Derivados heterocíclicos nitrogenados y su aplicación en el tratamiento de la fibrosis tisular.

Un compuesto que tiene la fórmula (I), o un estereoisómero, un isómero geométrico,

un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**(Ver fórmula)**

en donde, cada uno de Q1 y Q2 es independientemente N o CH;

X es N o CH;

J es -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, -C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)1N(R6)-, -CH≥CH-, - N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-;

cada R1 es independientemente -Y-R5, en donde cada Y es independientemente -O-, -C(≥S)-, -(CH2)m-O-, - C(≥O)-, -C(≥O)O-, -S(≥O)1-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)tN(R6)-, -CH≥CH-, -N(R6)C(≥O)- o -(CH2)m-;

cada R1a es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano, hidroxi, amino, carboxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, alquenilo, alquinilo, nitro, mercapto, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, aminoalcoxi, alquil(-OC(≥ O)-, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, ariloxi, heteroariloxi, haloalcoxi o cicloalquilalquilo;

cada uno de R2 y R3 es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano, hidroxi, carboxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, aminoalcoxi, haloalcoxi, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo;

cada R4 es independientemente H, hidroxi, carboxi, amino, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, mercapto, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquilamino, alquiltio, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo;

cada R5 es independientemente heterobiciclilo puenteado, biciclilo puenteado, biciclilo condensado, heterobiciclilo condensado, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo;

cada R6 es H;

cada t es independientemente 0, 1 o 2;

cada m es independientemente 1, 2, 3 o 4;

cada uno de n y p es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; y

k es 1, 2, 3 o 4;

en donde cada uno de -(CH2)m-O-, -(CH2)m-N(R6)-, -N(R6)-, -S(≥O)tN(R6)-, -CH≥CH-, -N(R6)C(≥O)-, -(CH2)m-, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, aminoalcoxi, alquil-O-C(≥O)-, arilo, ariloxi, heteroariloxi, haloalcoxi, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterobiciclilo puenteado, biciclilo puenteado, biciclilo condensado, heterobiciclilo condensado, alquilamino y alquiltio está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre H, oxo (≥O), F, Cl, Br, I, alquil-O-C(≥O)-, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, alquilamino, mercapto, alquiltio, arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi y haloalcoxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2014/094424.

Solicitante: Sunshine Lake Pharma Co., Ltd .

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: Northern Industrial Area, Songshan Lake Dongguan, Guangdong 523000 CHINA.

Inventor/es: YU, YI, ZHANG,JIANCUN, CHEN,LIANG, ZHANG,YINGJUN, WANG,XIAOJUN, LIN,RUNFENG, LIN,JIHUA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/513 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
  • A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/08 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la próstata.
  • A61P13/12 A61P 13/00 […] › de los riñones.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P41/00 A61P […] › Medicamentos utilizados en cirugía, p. ej. auxiliares quirúrgicos para prevenir adherencias o para la sustitución del humor vítreo.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

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PDF original: ES-2663806_T3.pdf

 

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