(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula** en la que X1, X2, y X3 son independientemente N o C; X4, X5 y X6 son independientemente N o CR4; en la que por lo menos uno de X1, X2, X3, X4, X5 y X6 es N; X7 es N o CH; X8 es N o CH; es un enlace sencillo o doble, como la valencia lo permita; R1 es -C(O)R, en la que R es un sistema de anillos no aromático heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene átomos de carbono en el anillo y 1-4 heteroátomos en el anillo, en el que cada heteroátomo se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre; en el que el sistema de anillos no aromático heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido es no sustituido o sustituido con halógeno, -CN,…

(16/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en el que: n es 0, 1, o 2; m es 1 o 2; p es 1, 2, o 3, con la condición de que cuando X sea oxígeno, p sea 2 o 3, y cuando X sea un enlace sencillo, p sea 1; X es oxígeno o un enlace sencillo; R1 se elige de hidrógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alquil(C1-3)-(CH2)- en los que el resto alquilo C1-3 está sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor, grupos alquilo C1-4 sustituidos con ciano, grupos alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-4), grupos cicloalquilo C3-6, grupos alquil(C1-4)-carbonilo, y formilo; R2 se elige de hidrógeno y grupos alquilo C1-4; o R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están ligados forman un anillo de heterociclilo saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional elegido de N, O y S, …

(16/08/2017) Un derivado de pirazolindiona de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** R1 se selecciona entre H; alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido; alcoxi opcionalmente sustituido; alcoxialquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; aminoalquilo opcionalmente sustituido; acilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 arilo opcionalmente sustituido; arilalquilo C1- C6 opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; alquil C1-C6 heteroarilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; alquenil C2-C6 arilo…

(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula** en la que R1 es un heterociclilo bicíclico sustituido o no sustituido, en el que el heterociclilo bicíclico tiene dos anillos conectados que contienen por lo menos un heteroátomo y que es un anillo bicíclico no aromático; R2 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-4 sustituido o no sustituido con CF3, CON(R)2, CN y CO2R; y R se selecciona de H y alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; en la que "sustituido" se refiere a un grupo que se sustituye con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilarilo C1-6, arilo, halo, halOalquilo C1-6, halocicloalquilo C3-6, haloalquenilo C2-6, haloalquinilo C2-6, haloarilo, hidroxi, alcoxi C1-6, alqueniloxi C2-6,…

(09/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde, X1 se selecciona del grupo que consiste en un enlace directo, -NR12-, -O- y -S-; R12 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C10; Q1 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C10, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo no aromático de 3 a 10 miembros, (cicloalquil C3-C10)-alquilo(C1-C6), (aril C6-C10)-alquilo(C1-C6), (heteroarilo de 5 a 10 miembros)-alquilo(C1-C6) y (heterociclil no aromático de 3 a 10 miembros)-alquilo(C1-C6); en donde Q1 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de A1; X2 se selecciona del grupo que consiste en -CO-, -S-, -SO- y -SO2-; …

(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada presentación se selecciona independientemente a partir de N y CH; Y1 se selecciona a partir de N y CR5; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno, metoxilo e imidazolilo; en donde el imidazolilo está insustituido o sustituido con metilo; R1 es un anillo de heteroarilo de 5 a 9 miembros que incorpora de uno a cuatro átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde no más de uno de los átomos se selecciona a partir de un oxígeno o azufre; en donde el heteroarilo de R1 está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, metoxi-carbonilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-iloxilo y ciclobutilo; …

