individuos infectados por el VHC desarrolla una enfermedad hepática progresiva grave, incluyendo cirrosis y carcinoma hepatocelular.
En la actualidad, la terapia más eficaz contra el VHC emplea una combinación de alfa-interferón y ribavirina, que conduce a una eficacia sostenida en el 40 % de los pacientes. Recientes resultados clínicos demuestran que el interferón alga pegilado es superior al interferón alfa sin modificar como monoterapia. No obstante, incluso con regímenes terapéuticos experimentales que implican combinaciones de alfa-interferón pegilado y ribavirina, una sustancial fracción de pacientes no tienen una reducción sostenida de la carga vírica. Por lo tanto, existe una clara e importante necesidad de desarrollar terapias eficaces párale tratamiento de la infección por VHC.
El VHC es un virus de ARN de polaridad positiva. Basándose en una comparación de la secuencia de aminoácidos deducida y la gran similitud en la región 5' no traducida, el VHC ha sido clasificado como un género diferente de la familia Flaviviridae. Todos los miembros de la familia Flaviviridae presentan viriones encapsulados que contienen un genoma de ARN de polaridad positiva que codifica todas las proteínas específicas del virus conocidas mediante traducción de un marco de lectura abierto, ininterrumpido y único.
A lo largo del genoma del VHC hay una heterogeneidad considerable dentro de la secuencia de nucleótidos y la secuencia de aminoácidos codificada. Se han caracterizado al menos seis genotipos principales y se han descrito más de 50 subtipos. Los principales genotipos del VHC difieren en su distribución por todo el mundo y la significación clínica de la heterogeneidad genética del VHC sigue siendo elusiva a pesar de los numerosos estudios sobre el posible efecto de los genotipos sobre la patogenia y la terapia.
El genoma de ARN monocatenario de VHC tiene una longitud de aproximadamente 9500 nucleótidos y tiene un único marco de lectura abierto (ORF) que codifica una única poliproteína grande de aproximadamente 3000 aminoácidos. En las células infectadas, esta poliproteína es escindida en múltiples sitios por proteasas celulares y víricas para producir las proteínas estructurales y no estructurales (NS) . En el caso del VHC, la generación de proteínas no estructurales maduras (NS2, NS3, NS4A, NS4B, NS5A y NS5B) es llevada a cabo por dos proteasas víricas. Se cree que la primera es una metaloproteasa y escinde la unión entre NS2 y NS3; la segunda es una serina proteasa contenida en la región del extremo N de NS3 (también denominada en el presente documento proteasa NS3) y actúa de mediadora de todas las posteriores escisiones cadena abajo de NS3, tanto en cis, en el sitio de escisión de NS3 y NS4A, como en trans, para el resto de los sitios NS4A-NS4B, NS4B-NS5A, NS5A-NS5B. La proteína NS4A parece desempeñar varias funciones, ya sea actuando de cofactor para la proteasa NS3 como ayudando en la localización en la membrana de NS3 y otros componentes de las replicasas víricas. La formación del complejo de la proteína NS3 con S4A parece necesaria para los acontecimientos de procesamiento, lo que potencia la eficacia proteolítica en todos los sitios. La proteína NS3 también muestra actividades de nucleósido trifosfatasa y ARN helicasa. NS5B (también denominada en el presente documento VHC polimerasa) es una ARN polimerasa dependiente de ARN que está implicada en la replicación de VHC.
Se desean compuestos útiles para tratar pacientes infectados por VHC que inhiban de forma selectiva la replicación viral del VHC. En particular, son deseables compuestos que sean eficaces para inhibir la función de la proteína NS5A. La proteína NS5A del VHC se describe en, por ejemplo, Tan, S. L., Katzel, M.G. Virology 2001, 284, 1-12; y en Park, K. J.; Choi, S. H, J. Biological Chemistr y 2003. El documento WO 2006/133326 describe inhibidores del VHC.
