22 inventos, patentes y modelos de POLAKIS,PAUL

(23/01/2019) Un conjugado que tiene la fórmula: LU-DF o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: LU- es una Unidad enlazadora que comprende un grupo funcional capaz de unirse a un ligando o a un anticuerpo, y DF es un grupo que tiene la siguiente fórmula: **Fórmula** en la que: independientemente en cada localización: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3-C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona de H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquilarilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo…

(06/12/2017) Un inmunoconjugado que tiene la fórmula Ab-(L-D)p, en la que (a) Ab es el anticuerpo; (b) L es un conector; (c) D es el agente citotóxico; y (d) p varía de 1-8; en el que D tiene una estructura seleccionada de: **Fórmula** y Ab es un anticuerpo que une CD79b humano, en donde el anticuerpo comprende (a) (i) HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 21, (ii) HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 22, (iii) HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 23, (iv) HVR-L1 que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada de SEQ ID NO: 18, 24 y 35, (v) HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 25 y (vi) HVR-L3 que comprende la secuencia…

(31/08/2016) Un compuesto conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic: Ab(Aa-Ww-Yy-D)p Ic o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo que se une a HER2; A es una unidad Bastidor, a es 0 o 1, cada W es independientemente una unidad de aminoacido, w es un numero entero que varia de 0 a 12, Y es una unidad Espaciadora, e y es 0, 1 o 2, en la que p varia de 1 a 20, y D es un resto de farmaco seleccionado entre las Formulas DE y DF:**Fórmula** y en las que la linea ondulada de DE y DF indica el sitio de union covalente a A, W o Y, e independientemente en…

(30/03/2016) Un compuesto de conjugado de anticuerpo-farmaco que comprende un anticuerpo unido de forma covalente a uno o mas restos de farmaco, teniendo el compuesto la Formula Ic:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo que se une a uno o mas antigenos asociados a tumor - : CD79b (CD79B, CD79 ß, IGb (beta asociada a inmunoglobulina), B29); MUC16; ETBR (receptor de endotelina de tipo B); Napi3b (NAPI-3B, NPTIIb, SLC34A2, familia 34 de vehiculo soluto (fosfato sodico), transportador 3b de fosfato dependiente de sodio de tipo II, miembro 2); IRTA2 (Translocacion asociada al receptor 2 de la superfamilia de inmunoglobulinas, un supuesto inmunoreceptor con posibles papeles en el desarrollo…

(25/01/2016) Un conjugado que tiene la Fórmula la':**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: Ab es un anticuerpo, A es una unidad Bastidor, a es 0 o 1, cada W es independientemente una unidad Aminoácido, w es un número entero que varía de 0 a 12, Y es una unidad Espaciadora, y es 0, 1 o 2, p varía de 1 a 20, y DF es una unidad de Fármaco que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8),…

(18/02/2015) Polinucleótido que codifica: (i) un anticuerpo monoclonal humanizado que se une a STEAP-1, en el que el anticuerpo comprende una cadena pesada (HC), que comprende: una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 14; una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 15; una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 16; y una HC-FR1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 25; y una cadena ligera (LC) que comprende: una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 11; una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 12; y una HVR-L3 que…

(07/01/2015) Un conjugado de anticuerpo-fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Ab es un anticuerpo, R17 es alquileno C1-C10-, -carbociclo C3-C8-, -O-(alquilo C1-C8)-, -arileno-, -alquileno C1-C10-arileno-, -arileno- alquileno C1-C10-, -alquileno C1-C10-(carbociclo C3-C8)-, -(carbociclo C3-C8)-alquileno C1-C10-, -heterociclo C3-C8-, -alquileno C1-C10-(heterociclo C3-C8)-, -(heterociclo C3 C8)-alquileno C1-C10-, -(CH2CH2O)r-, o -(CH2CH2O)r-CH2-; y r es un número entero que varía de 1 a 10; p varía de 1 a aproximadamente 20, y DF es una Unidad de Fármaco que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que, independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo…

(31/12/2014) Un derivado de antraciclina de Fórmula (IIc) Ant-L-(Z)m-X (IIc) en la que Ant se selecciona entre la estructura:**Fórmula** en la que la línea ondulada indica la unión a L; L es un conector seleccionado entre -N(R)-, -N(R)m(alquileno C1-C12)-, -N(R)m(alquenileno C2-C8)-, - N(R)m(alquinileno C2-C8)-, -N(R)m(CH2CH2O)n-, y la estructura:**Fórmula** en la que las líneas onduladas indican las uniones a Ant y Z; y Z es un espaciador opcional seleccionado entre -CH2C(O)-, -CH2C(O)NR(alquileno C1-C12)-, y las estructuras:**Fórmula** X es un grupo funcional reactivo seleccionado entre maleimida, tiol,…

(09/04/2014) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para tratar el cáncer o para provocar apoptosis en células cancerosas, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula (II). en la que R1 y R2 son cada uno independientemente H, alquilo o arilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(15/01/2014) Un anticuerpo anti-TENB2 modificado por ingeniería genética con cisteína que comprende uno o másaminoácidos de cisteína libres, anticuerpo anti-TENB2 modificado por ingeniería genética con cisteína quecomprende una secuencia de cadena pesada que comprende:**Fórmula** y una secuencia de cadena ligera que comprende:**Fórmula**

