NUEVOS DERIVADOS DE 1-ALCOXI-(2-ACILAMINO-ETIL)-NAFTALENOS Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN.
COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL: EN LA QUE R, R SUB 1 Y R SUB 2 ESTAN DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E91400526.
Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 22 RUE GARNIER 92200 NEUILLY SUR SEINE FRANCIA.
Inventor/es: LESIEUR, DANIEL, ANDRIEUX, JEAN, YOUS, SAID, GUARDIOLA, BEATRICE, HOUSSIN, RAYMOND.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/165 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
- A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/4015 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
- A61K31/403 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
- A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
- A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P25/18 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07C217/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › unidos a través de cadenas carbonadas con dos átomos de carbono entre los grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros o el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo.
- C07C233/17 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono acíclico.
- C07C233/22 C07C 233/00 […] › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C233/60 C07C 233/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07C233/73 C07C 233/00 […] › de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C237/08 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
- C07D207/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D207/27 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
- C07D209/42 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D213/81 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
- C07D233/60 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
- C07D241/44 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D295/14 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D295/15 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
- C07D333/38 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
PDF original: ES-2059069_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
La presente invención se refiere a nuevos derivados de 1 - alcoxi - (2 - acilamino - etil) - naftalenos y su procedimiento de preparación.
Un cierto número de (2 - amino - etil) - naftalenos han sido descritos anteriormente. La solicitud de patente JP 50089352 describe derivados naftalénicos de actividad analgésica antiinflamatoria antipirética. La solicitud de patente JP 61282348 describe (arilalquil - amino - alquil) - naftalenos como agentes FUNGICIDAS. La patente US 4327022 describe amino alquil dialcoxi naftalenos como CARDIOTONICOS. La solicitud de patente EP 149588 describe (hidroxi - amino - alquil) - metoxi naftalenos como inhibidores de la lipoxigenasa y por consiguiente útiles en el tratamiento del asma, de la inflamación y de la psoriasis. La solicitud de patente FR 70.44709 describe 1 - fenil - 2 - [2 - (1 - naftil) - etilamino] - etanoles como antiespasmódicos y vasodilatadores.
La firma solicitante ha descubierto ahora que los nuevos derivados de los 1 - alcoxi - (2 - acilamino - etil) - naftalenos poseían interesantes propiedades farmacológicas sobre el sistema nervioso central, particularmente anxiolíticas, antipsicóticas, analgésicas, sobre la ovulación, la circulación cerebral la inmunomodulación y se destacan claramente de los derivados amino alquil naftalenos ya descritos.
Más particularmente, la invención se refiere a los derivados de fórmula general (I):
(I) en la cual:
| - (CH2)2- | N - | C - R2, |
| | | || | |
| R1 | O |
| R3 | ||
| / | ||
| - G - N | ||
| R4 |
representando G un grupo alquilo inferior lineal o ramificado, R3 y R4 idénticos o diferentes representan cada uno un grupo alquilo inferior o un átomo de hidrógeno o un grupo fenilo o fenilalquilo inferior, o R3 y R4 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un sistema heterocíclico, aromático o no, mono o bicíclico teniendo cada ciclo cinco o seis eslabones incluyendo eventualmente otro heteroátomo y siendo eventualmente substituido por uno o varios grupos alquilo inferior u oxo, arilo o arilalquilo inferior, o arilo substituido o arilalquilo inferior substituido, entendiéndose que el término substituido que afecta a los grupos arilo y arilalquilo, y heteroarilo en la definición de R2, R3, R4 significa que estos grupos están substituidos por uno o varios radicales seleccionados entre alquilo inferior, alcoxi inferior, trifluorometilo o átomo de halógeno, o bien R1 forma con R2 y el grupo N - CO un sistema heterocíclico de fórmula:
con A siendo un radical alquilo lineal o ramificado que comprende de 2 a 8 átomos de carbono, sus isómeros, epímeros, diastereoisómeros así como, llegado el caso, sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, entendiéndose que alquilo inferior y alcoxi inferior significan grupos que comprenden de 1 a 6 átomos de carbono y que cicloalquilo significa grupos que comprenden de 3 a 8 átomos de carbono.
Entre los ácidos farmacéuticamente aceptables que se pueden, llegado el caso, añadir a los compuestos de fórmula (I) para obtener una sal, se pueden citar, a título no limitativo, los ácidos clorhídricos, sulfúrico, tartárico, maléico, fumárico, oxálico, metano - sulfónico, camfórico, etc...
