(02/11/2016) Compuesto que presenta una actividad antiproliferativa celular, en el que el compuesto comprende un motivo conservado: (Res 1)-(Res 2)-(Res 3)-(Res 4)-(Res 5)-(Res 6)(Res 7)-(Res 8), en el que Res 1- se selecciona de entre fenilalanina (F), alanina (A), y leucina (L); Res 2- se selecciona de entre glicina (G), y lisina (K); Res 3- se selecciona de entre glicina (G), asparagina (N), serina (S), leucina (10 L), y alanina (A); Res 4- es cualquier aminoácido natural; Res 5- se selecciona de entre leucina (L), isoleucina (I), y metionina (M); Res 6- se selecciona de entre serina (S), ácido aspártico (D), y arginina (R); Res 7- es cualquier aminoácido natural; y Res 8- se selecciona de entre leucina (L), e isoleucina (I), y en el que cada uno de Res 1, Res 2, Res 3, Res 4, Res 5, Res 6, Res 7,…

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes seleccionados, de manera igual o diferente, entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1- C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, alquil…

(02/11/2016) Un compuesto de una formula general (I):**Fórmula** en la que; Ar1 es un fenilo, que tiene un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un atomo de halogeno, un grupo alquilo inferior, un grupo halo-alquilo inferior, un grupo hidroxi-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo hidroxi-alquilamino inferior, un grupo carbamoilo, un grupo hidroxi-alquilcarbamoilo inferior, un grupo heteroaromatico opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior y un grupo de -Q1-A1-Q2-A2(R1a)R1b; A1 es un enlace sencillo, un atomo de oxigeno o un atomo de azufre, o es un grupo imino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior; A2 es un atomo de nitrogeno, o es un grupo metino o 1-vinil-2-ilideno opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo alquilo inferior o un grupo…

(02/11/2016) Un anticuerpo humano, o fragmento de unión al antígeno del mismo, que se une específicamente a ErbB2 humana, e inhibe la fosforilación de ErbB2 inducida por heregulina en células MCF7 con una CE50 inferior a 50 ng/ml, en el que el anticuerpo o fragmento de unión al antígeno del mismo comprende las tres secuencias de aminoácidos de CDR1, CDR2 y CDR3 de cadena pesada y las tres secuencias de aminoácidos de CDR1, CDR2 y CDR3 de cadena ligera, en el que las tres CDRs de cadena pesada y las tres CDRs de cadena ligera están seleccionadas del grupo que consiste en: (i) las tres CDRs de una secuencia de aminoácidos de cadena pesada de SEQ ID NO: 6, y las tres CDRs de una secuencia de aminoácidos de cadena ligera de SEQ ID NO: 8; (ii) las tres CDRs de una secuencia de aminoácidos…

(02/11/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** …

(02/11/2016) Medicamento que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es Ar o Het, R2 es un heterociclo insaturado, saturado o aromático con 6 miembros, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual está sustituido una, dos o tres veces por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R310 )2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COR3 y/o…

(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (IA):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H, COOR', o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 4 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 4 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, en donde cada R' es independientemente H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R2 es H o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido, con la condición de que R1 y R2 no son ambos H; o R1 y R2 tomados juntos pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene N, O o S como un miembro del anillo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; Y es NR6, en donde R6 es H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…

(26/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en donde, cada uno de Q1 y Q2 es independientemente N o CH; X es N o CH; J es -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, -C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)1N(R6)-, -CH≥CH-, - N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-; cada R1 es independientemente -Y-R5, en donde cada Y es independientemente -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, - C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)tN(R6)-, -CH≥CH-, -N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-; cada R1a es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano, hidroxi, amino, carboxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, alquenilo, alquinilo, nitro, mercapto, hidroxialcoxi,…

