(Aralquilamino sustituido en alfa y heteroarilalquilamino)pirimidinil y 1,3,5-triazinil benzimidazoles, composiciones farmacéuticas que los contienen, y estos compuestos para usar en el tratamiento de enfermedades proliferativas.

Un compuesto de fórmula II:**Fórmula**

o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros,

una mezcla de dos o más diastereómeros, o una varianteisotópica del mismo;

o una sal, solvato o hidrato del mismo farmacéuticamente aceptable; en el que:

X, Y, y Z son cada uno de modo independiente N o CRx, con la condición de que al menos dos de X, Y, y Z son átomos de nitrógeno; donde Rx es hidrógeno o alquilo C1-6;

R1 y R2 son cada uno de modo independiente (a) hidrógeno, ciano, halo, o nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, - OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, - OC(≥NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, - NR1aC(O)OR1d, - NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(≥NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, -NR1aS(O)2R1d, - NR1aS(O)NR1bR1c, -NR1aS(O)2NR1bR1c, -SR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c, o-S(O)2NR1bR1c; en el que cada R1a, R1b, R1c, y R1d es de modo independiente (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (iii) R1b y R1c juntos con el átomo de N al que están unidos forman el heterociclilo;

R3 y R4 son cada uno de modo independiente hidrógeno o alquilo C1-6; o R3 y R4 se unen entre sí para formar un enlace, alquileno C1-6, heteroalquileno C1-6, alquenileno C2-6, o heteroalquenileno C2-6; R5a es hidrógeno o alquilo C1-6;

R5b es alquilo C1-6 o -C(O)OR1a;

R5c es -(CR5fR5g)n-(arilo C6-14) o -(CR5fR5g)n-heteroarilo;

R5f y R5g son cada uno de modo independiente (a) hidrógeno o halo; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, -C(O)OR1a, - C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, - OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(≥NR1a)NR1bR1c, - OS(O)R1a, -OS(O)2R'a,-OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, -NR1aC(O)OR1d, - NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(≥NR1d)NR1bR1c, NR1aS(O)R1d, -NRlaS(O)2Rld,-NR1aS(O)NR1bR1c, - NR1aS(O)2NR1bR1c, -SR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c; o-S(O)2NR1bR1c; o (d) cuando una ocurrencia de R5f y una ocurrencia de R5g se unen al mismo átomo de carbono, el R5f y R5g juntos con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-10 o heterociclilo; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, -Salquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, o -SO2-alquilo C1-6; y n es 0, 1, 2, 3, o 4;

en el que cada alquilo, alquileno, heteroalquileno, alquenilo, alquenileno, heteroalquenileno, alquinilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, y heterociclilo en R1, R2, R3, R4, R6, Rx, R1a, R1b, R1c, R1d, R5a, R5b, R5c, R5f, y R5g está opcionalmente sustituido con uno o más, en una realización, uno, dos, tres o cuatro, sustituyentes Q, en el que cada sustituyente Q se selecciona de modo independiente de (a) oxo, ciano, halo, y nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, y heterociclilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más, en una realización, uno, dos, tres o cuatro, sustituyentes Qa; y (c) -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa,-OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(≥NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRb, Rc, - OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rd, NRaC(O)ORd, -NRaC(O)NRbRc, - NRaC(≥NRd,)NRbRc, -NRaS(O)Rd, NRaS(O)2Rd, -RaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -S(O)NRbRc, y -S(O)2NRbRc, en el que cada Ra, Rb, Rc, y Rd, es de modo independiente (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más, en una realización, uno, dos, tres o cuatro, sustituyentes Qa; o (iii) Rb, y Rc, juntos con el átomo de N al que están unidos forman el heterociclilo, que también está opcionalmente sustituido con uno o más, en una realización, uno, dos, tres o cuatro, sustituyentes Qa;

en la que cada Qa se selecciona de modo independiente del grupo que consiste en (a) oxo, ciano, halo, y nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, y heterociclilo; y (c) -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)NRfRg, -C(NRe)NRfRg,-ORe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, - OC(O)NRfRg, -OC(≥NRe)NRfRg, -OS(O)Re, -OS(O)2Re,-OS(O)NRfRg, -OS(O)2NRfRg, -NRfRg, -NReC(O)Rh, NReC(O)ORh, -NReC(O)NRfRg,-NReC(≥NRh)NRfRg, -NReS(O)Rh, -NReS(O)2Rh, NReS(O)NRfRg, - NReS(O)2NRfRg, -SRe, -S(O)Re, -S(O)2Re, -S(O)NRfRg, y -S(O)2NRfRg; en el que cada Re, Rf, Rg, y Rh es de modo independiente (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo, o heterociclilo; o (iii) Rf y Rg juntos con el átomo de N al que están unidos forman el heterociclilo; y en el que el compuesto no es 6-(2-(difluorometil)-1H-benzo[d]imidazol-1-il)-N-(1-(4-((R)-3- (metoximetil)morfolino)fenil)etil)-2-morfolinopirimidin-4-amina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/030640.

Solicitante: MEI Pharma, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 11975 El Camino Real, Suite 101 San Diego, CA 92130 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MATTHEWS, DAVID, J., BROWN,S.,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2608967_T3.pdf

 

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