CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.

CIP-2021AA61A61PA61P 35/00[m] › Agentes antineoplásicos.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

A61P 35/02 · específicos para la leucemia.

A61P 35/04 · específicos para la metástasis.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Procedimientos para tratar cánceres que expresan el factor de crecimiento endotelial vascular D.

(22/03/2012) Un procedimiento para cribar una enfermedad neoplásica seleccionada entre carcinoma ductal de mama, carcinoma de células escamosas, cáncer de próstata y cáncer de endometrio, que comprende: i) exponer una muestra de tejido obtenida de un organismo del que se sospecha que está en dicho estado de enfermedad neoplásica a una composición que comprende un anticuerpo monoclonal que se une específicamente al dominio de homología de VEGF de VEGF-D; ii) lavar dicha muestra de tejido; y iii) cribar dicha enfermedad detectando la presencia, cantidad o distribución de dicho anticuerpo monoclonal en dicha muestra…

Polipéptidos capaces de estimular una reacción inmune contra el cáncer.

(21/03/2012) Un polipéptido para uso como medicamento para el tratamiento de cáncer mediante la estimulación de una reacción inmune contra el cáncer; en donde el polipéptido: a) comprende una secuencia dada por la SEC ID Nº: 1 ó 2; b) comprende 8 aminoácidos contiguos de la SEC ID Nº: 1 ó 2, con la condición de que al menos uno de dichos 8 aminoácidos contiguos proceda de la SEC ID Nº: 1; o c) comprende 8 aminoácidos contiguos que tienen solo una, dos o tres sustituciones de aminoácidos respecto a los 8 aminoácidos contiguos descritos en anteriormente en b), con la condición de que al menos uno de los 8 aminoácidos contiguos presentes proceda de la SEC ID Nº: 1; en donde el polipéptido es capaz de inducir una respuesta de células T.

Tioridazina y derivados de la misma para invertir la resistencia a los fármacos anti-microbianos.

(21/03/2012) Una composición que comprende un agente antimicrobiano y el enantiómero levorrotatorio de tioridazina, o una sal del mismo.

Procedimiento de lisis/resellado para incorporar un ingrediente activo en eritrocitos.

(21/03/2012) Procedimiento de lisis/resellado para preparar eritrocitos que contienen un ingrediente activo, comprendiendo el procedimiento las siguientes etapas: - suspender un pelete globular en una disolución isotónica que tiene un nivel de hematocrito igual o mayor que 65%, con refrigeración entre +1 y +8ºC, - medir la fragilidad osmótica a partir de una muestra de eritrocitos de ese mismo pelete globular, pudiendo ser realizadas las etapas 1 y 2 en un orden cualquiera, - llevar a cabo un procedimiento de lisis e internalización del ingrediente activo, en el interior de la misma cámara, a una temperatura mantenida constantemente entre +1 y +8ºC, que comprende permitir que la suspensión de eritrocitos, que tiene un nivel de hematocrito…

Anticuerpo de unión al ligando 1 de glucoproteína selectina P (PSGL-1) para uso en el tratamiento de enfermedad alérgica.

(21/03/2012) Un anticuerpo o fragmento de unión a antígeno del mismo que se une específicamente al ligando 1 de glucoproteína selectina P (PSGL-1) sobre la superficie de un linfocito T activado, e induce la muerte del linfocito T activado, para uso en el tratamiento o la prevención de una enfermedad alérgica mediada por linfocitos T.

Anticuerpos anti-IL-6 que impiden la uni¿®n de la IL-6 en complejo con el IL-6R¿Á a la GP130.

(21/03/2012) Una proteína de fusión que consta de (i) Una fracción Fc de un anticuerpo, (ii) IL6Rα y (iii) IL6.

SFRP y motivos peptídicos que interactúan con SFRP y sus métodos de uso.

