Derivados de aminoestatina para el tratamiento de la artrosis.

Compuestos de la fórmula I**Fórmula**

en la que

I1, I2,

I3, I4, I5 son independientemente entre ellos N o CR',

T es un fenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, ≥S, ≥NR' y/o ≥O,

R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo o 1-metilsulfaniletilo, A1 representa de 0 a 4 restos de aminoácidos de tipo peptídico enlazados entre ellos seleccionados del grupo compuesto por alanina, glicina, ciclopropilglicina, ciclobutilglicina, ciclopentilglicina, ciclohexilglicina, 3-oxetanilglicina, 3-oxetanilglicina, tetrahidro-furan-3-ilglicina, tetrahidro-furan-2- ilglicina, etilsulfanilmetilglicina, 2-metilsulfaniletilglicina, 1-metilsulfaniletilglicina, valina, norvalina, ácido aminobutírico, leucina, isoleucina, prolina, terc-leucina, norleucina, metionina, fenilalanina, naftilalanina, O-metil-serina, O-etil-serina, -OCO-, -NRCO-, -SO2- y -NRSO2- y

A2 representa de 0 a 4 restos de aminoácidos de tipo peptídico enlazados entre ellos seleccionados del grupo compuesto por alanina, glicina, ciclopropilglicina, ciclobutilglicina, ciclopentilglicina, ciclohexilglicina, 3-oxetanilglicina, 3-oxetanilglicina, tetrahidro-furan-3-ilglicina, tetrahidro-furan-2- ilglicina, etilsulfanilmetilglicina, 2-metilsulfaniletilglicina, 1-metilsulfaniletilglicina, valina, norvalina, ácido aminobutírico, leucina, isoleucina, prolina, terc-leucina, norleucina, metionina, fenilalanina, naftilalanina, O-metil-serina y O-etil-serina,

L1 es un enlace simple o -CRR'-,

L2 es un enlace simple, -CRR'-, -NR-, -NRCR'R- o -NRCRR'CRR'-,

X, Y son H, T, un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con ≥S, ≥NR, ≥O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'', NRSO2R' y/o NRCOR' en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre ellos pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NR, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C-C- y/o por grupos -CH≥CH- y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, o un alquilo cíclico lineal o ramificado con 3-7 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por ≥S, ≥NR, ≥O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'', NRSO2R' y/o NRCOR' en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre ellos pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NR, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, - NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C-C- y/o por grupos -CH≥CH- y/o también de 1 a 11 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,

R,R' son independientemente entre ellos H, un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con ≥S, ≥NR, ≥O, T, Hal, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3 y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre ellos pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, grupos -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, - NRSO2R'-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, -C-C- y/o grupos -CH≥CH y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, o un alquilo cíclico con 3- 7 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con ≥S, ≥NR, ≥O, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3 y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre ellos pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, grupos -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, -C≡C- y/o por grupos -CH≥CH y/o también de 1 a 11 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, m es 0 - 4,

n es 0 - 2 y

Hal es F, Cl, Br o I,

así como sus sales, solvatos y estereoisómeros fisiológicamente compatibles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/000069.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: TSAKLAKIDIS, CHRISTOS, KLEIN,MARKUS, LEUTHNER,Birgitta, GUEHRING,HANS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/05 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
  • A61P25/14 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07K5/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › que contienen al menos un enlace peptídico anormal.

PDF original: ES-2649964_T3.pdf

 

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