(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sal, solvato, o solvato de sal farmacéuticamente aceptable, del mismo, en la que: X es N o CH; Y es N o CR2; E es un enlazante de alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que puede estar no sustituido o mono- o disustituido con Hal, OH, CN o NH2, en el que un grupo CH3 puede estar sustituido por Cyc1, Cyc2, CONH2, CF3, y en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar sustituido por -O- o -NH-, y en el que un grupo CH puede estar sustituido por -N-; o si Y es CNH2, E también puede ser -CH(R3)-NH-CO- o -CO-NH-CH(R3)-; R1 es CN, CONH2, Hal, LA, O(LA), Ar, Cyc1 o Cyc2; R2 es H, NH2, Hal o CN; R3 es H o LA, Hal es F, Cl, Br o I; LA es una cadena hidrocarburo lineal saturada o parcialmente insaturada,…

(09/08/2017) Un compuesto que es un aminoácido o éster de aminoácido de fórmula (I) o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo: **Fórmula** en la que: el anillo A es un fenilo o un grupo heterociclilo de 5 a 6 miembros, estando dicho grupo de anillo A sin sustituir o sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes que son iguales o diferentes y se seleccionan entre átomos de halógeno y grupos de alquilo C1-4 sin sustituir, alcoxi C1-4, hidroxilo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, ciano, nitro, -SR3 y -NR3R4, en los que R3 y R4 son iguales o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-2 no sustituido; R1 y R2 representan independientemente…

(09/08/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I: **(Ver fórmula)** donde R y R' se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1 a C6 de cadena lineal o ramificada saturado opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, nitro, ciano, halo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, alcoxi, ariloxi, aralquiloxi, alquiltio, carboxamido o sulfonamido; R1 y R1' son independientemente alquilamino; T y T' son independientemente heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes, que se seleccionan independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, aralquilo,…

(09/08/2017) Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y se sustituye opcionalmente con…

(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico; R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo; R4 es H ó F; R5 es H, F, Cl ó -CH3; R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: - la línea discontinua --- representa un enlace saturado o insaturado; - Z representa una unidad CH; - Y representa una unidad C(R5)x - R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C5), un nitrilo, una carboxamida o Ar, siendo x 1 o 2; - R6 representa un átomo de hidrógeno, un alquilo(C1-C5) o un grupo Ar; - R4, diferente de R5, representa un átomo de hidrógeno, un grupo nitrilo, un etino, un alquilo(C1-C5) o una carboxamida; a condición de que: o cuando R4 representa un átomo de hidrógeno, entonces R5 representa un grupo nitrilo y R6 representa un grupo Ar, y o cuando R4 es diferente de un átomo de hidrógeno, entonces uno de R5 y R6, diferente el uno del otro, es un grupo Ar; - R7 representa…

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo: cada uno de Ra y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-4; A se selecciona entre arilo, y heteroarilo; n es 0, 1,2, 3, o 4; p es 2, 3, o 4; cada uno de R2 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, heteroalquilo C1-10, arilalquil C0-10 alquilo C0-10, cicloalquil C3-8 alquilo C0-10, heteroarilalquilo C0-10, heterocicloalquil (C3-8) alquilo C0-10, y en donde cada uno de R2 y R7 está independientemente sustituido con 0, 1,2,…

(02/08/2017) Uso de un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: W, X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente de CH o N; B y B1 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo o cuando se toman junto con el carbono al que están unidos forman un grupo carbonilo; Q es C≥O o SO2; D y D1 se seleccionan independientemente de un enlace, oxígeno y NRc; en el que al menos uno de D y D1 es NRc; A es arilo o heteroarilo cada uno sustituido con 0-3 apariciones de R2; R1 se selecciona independientemente de alquilo, acilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

(02/08/2017) Un compuesto que tiene la Fórmula I,**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es A2, NHA2 o N(A2)2; A2 es R1, R2, R3 o R4; R1 es fenilo que sin condensar o condensado con benceno,, heteroareno o R1A; R1A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R2 es heteroarilo que está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R2A; R2A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R3 es cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales está sin condensar o condensado con benceno, heteroareno o R3A; R3A es cicloalcano, cicloalqueno heterocicloalcano o heterocicloalqueno; R4 es alquilo, alquenilo o alquinilo, cada uno de los…