(21/03/2012) Un polipéptido compuesto por (i) una secuencia de aminoácidos como la recogida en la SEC. ID. Nº: 3, (ii) unasecuencia de aminoácidos como la recogida en la SEC. ID. Nº: 5, la SEC. ID. Nº: 6 o la SEC. ID. Nº: 7, o (iii) unavariante de (i) o (ii) que tiene al menos un 80% de identidad de la secuencia con una de esas secuencias, donde elpolipéptido tiene la capacidad de unirse a RANKL y donde el polipéptido inhibe la diferenciación de las célulasprogenitoras de los osteoclastos, para su uso en el tratamiento de un sujeto con una afección de los huesoscaracterizada por la reabsorción ósea no deseada, como la artritis reumatoide, las metástasis osteolíticas o elmieloma múltiple, mediante la administración del polipéptido, donde el polipéptido no tiene la secuencia para la SARP-2 humana, con alanina en la posición 174, Uniprot…

Ácido cis-4-[(4-clorofenil)sulfonil]-4-(2,5-difluorofenil)ciclohexanopropanoico para el tratamiento del cáncer.

(21/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: m es 1; Z representa CO2R2a; R1b representa H; R1c representa H; Ar1 representa 4-clorofenilo o 4-trifluorometilfenilo; Ar2 representa 2, 5-difluorofenilo; R2a representa H, metilo, etilo, propilo o butilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; para su uso en un procedimiento para tratar el cáncer, procedimiento que comprende la administración oral de dicho compuesto a un paciente en necesidad del mismo.

Conjugados covalentes entre los endoperóxidos relacionados con la artemisinina y las proteínas transportadoras de hierro y procedimientos de utilización.

(21/03/2012) Conjugado covalente constituido por un endoperóxido relacionado con la artemisinina seleccionado de entre el grupo constituido por lactonas sesquiterpénicas y alcoholes, carbonatos, ésteres, éteres y sulfonatos de los mismos, artefleno, 1,2,4-trioxanos, y 1,2,4,5-tetraoxanos conjugados por enlace covalente con una proteína transportadora de hierro seleccionada de entre el grupo constituido por transferrina, holotransferrina, lactoferrina, hololactoferrina, hemoglobina, hemopexina, y lipocalina asociada a la gelatinasa neutra, en el que la proteína transportadora de hierro libera el hierro que reacciona con un puente endoperóxido sobre el endoperóxido para formar radicales libres.

DERIVADOS DE ÁCIDOS AUREÓLICOS, SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCIÓN Y SUS USOS.

(21/03/2012) Derivados de ácidos aureólicos, su procedimiento de obtención y sus usos. La presente invención proporciona una cepa bacteriana que produce compuestos pertenecientes a la familia del ácido aureólico, de aplicación en el tratamiento del cáncer o enfermedades neurológicas.

Derivados de N-aminoimidazol inhibidores de HIV.

(21/03/2012) Un derivado de N-aminoimidazol o N-aminoimidazoltiona, una sal farmacéuticamente aceptable, un tautómero o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, siendo dicho derivado un compuesto representado por la fórmula general (I): en la cual: m es cero o 1; n es cero o 1; R1 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo, propilo o isopropilo; R2 se selecciona entre hidrógeno y -SH; Q se selecciona entre 1-naftilo, 2-naftilo, bifenilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidilo, 4-pirimidilo, 5-pirimidilo, tienilo, carboxilo, aminocarbonilo, alquilamino-carbonilo, dialquilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, alquiloxicarbonilo o fenilo;…

Utilización de compuestos de tioarabinofuranosilo.

(20/03/2012) 1. Utilización de, como mínimo, un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) 5-fluoro citosina y 1-(4-tio-ß-D-arabinofuranosil) citosina para preparar un medicamento para el tratamiento de cáncer en mamíferos, en el que dicho cáncer pertenece al grupo que consiste en melanoma, cáncer de próstata, cáncer de mama, cáncer renal, cáncer de colon y cáncer de pulmón.

Derivados de triazolopirazina utiles como agentes anticancerosos.

(20/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, Br, Cl, F, -O(CH2)nCH3, -NR10C(O)OR12, - (CR12R13)nNR10R11, -O(CH2)nOR10, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -S(O)2R10, -S(O)R10, -S(O)2NR10R11, -CF3, -CF2H, -NR10C(O)NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10S(O)2R11, -N(CH2)n(cicloalquilo C3-C8), -CN, - NO2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heteroaliciclilo de 3 a 8 miembros, heteroaliciclo de 3 a 8 miembros- (heteroaliciclo de 3 a 8 miembros), heterobiciclilo de 8 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 7 miembros, arilo C6-C10, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 en los que alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8,…

Procedimiento de cribado.