En su primer aspecto, la presente divulgación proporciona un compuesto seleccionado de (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1S) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -1-oxo-1, 2-propanodiil) ) )
biscarbamato de dimetilo
(4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1S) -2-met-1, 1-propanodiil) imino ( (2S, 3R) -3-metoxi-1-oxo-1, 2
butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo
(4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1S) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -3-metil-1-oxo-1, 2
butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo
(4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1S) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -4-metoxi-1-oxo-1, 2
butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo
(4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -3-metil-1-oxo-1, 2
butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo
(4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -1-oxo-1, 2-propanodiil) ) )
biscarbamato de dimetilo (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -4-metoxi-1-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S, 3R) -3-metoxi-1-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2R) -3-metil-1-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1S) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2R) -3-metil-1-oxo-1, 2butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo N2- (metoxicarbonil) -N- ( (1S) -1- (4- (4'- (2- ( (2S) -1- (N- (metoxicarbonil) -L-valil) -2-pirrolidinil) -1H-imidazol-4-il) -4
bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -2-metilpropil) -L-valinamida: ( (1S, 2R) -2-metoxi-1- ( ( (2S) -2- (4- (4'- (2- ( (1S) -1- (N- (metoxicarbonil) -O-metil-L-treonil) amino) -2-metilpropil) -1Himidazol-4-il) -4-bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) carbonil) propil) carbamato de metilo ( (1S) -3-metoxi-1- ( ( (2S) -2- (4- (4'- (2- ( (1S) -1- (N- (metoxicarbonil) -O-metil-L-homoseril) amino) -2-metilpropil) -1Himidazol-4-il) -4-bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) carbonil) propil) carbamato de metilo ( (1S) -2- ( (2S) -2- (4- (4- (2- ( (1S) -1- (N- (metoxicarbonil) -L-alanil) amino) -2-metilpropil) -1H-imidazol-4-il) -4-bifenilil) 1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) -1-metil-2-oxoetil) carbamato de metilo N2- (metoxicarbonil) -N- ( (1R) -1- (4- (4'- (2- ( (2S) -1- (N- (metoxicarbonil) -L-valil) -2-pirrolidinil) -1H-imidazol-4-il) -4bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -2-metilpropil) -L-valinamida: ( (1S, 2R) -2-metoxi-1- ( ( (2S) -2- (4- (4'- (2- ( (1R) -1- (N- (metoxicarbonil) -O-metil-L-treonil) amino) -2-metilpropil) -1H
imidazol-4-il) -4-bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) carbonil) propil) carbamato de metilo ( (1S) -3-metoxi-1- ( ( (2S) -2- (4- (4'- (2- ( (1R) -1- (N- (metoxicarbonil) -O-metil-L-homoseril) amino) -2-metilpropil) -1Himidazol-4-il) -4-bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) carbonil) propil) carbamato de metilo; y ( (1S) -2- ( (2S) -2- (4- (4- (2- ( (1R) -1- (N- (metoxicarbonil) -L-alanil) amino) -2-metilpropil) -1H-imidazol-4-il) -4-bifenilil) 1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) -1-metil-2-oxoetil) carbamato de metilo o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
En un segundo aspecto, la presente divulgación proporciona un compuesto (II) seleccionado de o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
En un tercer aspecto, la presente divulgación proporciona una composición que comprende un compuesto de la invención o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. En una primera realización del tercer aspecto, la composición comprende uno o dos compuestos adicionales que tengan actividad contra el VHC. En una segunda realización del tercer aspecto,... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto seleccionado de entre: (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1S) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -1-oxo-1, 2-propanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo; (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1S) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S, 3R) -3-metoxi-1, 2-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol4, 2-diil ( (1S) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -3-metil-1-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo; (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1S) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -4-metoxi-1-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo; (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -3-metil-1-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo; (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -1-oxo-1, 2-propanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo; (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S) -4-metoxi-1-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo; (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2S, 3R) -3-metoxi-1, 2-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo; (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1R) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2R) -3-metil-1-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo (4, 4'-bifenildiilbis (1H-imidazol-4, 2-diil ( (1S) -2-metil-1, 1-propanodiil) imino ( (2R) -3-metil-1-oxo-1, 2 butanodiil) ) ) biscarbamato de dimetilo; N2- (metoxicarbonil) -N- ( (1S) -1- (4- (4'- (2- ( (2S) -1- (N- (metoxicarbonil) -L-valil) -2-pirrolidinil) -1H-imidazol-4-il) -4bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -2-metilpropil) -L-valinamida; ( (1S, 2R) -2-metoxi-1- ( ( (2S) -2- (4- (4'- (2- ( (1S) -1- (N- (metoxicarbonil) -O-metil-L-treonil) amino) -2-metilpropil) -1Himidazol-4-il) -4-bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) carbonil) propil) carbamato de metilo; ( (1S) -3-metoxi-1- ( ( (2S) -2- (4- (4'- (2- ( (1S) -1- (N- (metoxicarbonil) -O-metil-L-homoseril) amino) -2-metilpropil) -1Himidazol-4-il) -4-bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) carbonil) propil) carbamato de metilo; ( (1S) -2- ( (2S) -2- (4- (4- (2- ( (1S) -1- (N- (metoxicarbonil) -L-alanil) amino) -2-metilpropil) -1H-imidazol-4-il) -4-bifenilil) -1Himidazol-2-il) -1-pirrolidinil) -1-metil-2-oxoetil) carbamato de metilo; N2- (metoxicarbonil) -N- ( (1R) -1- (4- (4'- (2- ( (2S) -1- (N- (metoxicarbonil) -L-valil) -2-pirrolidinil) -1H-imidazol-4-il) -4bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -2-metilpropil) -L-valinamida; ( (1S, 2R) -2-metoxi-1- ( ( (2S) -2- (4- (4'- (2- ( (1R) -1- (N- (metoxicarbonil) -O-metil-L-treonil) amino) -2-metilpropil) -1Himidazol-4-il) -4-bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) carbonil) propil) carbamato de metilo; ( (1S) -3-metoxi-1- ( ( (2S) -2- (4- (4'- (2- ( (1R) -1- (N- (metoxicarbonil) -O-metil-L-homoseril) amino) -2-metilpropil) -1Himidazol-4-il) -4-bifenilil) -1H-imidazol-2-il) -1-pirrolidinil) carbonil) propil) carbamato de metilo; y ( (1S) -2- ( (2S) -2- (4- (4- (2- ( (1R) -1- (N- (metoxicarbonil) -L-alanil) amino) -2-metilpropil) -1H-imidazol-4-il) -4-bifenilil) -1Himidazol-2-il) -1-pirrolidinil) -1-metil-2-oxoetil) carbamato de metilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
2. Un compuesto seleccionado de entre: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
3. Una composición que comprende un compuesto de las reivindicaciones 1 o 2, o una sal del mismo 5 farmacéuticamente aceptable, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
4. La composición según la reivindicación 3, que además comprende uno o dos compuestos adicionales que tienen actividad contra el VHC.