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo en el que: independientemente de cada posición: R2 se selecciona entre H y alquilo C1-C8; R3 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C8, carbociclo C3-C8, arilo, alquil-arilo C1-C8, alquil C1-C8-(carbociclo C3- C8), heterociclo C3-C8 y alquil C1-C8-(heterociclo C3-C8); R5 se selecciona entre H y metilo; o: R4…

(21/11/2013) Conjugado de Fórmula (AB) o (AC): y sales y solvatos del mismo, en el que: las líneas de puntos indican la presencia opcional de un doble enlace entre C1 y C2 o C2 y C3; R2 se selecciona independientemente entre H, OH, ≥O, ≥CH2, CN, R, OR, ≥CH-RD, ≥C(RD)2, O-SO2-R, CO2R y COR, y opcionalmente se selecciona adicionalmente entre halo o dihalo; en los que RD se selecciona independientemente entre R, CO2R, COR, CHO, CO2H y halo; R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2, Me3Sn y halo; R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', NO2,…

(21/08/2013) Una sustancia para su uso en un procedimiento de tratamiento de un tumor, comprendiendo el procedimiento administrar a un sujeto diagnosticado con dicho tumor una cantidad eficaz de camptotecina-11 (CPT-11, irinotecan) y un antagonista de un producto génico codificado por un gen cuya expresión se ha determinado que se regula por aumento de forma selectiva en dicho tumor con respecto a las células normales correspondientes por CPT-11, en el que la sustancia es CPT-11, y en el que el gen se selecciona entre el grupo que consiste en LY6D/E48 (Nº de Entrada Y12642); galectina-7 (Nº de Entrada AA010777); periplakina (Nº de Entrada AF001691); antileucoproteinasa (Nº de Entrada X04470); acuaporina (Nº de…

(21/08/2013) Un conjugado de anticuerpo y fármaco que comprende un anticuerpo que se une al polipéptidoantigénico diana asociado a tumores 193 (TAT193) de SEQ ID NO:62 para uso en un procedimiento de tratamientoo prevención del cáncer de mama, en que el procedimiento comprende la inhibición del crecimiento de una célulatumoral de mama que expresa en exceso dicho polipéptido TAT193, en comparación con una célula de mama notumoral, en que el anticuerpo se selecciona del grupo que consta de anticuerpos dirigidos contra TAT193 yfragmentos de unión a antígenos de los mismos, en que dicho anticuerpo dirigido contra TAT193 se conjuga con unmaitansinoide, una caliqueamicina o un agente inhibidor del crecimiento que se selecciona del grupo que consta deinhibidores…

(15/08/2012) Un anticuerpo que se une específicamente a un polipéptido diana antigénica asociada a tumor 201 (TAT 201) de SEQ ID NO: 92 mostrada en la Figura 2 para su uso en un procedimiento de tratamiento inhibiendo el crecimiento de una célula de tumor de colon canceroso que expresa dicho polipéptido TAT 201, en el que el anticuerpo está seleccionado del grupo que consiste en anticuerpos anti-TAT 201 y fragmentos de unión a antígeno de los mismos.

(06/06/2012) Un anticuerpo monoclonal humanizado que se une a STEAP-1, en el que el anticuerpo comprendeuna cadena pesada (HC) que comprende: una HVR-H1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 14; una HVR-H2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 15; una HVR-H3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 16; y una HC-FR1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 25; y una cadena ligera (LC) quecomprende: una HVR-L1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 11; una HVR-L2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 12; y una HVR-L3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 13.

(31/01/2012) Anticuerpo aislado que comprende tres regiones hipervariables de cadena ligera (HVR-L1, HVR-L2 y HVR-L3) y tres regiones hipervariables de cadena pesada (HVR-H1, HVR-H2 y HVR-H3), en el que: (a) HVR-L1 comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID NO:119; (b) HVR-L2 comprende la secuencia de aminoácidos de cualquiera de las SEC ID NOS:120-121; (c) HVR-L3 comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID NO:122; (d) HVR-H1 comprende la secuencia de aminoácidos de SEC ID NO:123; (e) HVR-H2 comprende la secuencia de aminoácidos de cualquiera de las SEC ID NOS:124-127; y (f) HVR-H3 comprende la secuencia de aminoácidos de cualquiera…

(18/01/2012) Anticuerpo que se une a un polipéptido antigénico diana asociado a tumor 211 (TAT211) de SEC ID NO: 107, para utilizar en un método de inducción de muerte de una célula de cáncer de pulmón que expresa dicho polipéptido, en el que dicho anticuerpo está conjugado con un agente inhibidor del crecimiento o un agente citotóxico.

(07/07/2010) Anticuerpo aislado producido por un hibridoma seleccionado del grupo que consiste en 3B5.1 (ATCC Acceso No. PTA-6193), 12B9.1 (ATCC Acceso No. PTA-6194) y 12G12.1 (ATCC Acceso No. PTA-6195)

(28/04/2010) Uso de un agente antitumoral para la fabricación de un medicamento para el tratamiento en combinación con un retinoide de un tumor de un cáncer humano seleccionado entre cáncer de ovario, cáncer endometrial, tumor de riñón de Wilm, cáncer de colon, cáncer de mama, cáncer de próstata, cáncer gástrico, cáncer de pulmón, cáncer hepatocelular, melanoma o feocromocitoma, donde dicho agente antitumoral es un anticuerpo, una molécula antisentido, una ribozima o un ADN de triple hélice que se une a una proteína diana seleccionada del grupo que consiste en autotaxina, ligando 4-1BB, efrina b1, ISLR, M-ras, y ZO-1 o a un ácido nucleico que codifica dicha proteína diana