(20/03/2012) Un procedimiento para la identificación de un biomarcador que se correlaciona con la sensibilidad de una enfermedad a un fármaco, comprendiendo el procedimiento: a) la exposición de una población de células a: i) el fármaco; ii) una genoteca de compuestos que tiene como diana varios genes diferentes, inhibiendo los compuestos el nivel o la actividad de una proteína en las células; b) monitorizar la presencia de un fenotipo en las células que difiere del fenotipo evidente cuando la población de células es tratada solo con el fármaco; en el que la presencia del fenotipo en una célula que difiere del fenotipo…

Tiazoles, imidazoles y pirazoles útiles como inhibidores de proteína quinasas.

(16/03/2012) Un compuesto de fórmula I: ** Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 0-4 J1; el Anillo es **Fórmula** o R4 es H, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), heterociclilo de 3 a 8 miembros, halo, NO2, CN, OH, OR", SH, SR", NH2, NHR", NR"2, COH, COR", CO2H, CO2R", CONH2, CONHR", CONR"2, OC(O)R", OC(O) NH2, OC(O)N(H)R", OC(O)NR"2, N(H)C(O)R", N(R")C(O)R", N(H)CO2R", N(R")CO2R", N(H)CO2H, N(R")CO2H, N(H)CONH2, N(H)C(O)N(H)R", N(H)CONR"2, SO2NH2, SO2N(H)R", SO2NR"2, N(H)SO2R", N(R")SO2R", P(O)R',…

Administración conjunta de un polisacárido con un agente quimioterapéutico para el tratamiento del cáncer.

(16/03/2012) Un polisacárido de galactomanano para su utilización en la administración conjunta con un agente quimioterapéutico en el tratamiento del cáncer, en el que la relación de manosa a galactosa en el galactomanano está comprendida en el intervalo de 1, 0 -3, 0 de manosa : 0, 5 -1, 5 de galactosa.

ANTAGONISTAS TRICICLICOS DE RECEPTORES DE TROMBINA.

(16/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural: o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable, en donde representa un doble enlace opcional: n es 0-2: Q es R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo (C1-C6); R3 es H, hidroxi, alcoxi(C1-C5), -C(O)OR17, alquilo(C1-C6), halógeno, cicloalquilo (C3-C6) o -NR22R23; Het es piridilo, en donde un nitrógeno del anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquilo(C1-C4), en donde Het está unido a B por un átomo de carbono miembro del anillo, y en donde el grupo Het está sustituido con W; W es 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en R21-arilo y R21-heretoarilo; R4 y R5 se seleccionan…

COMPOSICIÓN DETOXIFICANTE DE ALQUENILGLUCOSINOLATO.

(16/03/2012) La presente invención se refiere a una composición de alquenilglucosinolato que en las condiciones del estómago genera el correspondiente derivado epitionitrilo, que tiene propiedades detoxificantes. También se refiere a una composición alimentaria que la contiene, al uso de dicha composición como detoxificante, así como a un procedimiento para su preparación.

Procedimiento de detección de la expresión de una proteína de cubierta de un retrovirus endógeno humano y utilizaciones de un gen que codifica para esta proteína.

(16/03/2012) Procedimiento para detectar la expresión de una proteína de cubierta del retrovirus endógeno humano HERV-W que comprende o que consiste en SEC ID nº 1, mediante una célula seleccionada de entre las células óseas, las células musculares, las células placentarias, las células endoteliales, en particular de los vasos sanguíneos, las células epiteliales, las células gliales y las células tumorales o procedentes de estirpes celulares tumorales, caracterizado porque se pone en contacto dicha célula con una célula indicadora que expresa el receptor hATBº de la proteína de cubierta de HERV-W, y se observa la formación de sincitio, indicando la formación de sincitio la expresión de la proteína de cubierta de HERV-W,

PREPARADO FARMACEUTICO QUE CONTIENE AGENTES CITOSTATICOS Y ACEPTORES DE ELECTRONES PARA TRATAR CANCER.