La presente invención tiene igualmente por objeto el procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (I) caracterizado porque se utiliza como materia prima un derivado de fórmula (II):
(II) en la cual R y R1 tienen el mismo significado que en la fórmula (I), que se trata:
- o bien mediante un derivado de fórmula (III):
| R3 | ||
| / | ||
| EOC - G - N | ||
| R4 |
en la cual E significa un grupo saliente seleccionado entre hidroxilo, alcoxi inferior o halógeno, teniendo G, R3 y R4 el mismo significado que en la fórmula (I),
eventualmente en presencia de un agente alcalino,
para conducir a un derivado de fórmula (I/A), caso particular de los derivados de fórmula (I):
(I/A) en la cual R, R1, R3, R4 y G tienen la misma definición que anteriormente,
significando R2 aquí un grupo:
| R3 | ||
| / | ||
| - G - N | ||
| R4 |
que se purifica, si se desea, mediante técnicas clásicas tales como cromatografía, cristalización y que se salifica, si se desea mediante un ácido farmacéuticamente aceptable,
- o bien mediante un cloruro de ácido de fórmula (IV):
o por el anhídrido de ácido correspondiente,
significando R'2 aquí:
para conducir a un derivado de fórmula (I/B):
(I/B) caso particular de los... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Procedimiento de preparación de compuestos de fórmula general (I):
(I) en la cual:
| - (CH2)2 - | N - | C - R2, |
| | | || | |
| R1 | O |
| R3 | ||
| / | ||
| - G - N | ||
| R4 |
representando G un grupo alquilo inferior lineal o ramificado, R3 y R4 idénticos o diferentes representan cada uno un grupo alquilo inferior o un átomo de hidrógeno o un grupo fenilo o fenilalquilo inferior, o R3 y R4 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un sistema heterocíclico, aromático o no, mono o bicíclico teniendo cada ciclo cinco o seis eslabones incluyendo eventualmente otro heteroátomo y siendo eventualmente substituido por uno o varios grupos alquilo inferior u oxo, arilo o arilalquilo inferior, o arilo substituido o arilalquilo inferior substituido, entendiéndose que el término substituido que afecta a los grupos arilo y arilalquilo, o heteroarilo en la definición de R2, R3, R4 significa que estos grupos están substituidos por uno o varios radicales seleccionados entre alquilo inferior, alcoxi inferior, trifluorometilo o átomo de halógeno, o bien R1 forma con R2 y el grupo N - CO un sistema heterocíclico de fórmula:
con A siendo un radical alquilo de 2 a 8 átomos de carbono lineal o ramificado como, llegado el caso, sus isómeros, epímeros, diastereoisómeros y sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, entendiéndose que los términos alquilo inferior y alcoxi inferior significan grupos que comprenden de 1 a 6 átomos de carbono y que cicloalquilo significa grupos que comprenden de 3 a 8 átomos de carbono, caracterizado porque se utiliza como materia prima un derivado de fórmula (II):
(II) en la cual R y R1 tienen el mismo significado que en la fórmula (I), que se trata:
- o bien mediante un derivado de fórmula (III):
| R3 | ||
| / | ||
| EOC - G - N | ||
| R4 |
en la cual E significa un grupo saliente seleccionado entre hidroxilo, alcoxi inferior o halógeno, teniendo G, R3 y R4 el mismo significado que en la fórmula (I),
eventualmente en presencia de un agente alcalino,
para conducir a un derivado de fórmula (I/A), caso particular de los derivados de fórmula (I)
(I/A) en la cual R, R1, R3, R4 y G tienen la misma definición que anteriormente,
significando R2 aquí un grupo:
| R3 | ||
| / | ||
| - G - N | ||
| R4 |
que se purifica, si se desea, mediante técnicas clásicas tales como cromatografía, cristalización y que se salifica, si se desea mediante un ácido farmacéuticamente aceptable,
- o bien mediante un cloruro de ácido de fórmula (IV):
o por el anhídrido de ácido correspondiente,
significando R'2:
para conducir a un derivado de fórmula (I/B):
(I/B) en la cual R, R1 y R'2 tienen la misma definición que anteriormente, que se purifica si es necesario mediante técnicas clásicas tales como cromatografía y/o cristalización, derivado de fórmula (I/B) que en el caso en que R'2 representa un grupo alquilo inferior, lineal o ramificado, substituido por un átomo de halógeno, puede ser sometido, si se desea a la acción de una amina de fórmula (V):
| R3 | ||
| / | ||
| HN | ||
| R4 |
en la cual R3 y R4 tienen la misma definición que anteriormente,
en exceso o en presencia de una amina terciaria o de una sal de metal alcalino para conducir a un derivado de fórmula (I/A) tal como se ha definido anteriormente, que si se desea se purifica mediante una técnica clásica tal como cromatografía y/o cristalización, y/o se salifica mediante un ácido farmacéuticamente aceptable,
derivado de fórmula (I/B) que cuando R'2 representa un substituyente alquilo lineal o ramificado que comprende al menos dos átomos de carbono y substituido por un átomo de halógeno, y cuando, simultáneamente R1 representa un átomo de hidrógeno, puede ser sometido si se desea, a la acción de una base fuerte y preferentemente un alcoholato de metal alcalino para conducir a un derivado de fórmula (I/C):
(I/C) en la cual R tiene el mismo significado que anteriormente y A representa un grupo alquilo lineal o ramificado que comprende de 2 a 8 átomos de carbono, caso particular de los derivados de fórmula (I) para los cuales R1 y R2 forman con NCO un sistema monocíclico substituido por un grupo oxo, y eventualmente substituido por uno o varios grupos alquilo inferior,
que se purifica, si se desea, por una técnica seleccionada entre cristalización o cromatografía.
2. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, de los compuestos de fórmula (I/A):
(I/A) en la cual R, R1, R3, R4 y G tienen el mismo significado que en la fórmula (I), caracterizado porque se la trata en derivado de fórmula (II)
(II) en la cual R y R1 tienen el mismo significado que en la fórmula (I) mediante un derivado de fórmula (III):
| R3 | ||
| / | ||
| EOC - G - N | ||
| R4 |
en la cual E significa un grupo saliente seleccionado entre hidroxilo, alcoxi inferior o halógeno, teniendo G, R3 y R4 el mismo significado que en la fórmula (I), eventualmente en presencia de un agente alcalino, para conducir a un derivado de fórmula (I/A) que se purifica, si se desea, mediante técnicas clásicas tales como cromatografía, cristalización, de las cuales se separan llegado el caso los isómeros y porque se salifica, si se desea, mediante un ácido farmacéuticamente aceptable.
3. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, de los compuestos de fórmula (I/B):
(I/B) en la cual R, R1 tienen la misma definición que en la fórmula (I),
significando R2:
caracterizado porque se trata un derivado de fórmula (II)
(II) en la cual R y R1 tienen el mismo significado que en la fórmula (I),
en la cual R'2 tiene la misma definición que anteriormente
4. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, de los compuestos de fórmula (I/A):
(I/A) en la cual R, R1, R3 y R4 tiene el mismo significado que en la fórmula (I), caracterizado porque se trata un derivado de fórmula (II):
(II) en la cual R y R1 tienen la misma definición que en la fórmula (I),
para obtener un derivado de fórmula (I/B):
(I/B) en la cual R, R1 y R'2 tienen la misma definición que anteriormente, que se purifica si es necesario por técnicas clásicas tales como cromatografía y/o cristalización, que se somete a la acción de una amina de fórmula (V):
| R3 | ||
| / | ||
| HN | ||
| R4 |
en la cual R3 y R4 tienen la misma definición que anteriormente,
en exceso o en presencia de una amina terciaria o de una sal de metal alcalino para conducir a un derivado de fórmula (I/A) tal como anteriormente de ha definido, que si se desea se purifica mediante una técnica clásica tal como cromatografía y/o cristalización, y/o se salifica mediante un ácido farmacéuticamente aceptable.
5. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, de los compuestos de fórmula (I/C):
(I/C) en la cual R tiene la misma definición que en la fórmula (I) y A representa un grupo alquilo lineal o ramificado que comprende de 2 a 8 átomos de carbono, caracterizado porque se trata un derivado de fórmula (II):
(II) en la cual R tiene la misma definición que en la fórmula (I),
(I/B) en la cual R y R'2 tienen la misma definición que anteriormente,
porque se purifica si es necesario por técnicas clásicas tales como cromatografía y/o cristalización,
porque se somete a la acción de una base fuerte y preferentemente un alcoholato de metal alcalino, para conducir a un derivado de fórmula (I/C), que se purifica si se desea por una técnica seleccionada entre cristalización o cromatografía.
6. Procedimiento según una de las reivindicaciones 1 a 5, de preparación de compuestos de fórmula (I) en la cual el grupo OR se encuentra en la posición 7, así como, llegado el caso, de sus isómeros, epímeros, diastereoisómeros y de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.
