Derivados de piridazinona.

Medicamento que contiene por lo menos un compuesto de la fórmula I**Fórmula**

en la que

R1 es Ar o Het,



R2 es un heterociclo insaturado, saturado o aromático con 6 miembros, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual está sustituido una, dos o tres veces por N≥CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, [C(R3)2]nN(R3)2, [C(R3)2]nHet, O[C(R3)2]pOR3, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nC≥C[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nN+O-(R3)2, O[C(R3)2]nHet, S[C(R3)2]nN(R3)2, S[C(R3)2]nHet, NR3[C(R3)2]nN(R3)2, NR3[C(R3)2]nHet, NHCON(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nN(R310 )2, [C(R3)2]nNHCO[C(R3)2]nHet, CON(R3)2, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2, CONR3[C(R3)2]nNR3COA, CONR3[C(R3)2]nOR3, CONR3[C(R3)2]nHet, COHet, COA, CH≥CH-COR3 y/o CH≥CH-N(R3)2,

R3 es H o A,

R4, R4' significa en cada caso independientemente uno de otro H, Hal, A, OR3, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R315 )2 o S(O)mA,

Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-het, Het, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet, NHCOA, NHCON(R3)2, NHCO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCO[C(R3)2]nHet, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet, CONR3[C(R3)2]nN(R3)2,CONR3[C(R320 )2]nHet y/o COA,

Het significa un heterociclo de uno, dos o tres núcleos saturados, insaturados o aromáticos con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede ser no sustituido o sustituido una, dos, tres, cuatro o cinco veces por Hal, A, [C(R3)2]nOR3, [C(R3)2]nN(R3)2, SR3, NO2, CN, COR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, CO-het1, [C(R3)2]nHet1, O[C(R3)2]nN(R3)2, O[C(R3)2]nHet1, NHCOA, NHCON(R3)2, NHCO[C(R3)2]nN(R3)2, NHCO[C(R3)2]nHet1, NHCONH[C(R3)2]nN(R3)2, NHCONH[C(R3)2]nHet1, OCONH[C(R3)2]nN(R3)2, OCONH[C(R3)2]nHet1, CO-het125 , CHO, COA, ≥S, ≥NH, ≥NA y/o ≥O (oxígeno carbonílico), y en el que un nitrógeno del anillo puede estar oxidado, Het1 significa un heterociclo saturado de un núcleo, con 1 a 2 átomos de N y/o O, el cual puede estar sustituido una o dos veces por A, OA, OH, Hal y/o ≥O (oxígeno carbonílico),

A es alquilo ramificado o no ramificado con 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden ser reemplazados por F y/o en el que uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, NH, S, SO, SO2 y/o por grupos CH≥CH-, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C,

Hal significa F, Cl, Br o I,

m significa 0, 1 o 2,

n significa 0, 1, 2, 3 o 4,

p significa 1, 2, 3 o 4,

y/o sus sales solvatos, utilizables farmacéuticamente

tautómeros y estereoisómeros, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones, así como dado el caso vehículos y/o sustancias auxiliares, en los que están presentes 0,5 mg a 1 g de un compuesto de la fórmula l.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14001269.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: DORSCH, DIETER, SCHADT, OLIVER, BLAUKAT,ANDREE, STIEBER,Frank.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/501 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5355 A61K 31/00 […] › Oxazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K9/00 A61K […] › Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular.
  • A61K9/08 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Soluciones.
  • A61K9/28 A61K 9/00 […] › Grageas; Píldoras o comprimidos con revestimientos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D451/06 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D453/02 C07D […] › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.

PDF original: ES-2614283_T3.pdf

 

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