(16/03/2012) Preparado que contiene al menos una sustancia activa de acción citostática, al menos un aceptor biológico de electrones de la fórmula general A (formula A), el la cual R1 y R2 representan, independientemente entre si, hidrógeno o el radical de un ácido graso C1-C22, saturado o insaturado, asi como aditivos farmacéuticamente usuales.

Compuestos aza-benzofuranilo y métodos de utilización.

(16/03/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I: y solvatos y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, - (CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)nR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, alquilo C1-C12, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo; W es R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C12; X1 se selecciona entre R11, -OR11, -S(O)R11, y -S(O)2R11; cuando X1 es R11 o -OR11, R11 o -OR11 de X1 y -R5 se combinan opcionalmente juntos con el atomo de nitrógeno al que están unidos para…

PROTEÍNA INHIBIDORA DE LA RUTA DE SEÑALIZACIÓN DE WNT.

(16/03/2012) Proteína inhibidora de la ruta de señalización de wnt, codificándose la proteína por el ADN de la figura 2.1, 2.3, 2.4, 2.5, 2.6 ó 2.7 o por un ADN relacionado con este ADN mediante el código genético degenerado.

UTILIZACIÓN DE ANTICUERPOS CONTRA LOS RECEPTORES NK1, NK2 Y/O NK3, PARA PRODUCIR APOPTOSIS EN LAS CÉLULAS TUMORALES Y MODIFICAR EL ESTROMA, LA INMUNIDAD Y LA VASCULARIZACIÓN INTRA Y PERITUMORALES, COMO TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(15/03/2012) El objeto de la presente invención es la utilización de un anticuerpo o un fragmento del mismo específico contra los receptores NK1, NK2 y/o NK3 de las células, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento terapéutico del cáncer humano, por administración directa a un mamífero, incluyendo el hombre. En especial, en el caso del melanoma, carcinomas (sobre todo carcinoma de mama, de pulmón, del aparato digestivo, de próstata, de tiroides, de cérvix uterino, de endometrio, de ovario y de vejiga de la orina), leucemias, linfomas, neoplasias de extirpe glial, neoplasias de origen neuroectodérmico, sarcoma humano de Edwing, otros sarcomas (como rabdomiosarcoma y osteosarcoma) y otras neoplasias como neuroblastoma, meduloblastoma y nefroblastoma.

COMPLEJOS METÁLICOS DE TEXAFIRINA DE PUREZA ELEVADA.

(15/03/2012) Composición farmacéutica que comprende los compuestos de fórmula 1: en la que: M es Gd3+ o Lu3+; cada X se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por OH -, AcO -, Cl-, Br-, I-, F-, H2PO4-, ClO-, ClO2-, ClO3-, ClO4-, HCO3-, HSO4-, NO3-, N3-, CN -, SCN-y OCN-; R4 y R7 son C3H6OH; R5 y R6 son C2H5; R3 y R8 son CH3; 20 R1 y R2 son H, cada x se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por 2, 3, 4, 5 y 6; y un portador farmacéuticamente aceptable, en la que cada x es 3 en por lo menos 98, 4% de los compuestos de fórmula 1 en la composición farmacéutica.

Compuestos de heteroarilo, sus composiciones y uso de los mismos como inhibidores de proteína quinasa.

(14/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo s ustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido. -X-A-B-Y- juntos forman -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-,-N(R2)CH≥N-, o -C(R2)≥CHNH-; L es un enlace directo, NH u O; R2 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; yR3 y R4 son independientemente H o alquiloC1-8; donde…

Péptidos y moléculas relacionadas que se unen a TALL-1.

