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Formas cristalinas de sulfato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida y su forma amorfa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(23/08/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506.

Una forma cristalina A de la sal de sulfato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4- piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida en donde dicha forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción en polvo de rayos-X que tiene al menos un máximo seleccionado a partir de 6.3°, 7.7°, 9.5°, 10.7°, 17.9° y 18.9° (grados 2θ).

PDF original: ES-2648288_T3.pdf

Sales de 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(19/04/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506.

Una sal de 4-metil-N-[3-(4-metilimidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, que es la sal monofosfato, o la sal metanosulfonato.

PDF original: ES-2634291_T3.pdf

Formas cristalinas de 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/02/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/506.

Una forma cristalina A la sal de clorhidrato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin- 3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida, en la que la forma A es un dihidrato y en la que dicha forma cristalina se caracteriza por un patrón de difracción en polvo de rayos-X que tiene todos los máximos seleccionados de 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° y 26,0º (grados 2θ).

PDF original: ES-2623608_T3.pdf

Proceso Mejorado para fabricar 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/08/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, C07D239/42, C07D239/28.

Un proceso para fabricar un compuesto de fórmula A que comprende las etapas de: (a) acilar 5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-amina para formar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; (b) hacer reaccionar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con un reactivo de Grignard alquilo seguido de un trialquilborato y 2,2'-azanodiildietanol en un disolvente orgánico para formar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4- (trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; (c) acoplar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con 4,4'-(6-cloropirimidin-2,4- diil)di[morfolina] a través de una reacción de acoplamiento de Suzuki catalizada con paladio para formar N-(5-(2,6- dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; y (d) hidrolizar N-(5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il) acetamida en condiciones ácidas para formar el compuesto de Fórmula A.

PDF original: ES-2605638_T3.pdf

Formas cristalinas de la 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida.

(13/06/2012) Una forma cristalina A sustancialmente pura de la sal de clorhidrato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida que se caracteriza por un patrón dedifracción en polvo de rayos-X que tiene cuando menos un máximo seleccionado a partir deaproximadamente 8.5°, 11.0°, 11.5°, 17.2°, 18.8°, 19.2°, 20.8°, 22.1°, y 26.0º (grados 2θ); donde"sustancialmente pura" significa que más del 50% de las sal de clorhidrato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluoro-metil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-il-amino)-benzamida está presente en dicha formacristalina.

SAL DE MONOHIDRATO DE MONOCLORHIDRATO DE 4 METIL-N-[3(4-METIL-IMIDAZOL-1-IL)-5-TRIFLUOROMETIL-FENIL]-3-(4-PIRIDÍN-3-OL-PIRIMIDÍN-2-ILAMINO)-BENZAMIDA.

(02/11/2011) Sal de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)benzamida, que es monohidrato de monoclorhidrato de 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometilfenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida

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