5. La composición según la reivindicación 4, en la que al menos uno de los compuestos adicionales es un interferón
o una ribavirina.
6. La composición de la reivindicación 5, en la que el interferón se selecciona de interferón alfa 2B, interferón alfa pegilado, interferón consenso, interferón alfa 2A e interferón tau linfoblastoide.
7. La composición de la reivindicación 4, en la que al menos uno de los compuestos adicionales se selecciona de interleucina 2, interleucina 6, interleucina 12, un compuesto que potencia el desarrollo de una respuesta de células T colaboradoras de tipo 1, ARN de interferencia, ARN antisentido, imiquimod, ribavirina, un inhibidor de inosina 5'
monofosfato deshidrogenasa, amantadina y rimantadina.
8. La composición de la reivindicación 4, en la que al menos uno de los compuestos adicionales es eficaz para inhibir la función de una diana seleccionada de metaloproteasa del VHC, serina proteasa del VHC, polimerasa del VHC, helicasa del VHC, proteína NS4B del VHC, entrada del VHC, ensamblaje del VHC, salida del VHC, proteína NS5A del VHC e IMPDH para el tratamiento de una infección por VHC.
9. Un compuesto de las reivindicaciones 1 o 2, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, para usar en el tratamiento de una infección por VHC en un paciente.
10. El compuesto para usar de acuerdo con la reivindicación 9, que comprende además usar uno o dos compuestos adicionales que tengan actividad contra el VHC antes, después o simultáneamente al compuesto de las reivindicaciones 1 o 2, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
11. El compuesto para usar de acuerdo con la reivindicación 10, en el que al menos uno de los compuestos 5 adicionales es un interferón o una ribavirina.
12. La composición para usar de acuerdo con la reivindicación 11, en la que el interferón se selecciona de interferón alfa 2B, interferón alfa pegilado, interferón consenso, interferón alfa 2A e interferón tau linfoblastoide.
13. El compuesto para usar de acuerdo con la reivindicación 10, en el que al menos uno de los compuestos adicionales se selecciona de interleucina 2, interleucina 6, interleucina 12, un compuesto que potencia el desarrollo
de una respuesta de células T colaboradoras de tipo1, ARN de interferencia, ARN antisentido, imiquimod, ribavirina, un inhibidor de inosin.
5. monofosfato deshidrogenasa, amantadina y rimantadina.
14. El compuesto para usar de acuerdo con la reivindicación 10, en el que al menos uno de los compuestos adicionales es eficaz para inhibir la función de una diana seleccionada de metaloproteasa del VHC, serina proteasa del VHC, polimerasa del VHC, helicasa del VHC, proteína NS4B del VHC, entrada del VHC, ensamblaje del VHC, salida del VHC, proteína NS5A del VHC e IMPDH para el tratamiento de la infección por VHC.
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Inhibidores de TGF-beta, del 26 de Febrero de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I°): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo, o un solvato […]
Composiciones que comprenden triyodotironina y un agente antitiroideo para el tratamiento del cáncer, del 26 de Febrero de 2020, de Ashur-Fabian, Osnat: Combinación farmacéutica que comprende: (i) triyodotironina (T3) o un análogo bioquímico de esta que tiene un esqueleto de tironina y muestra una actividad hormonal […]
Inducción del gen de TRAIL por moléculas pequeñas en células normales y tumorales como una terapia contra el cáncer, del 22 de Enero de 2020, de THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION: Una composición farmacéutica para su uso en un procedimiento de tratamiento del cáncer, que comprende el compuesto NSC350625, o una sal aceptable farmacéuticamente […]
Compuestos heterocíclicos de 3,3-difluoropiperidina carbamato como antagonistas del receptor de NMDA NR2B, del 8 de Enero de 2020, de Rugen Holdings (Cayman) Limited: Una entidad química, que es un compuesto de fórmula (II): **(Ver fórmula)** en donde **(Ver fórmula)** Z es ; R5 es -H, -F, -Cl, -CH3, -CFH2, […]
Composiciones que comprenden benzofuroquinolizina y agonistas alfa2-adrenérgicos sustituidos, del 8 de Enero de 2020, de VETCARE OY: Composición para uso médico en la sedación, caracterizada por que la composición consiste en MK-467, un agonista α2-adrenoceptor seleccionado de medetomidina, […]