7. Procedimiento según una de las reivindicaciones 1 a 5, de preparación de compuestos de fórmula (I) en la cual R1 representa un átomo de hidrógeno o forma con R2 y el grupo N - CO el sistema 2 - pirrolidinona, así como, llegado el caso, de sus isómeros, epímeros, diastereoisómeros y sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.
8. Procedimiento según la reivindicación 1, de preparación de derivados de fórmula (I) en la cual R2 representa:
| R3 | ||
| / | ||
| - G - N | ||
| R4 |
representando G un grupo alquilo inferior lineal o ramificado,
R3 y R4 forman con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un sistema heterocíclico, mono o bicíclico teniendo cada ciclo cinco o seis eslabones que comprenden eventualmente otro heteroátomo y eventualmente substituido por un grupo alquilo inferior u oxo, arilo o arilalquilo inferior, o arilo substituido o arilalquilo inferior substituido entendiéndose que el término substituido que afecta a los grupos arilo y arilalquilo significa que estos grupos pueden ser substituidos por uno o varios radicales seleccionados entre alquilo inferior, alcoxi inferior, trifluorometilo o átomo de halógeno, así como, llegado el caso, sus isómeros, epímeros, diastereoisómeros y sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.
9. Procedimiento según una de las reivindicaciones 1 a 6, de preparación de compuestos de fórmula (I) en la cual el grupo OR se encuentra en posición 7, R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un grupo alquilo inferior lineal o ramificado o cicloalquilo eventualmente substituidos por un átomo de halógeno así como, llegado el caso, sus isómeros, epímeros, diastereoisómeros.
10. Procedimiento según la reivindicación 1, de preparación de compuestos de fórmula (I) en la cual el grupo OR se encuentra en posición 7, R1 representa un átomo de hidrógeno y R2 representa un grupo arilo o heteroarilo mono o bicíclico eventualmente substituido por uno o varios átomos de halógeno así como, llegado el caso, sus isómeros, epímeros, diastereoisómeros.
11. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - ciclopropil - carboxamida.
12. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - (2 - oxo - 1 - pirrolidinil) - acetamida.
13. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - 2 - pirrolidinona.
14. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - acetamida.
15. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - isobutiramida.
16. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - butiramida.
17. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - propionamida.
18. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - 4 - clorobutiramida.
19. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - 2 - morfolinoacetamida.
20. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (2 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - 2 - {4 - [(2,3,4 - trimetoxifenil) - metil] - 1 - piperazinil) - acetamida así como sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.
21. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - benzamida.
22. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - 3,5 - dicloro - benzamida.
23. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - 2 - indolil - carboxamida.
24. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - pentanamida.
25. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1 del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - ciclobutano carboxamida.
26. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1 del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - 2 - yodoacetamida.
27. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - 2 - bromoacetamida.
28. Procedimiento de preparación según la reivindicación 1, del compuesto de fórmula (I) que es el N - [2 - (7 - metoxi - 1 - naftil) - etil] - 2 - cloroacetamida.
29. Procedimiento de preparación de composiciones farmacéuticas que contienen como principio activo al menos un compuesto según una de las reivindicaciones 11 a 28, en combinación con uno o varios excipientes o vehículos inertes no tóxicos, farmacéuticamente aceptables.
30. Procedimiento de preparación de la composición farmacéutica según la reivindicación 29, útil en el tratamiento de los trastornos del sistema melatoninérgico y particularmente del estrés, la ansiedad, las depresiones estacionales, los insomnios y fatigas debidas a los desfases horarios, esquizofrenias, ataque de pánico, melancolía, regulación del apetito, insomnio, trastornos psicóticos, epilepsia, enfermedad de Parkinson, demencia senil, de los diversos desórdenes relacionados con el envejecimiento normal o patológico, pérdidas de memoria, enfermedad de Alzheimer, así como los trastornos de la circulación cerebral, algunos cánceres, psoriasis, acné, seborrea o como inhibidor de la ovulación o en medicina veterinaria en los trastornos del pelado.
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Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Inmunoterapia novedosa contra diversos tumores, entre ellos tumores cerebrales y neuronales, del 22 de Julio de 2020, de IMMATICS BIOTECHNOLOGIES GMBH: Péptido que comprende una secuencia de aminoácidos acorde con la SEQ ID N.º 19, en que dicho péptido tiene una longitud total de entre 9 y 16 aminoácidos.