(14/03/2012) Una composición objeto del presente que tiene la fórmula (%'_V1_(X2h y multímeros de la misma, donde: V1 es una molécula que evita la degradación y/o aumenta la vida media, reduce la toxicidad, reduce la inmunogenicidad,o aumenta la actividad biológica de una proteína terapéutica; X' y X2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la ¡órmula -(L' )c _P1_(L2)d_ p2 o p2_(L2)d_P' _(L ')c-,donde X'y X2 están unidos a V1 mediante (L 1)c; a,b,c y d son, cada uno de ellos independientemente, O 01, siempre que al menos uno de a o b sea 1;P1 Y P2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la secuencia de aminoácidos recogida en SECo ID. N°: 109(¡1¡2¡3 K¡5 D¡7 Lf9¡' 0Q¡12¡13¡14); f1 es un residuo de aminoácido…

TERAPIA DE COMBINACIÓN PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER.

(14/03/2012) Un Compuesto I **Fórmula** Compuesto I para su uso en terapia de combinación para tratar una neoplasia susceptible en un mamífero, en el que dicho medicamento es para administrarse combinado con paclitaxel y en el que dicha terapia de combinación se realiza por vía parenteral.

Nuevos sulfonilpirroles como inhibidores de las HDAC.

(14/03/2012) Sal de un compuesto seleccionado de entre: (E)-3-[1-(bifenil-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-5 hidroxiacrilamida, (E)-N-hidroxi-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2-il)-etil]-metilamino)-metil)-bencenosulfonil]-1H-pirrol-3-il)-acrilamida, (E)-3-[1-(4-dimetilaminometil-bencenosulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroxiacrilamida, y (E)-N-hidroxi-3-[1-(5-piridín-2-il-tiofén-2-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-acrilamida con un ácido seleccionado de entre el grupo constituido por: ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido acético, ácido cítrico, ácido D-glucónico, ácido benzoico, ácido 2-(4-hidroxibenzoil)benzoico, ácido butírico, ácido sulfosalicílico, ácido maleico, ácido láurico, ácido málico, tal como ácido…

COMPUESTOS DE QUINAZOLINONA COMO AGENTES ANTICÁNCER.

(14/03/2012) 1. Un compuesto que tiene la fórmula: o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O o S; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, y arilsulfonilo sustituido o sin sustituir; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o…

Anticuerpos contra el factor I de crecimiento similar a insulina y usos de los mismos.

(14/03/2012) Anticuerpo humano de unión a IGF-IR e inhibición de la unión de IGF-I e IGF-II a IGF-lR, caracterizado porque dicho anticuerpo a) es del isotipo IgG1, b) muestra un valor de IC50 para la inhibición de la unión de IGF-I e IGF-II a IGF-IR no superior a 10 nM, y c) comprende una cadena pesada variable de secuencia SEC ID nº 1 y una cadena ligera variable de secuencia SEC ID nº 2, una cadena pesada variable de secuencia SEC ID nº 3 y una cadena ligera variable de secuencia SEC ID nº 4, o una cadena pesada variable de secuencia SEC ID nº 5 y una cadena ligera variable de secuencia SEC ID nº 6.

Derivados de espiroindolinona como inhibidores de MDM2-p53.

(14/03/2012) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** X es -Cl; R1 y R3 son hidrógeno; R4 es 3-cloro-fenilo; R2 es -fenilo, que está sin sustituir o sustituido una o dos veces por un sustituyente elegido con independencia entre halógeno, -OH, -alquinilo C2-6, -O-alquenilo C2-8, o -alquilo C1-8 y -O-alquilo C1-8, dichos alquilo C1-8 pueden estar sin sustituir o sustituidos una o dos veces por -OH, o -alquenilo C2-8; y R es hidrógeno, o alquilo C1-8, que está sin sustituir o sustituido por -N-(alquilo C1-8)2, -O-alquilo C1-8, -O-C(O)-alquilo C1-8, -OH, -NH-C(O)-alquilo C1-8, -C(O)-OH, -C(O)-NH-alquilo C1-8, dicho grupo alquilo está sin sustituir o sustituido una o dos veces por -OH, -C(O)-NH-cicloalquilo C3-6, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-piperidinilo, dicho piperidinilo está sin sustituir o sustituido por…

Formas novedosas de éster metílico de CDDO.

(14/03/2012) Forma sólida vítrea de éster metílico de CDDO, que tiene un espectro de difracción de rayos X de polvo con un pico de halo a aproximadamente 13,5ºde 2θ, tal como se muestra en la figura 2C, y una Tg.

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