Compuestos pirazol-4-il-heterociclil-carboxamida y métodos de uso.

Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula**

y los estereoisómeros,

isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:

R1 es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo;

R2 es H, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, NR4R5 u OR4; o R1 y R2 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo; X se elige entre las estructuras:

en las que la línea de trazo ondulado indica el sitio de la unión;

R3 es H, Cl, Br, alquilo C1-C12, -(alquileno C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquileno C1-C12)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), -(alquenileno C2-C8)-(carbociclilo C3-C12), -(alquenileno C2-C8)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), arilo C6-C20, -(arileno C6-C20)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), -(arileno C6-C20)-(alquileno C1- C12)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo;

R4 y R5 se eligen con independencia entre H, alquilo C1-C12, arilo C6-C20, carbociclilo C3-C12, heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo, heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo, -(alquileno C1-C12)-(arilo C6-C20), -(alquileno C1-C12)- (carbociclilo C3-C12), -(alquileno C1-C12)-(heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo), -(alquileno C1-C12)-(heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo); o R4 y R5 juntos forman un heterociclilo de 3 a 20 átomos en el anillo o un heteroarilo de 5 a 20 átomos en el anillo;

R6 es H o -NH2;

R7 es H, F, CH2F, CHF2 y CF3; y

dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos elegidos con independencia entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -CH(CH3)2,

-CH2CH(CH3)2, -CH2NH2, -CH2CH2NH2, -CH2CHCH2NH2, -CH2CH(CH3)NH2, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH(OH)CH(CH3)2, -C(CH3)2CH2OH, -CH2CH2SO2CH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CO2C(CH3)3, -COCH(OH)CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -N(CH3)COCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, ≥O, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -CH2OCH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, azetidinilo, azepanilo, oxetanilo, pirrolidinilo, piperazinilo, piperidinilo, (piperidin-4-il)etilo), piranilo, (piperidin-4-ilmetilo), morfolinometilo y morfolino, con la condición de que el compuesto de la fórmula (I) no sea**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/055300.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: WANG,XIAOJING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2601004_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Inhibidores de la histona desmetilasa, del 8 de Mayo de 2019, de Celgene Quanticel Research, Inc: Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo […]

Inhibidores de JAK2 y ALK2 y métodos para su uso, del 8 de Mayo de 2019, de Tolero Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto que tiene una de las siguientes estructuras: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton, del 8 de Mayo de 2019, de Biogen MA Inc: Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en donde: X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-; X2 es =CR8- o =N-; p es 0-5; y es 0, […]

Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas, del 8 de Mayo de 2019, de NantBioScience, Inc: Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.

Indazol-3-carboxamidas y su uso como inhibidores de la ruta de señalización de Wnt/b-catenina, del 7 de Mayo de 2019, de Samumed, LLC: Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula Ia: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 es 3-piridilR6; R5 es -heteroarilr7; […]

Nuevos compuestos isoindolina o isoquinilina, un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen, del 3 de Mayo de 2019, de LES LABORATOIRES SERVIER: Compuesto de fórmula (I): **fórmula** donde • Het representa un grupo heteroarilo, • T representa un átomo de hidrógeno, un […]

Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa, del 3 de Mayo de 2019, de KBP Biosciences Co., Ltd: Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** en […]

Compuestos moduladores de MCL-1 para tratamiento del cáncer, del 1 de Mayo de 2019, de Institut de Cancérologie de l'Ouest René Gauducheau: Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y1, Y2 son -N=C-; Ar1, Ar2 se seleccionan […]

Otras patentes de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG