Derivados antibióticos de antraciclina con alta actividad, métodos de preparación y usos de los mismos.

Compuesto representado por la fórmula (I), una sal o un solvato del mismo:



**(Ver fórmula)**

donde R1 representa H, hidrocarbilo C1-4 u Ohidrocarbilo C1-4;

R2 representa H u OR6, donde, R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H, C(O)R8, una cadena peptídica, C(O)NH2, C(O)NR8R9, C(O)Ar-R27, C(O)(hidrocarbilideno C2-4)COOH y un grupo representado por la fórmula (II); R8 y R9 representan cada uno independientemente H o hidrocarbilo C1-6, o NR8R9 representa pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo o morfolin-1-ilo; Ar representa un anillo aromático o un anillo heterocíclico aromático; R27 representa de 0 a 5 grupos idénticos o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en F, Cl, NO2, CN, OH, SH, COOH, NH2, NR8R9, hidrocarbilo C1-6, Ohidrocarbilo C1-6, OC(O)hidrocarbilo C1-6, C(O)Ohidrocarbilo C1- 6, Shidrocarbilo C1-6, S(O)hidrocarbilo C1-6 y S(O)2hidrocarbilo C1-6; una cadena peptídica representa un aminoácido natural individual, un aminoácido no natural individual o una cadena peptídica que consiste en de 2 a 4 aminoácidos naturales y/o aminoácidos no naturales;

**(Ver fórmula)**

W representa O o NH;

R3 representa H, F, Ohidrocarbilo C1-4 o hidrocarbilo C1-4;

R4 representa H, F, hidrocarbilo C1-4 u OR7, donde R7 representa H, 2-piranilo o R6;

R5 está representado por la fórmula (V);

**(Ver fórmula)**

y R16 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, Cl, CN, NO2, NH2, OH, C(O)Ohidrocarbilo C1-4, OC(O)hidrocarbilo C1-4, Ohidrocarbilo C1-4, hidrocarbilo C1-4, Shidrocarbilo C1-6, S(O)hidrocarbilo C1-6, S(O)2hidrocarbilo C1-6, (hidrocarbilideno C0-4)Ar-R27 y NR8R9.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CN2009/000385.

Solicitante: TIANJIN HEMAY ONCOLOGY PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: China.

Dirección: No. 3 Workshop Culture Center Phase 2, 2 Jianfu Road, Xiqing Economic-Technological Development Area Tianjin 300385 CHINA.

Inventor/es: ZHANG,HESHENG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/704 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › unidos a un sistema carbocíclico condensado, p. ej. senósidos, tiocolcicósidos, escina, daunorubicina, digitoxina.
  • A61K31/7042 A61K 31/00 […] › Compuestos que tienen radicales sacáridos y heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07H15/252 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 15/00 Compuestos que contienen radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Radicales naftaceno, p. ej. daunomicinas, adriamicinas.

PDF original: ES-2655243_T3.pdf

 

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