(26/10/2016) Un método para producir una preparación de liposomas catiónicos que comprende al menos un compuesto anfifílico seleccionado de lípidos catiónicos en una cantidad de al menos aproximadamente 30% en moles, opcionalmente al menos un compuesto anfifílico adicional en una cantidad de hasta aproximadamente 69,9% en moles, un compuesto activo lipófilo en una cantidad de al menos aproximadamente 0,1% en moles y un agente estabilizador en una cantidad de aproximadamente 0,1% (m/v) hasta aproximadamente 20% (m/v), que comprende los pasos de a) proporcionar i. una solución orgánica que comprende un disolvente orgánico, dicho…

(26/10/2016) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)** donde R indica pirazol-diilo, imidazol-diilo, isoxazol-diilo o triazol-diilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está monosustituido por R2, R1 indica (CH2)nAr, (CH2)nHet, A o Cic, R2 indica A', metoxi, hidroximetilo, COOA', CN, COOH, CONH2 u OH, R3 indica H, A', COOA' o CN, Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA, Het indica un heterociclo mono o bicíclico…

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula 1,**Fórmula** en la que A es CH2, O o N-alquilo C1-6; R1 se selecciona entre • NHR1.1 o NMeR1.1; • NHR1.2 o NMeR1.2; • NHCH2-R1.3; • NH-cicloalquilo C3-6, mientras que, opcionalmente, un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno, mientras que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, NHSO2-fenilo, NHCONH-fenilo, halógeno, CN, SO2-alquilo C1-6 y COO-alquilo C1-6; • un anillo bicíclico C9 ó 10, mientras que uno o dos átomos de carbono está reemplazadon por átomos de nitrógeno y el sistema anular se une mediante un átomo de nitrógeno a la estructura básica de fórmula 1 y mientras que el sistema anular está opcionalmente sustituido…

(26/10/2016) Compuestos de la fórmula (la): **Fórmula** en la que: Ra representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R1 a representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo; R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R3a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R4a representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical hidroxilo, alquilo o alcoxi, estando los radicales alquilo eventualmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y el radical hidroxilo, estando los radicales alcoxi eventualmente sustituidos por uno o varios átomos de halógeno; R5a y R5'a, idénticos o diferentes, representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R6a representa…

(26/10/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, o una varianteisotópica del mismo; o una sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que: X, Y, y Z son cada uno de modo independiente N o CRx, con la condición de que al menos dos de X, Y, y Z son átomos de nitrógeno; donde Rx es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 y R2 son cada uno de modo independiente (a) hidrógeno, ciano, halo, o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c,…

(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** una sal o derivado N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de deuterio, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi opcionalmente sustituido, un grupo amino opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido y un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido; o R2, R3 y el átomo de carbono al que están unidos ambos, tomados conjuntamente, forman un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido o un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido; R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente…

(19/10/2016) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo; R2 es H, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, NR4R5 u OR4; o R1 y R2 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un…

(19/10/2016) Una proteína aislada que comprende una secuencia de dominio variable de cadena pesada y una secuencia de dominio variable de cadena ligera que pueden formar un sitio de unión a antígeno que se une al inductor débil de la apoptosis del tipo TNF humano (TWEAK), donde la secuencia de dominio variable de cadena pesada de la proteína comprende regiones armazón que son al menos el 95% idénticas a las regiones armazón de la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEQ ID NO: 59; y donde la secuencia de dominio variable de cadena ligera de la proteína comprende regiones armazón que son al menos el 95% idénticas a las regiones armazón de la secuencia de aminoácidos mostrada en la SEQ ID NO: 61 o 63, y donde la proteína comprende las siguientes regiones determinantes de la complementariedad (CDR): CDRH1 que consiste…

(19/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: X representa N o CH; R1 representa**Fórmula** en donde: R18 y R22 representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, o hidroxi-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-; R19 y R21 representan independientemente hidrógeno, amino, hidroxi, carboxi, alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-C(≥O)-NH-, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-S(≥O)m-NH- o hidroxi-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-; m representa 0, 1 o 2; R20 representa hidrógeno, halógeno o alcoxi de 1 a 3 átomos…