(18/05/2012) Un inhibidor de la enzima nucleica poli(adenosina 5'-difosfo-ribosa) polimerasa ["poli(ADP-ribosa) polimerasa 1 (PARP-1)"] para uso como un medicamento en la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con activación PARP-1 seleccionada del grupo que comprende daño de tejido que resulta de daño o muerte celular debido a necrosis o apoptosis, daño de tejido neural que resulta de isquemia y lesión por reperfusión, trastornos neurológicos y enfermedades neurodegenerativas, apoplejía vascular, trastornos cardiovasculares, degeneración macular relacionada con la edad, SIDA, enfermedades inmunitarias relacionadas con la edad, artritis, aterosclerosis, caquexia, cáncer, enfermedades degenerativas del músculo estriado que implican senescencia replicativa, diabetes, trauma de cabeza, enfermedades inmunitarias relacionadas…

(18/05/2012) Un compuesto de fórmula I-a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ; R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido…

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en el que R1 representa ciclobutilo o ciclopropilo; estando dicho grupo ciclopropilo opcionalmente sustituido adicionalmente con CH3, CN o uno o dos átomos de fluoro; R2 representa alquilo C1 a 3 o ciclopropilo; y A, A1 y B representan independientemente CH o N.

(17/05/2012) Un compuesto que es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/05/2012) Una composición que incluye, al menos, un fitoestrógeno agonista selectivo del receptor de estrógeno beta y,al menos, una fibra insoluble e indigerible o una mezcla de éstas, seleccionadas de una grupo que incluyepolisacáridos distintos al almidón, para su utilización en el tratamiento profiláctico o terapéutico local decondiciones patológicas de la mucosa intestinal, seleccionadas de un grupo que incluye la adenopoliposis y suprogresión hacia los adenomas avanzados y el adenocarcinoma, mediante la administración oral.

(16/05/2012) Un anticuerpo que se une específicamente a la mesotelina y es capaz de provocar tanto citotoxicidad celulardependiente de anticuerpos como citotoxicidad dependiente del complemento e internalizarse en las célulaspositivas a la mesotelina, comprendiendo dicho anticuerpo una cadena pesada que comprende una secuencia deaminoácidos de la SEQ ID NO: 2 y una cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidos de la SEQ IDNO: 4; una cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 6 y una cadena ligeraque comprende una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 8, o una cadena pesada que comprende unasecuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 10 y una cadena ligera que comprende una secuencia de aminoácidosde…

(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

(16/05/2012) Agente para la aplicación en el combate del síndrome de pies y manos que aparece como efectosecundario de la quimioterapia contra el cáncer, en el que el agente contiene como constituyente esencial aceite desemilla de cáñamo, caracterizado porque el agente comprende una cápsula disolvible en el tubo digestivo quecontiene aceite de semilla de cáñamo.

(16/05/2012) Una secuencia de nucleótidos aislada que comprende o complementaria a una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad desaturasa, donde la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene una identidad de secuencia de al menos 50% con una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en los SEQ ID NO: 26 y SEQ ID NO: 42.

(16/05/2012) Uso de una composición que comprende liposomas formados por un lípido formador de vesículas y de entre el 1 y el 30 por ciento en moles de un conjugado que tiene la fórmula general: **Fórmula** en la que L es un resto hidrófobo adecuado para la incorporación en una bicapa lipídica liposómica, R1 es mitomicina C covalentemente unida al resto ditiobencilo, y en la que la orientación del grupo CH2R1 se selecciona entre la posición orto y la posición para, para la fabricación de un medicamento para administrar mitomicina C in vivo para tratar un tumor resistente a múltiples fármacos.

(16/05/2012) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**en la cual: - X se selecciona independientemente entre un grupo (-CH-) o un átomo de nitrógeno (-N-); - Y se selecciona independientemente entre un átomo de hidrógeno (-H), un grupo hidroxi (-OH), un grupo alcoxi (-OR), en que R es una cadena alquilo lineal o ramificada de C1-C4, o un grupo -OCH2OCH3 o un grupo -O-CH2COOHo un grupo -O-CH2COONH2 o un grupo -O-CH2-COOR en que R es como se definió anteriormente; - R1 y R2 son independientemente sustituyentes en las posiciones orto, meta y para del anillo fenilo o sonindependientemente sustituyentes en las posiciones 2, 4, 5 y 6 del anillo de piridina; los sustituyentes R1 y R2 seseleccionan independientemente entre: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), una cadena alquilo lineal oramificada de C1-C4 (-R), trifluorometilo (-CF3), ciano…

(16/05/2012) Un artículo de fabricación que comprende un recipiente y una etiqueta en o asociada con el recipiente, conteniendo el recipiente una composición que comprende como agente activo un anticuerpo humanizado dirigido contra el factor de crecimiento endotelial vascular que inhibe la angiogénesis inducida por VEGF in vivo y/o se une a VEGF humano con un valor de la Kd no superior a 1 x 10-8 y/o tiene un valor DE50 no superior a 5 nM para inhibir la proliferación de células endoteliales inducida por VEGF in vitro, teniendo el anticuerpo un dominio variable de la cadena pesada que comprende las regiones marco consenso del subgrupo III de la cadena pesada humana como se muestra en la SEQ ID NO: 11 y las regiones hipervariables CDRH1, CDRH2 y CDRH3, que tienen las siguientes secuencias de aminoácidos: CDRH1: GYX1X2X3X4YGX5N…

(10/05/2012) Un análogo de nucleósido que tiene la siguiente fórmula general (I) 39 en la que B es una base de ácido nucleico de pirimidina o purina, o uno de sus análogos, y X e Y son idénticos o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alquenilo, un grupo alquinilo, un grupo cicloalquilo, un grupo aralquilo, un grupo arilo, un grupo acilo, o un grupo sililo, o uno de sus derivados amidita.

(10/05/2012) Composición de megestrol nanoparticulada formulada como una forma de dosificación líquida para la administración oral que comprende: (a) partículas de megestrol, acetato de megestrol o una sal del mismo; y (b) al menos un estabilizador de superficie asociado con la superficie de las mismas, en donde: (i) el megestrol se selecciona del grupo que consiste en una fase cristalina, una fase amoría, una fase semicristalina, una fase semi-amoría y una mezcla de las mismas; (ii) al menos un estabilizador de superficie se selecciona del grupo que consiste en esteres de ácido graso de sorbitan polioxietileno, hidroxipropil celulosas, hidroxipropil metilcelulosa, polímero de 4- (1, 1, 3, 3-tetrametilbutil) -fenol con óxido de etileno y formaldehído, poloxámeros,…

(10/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A es fenilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, ciano, halo, haloalquilo y nitro; R2 es -NR5R6; R3 es hidrógeno; R4 es piperidinilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquilideno, (cicloalquil) alquilo, y heterociclilalquilo, donde el arilo como tal o como parte de otro grupo es fenilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, fenilo, halo y haloalquilo, y donde heterociclilo es tienilo; R5 es hidrógeno y R6 es fenilsulfanilalquilo, cuya porción alquílica puede estar sustituida adicionalmente opcionalmente…

(09/05/2012) La presente invención se relaciona con composiciones que presentan capacidad de promover tanto la respuesta inmune innata como de la respuesta inmune adaptativa en un sujeto basadas en el uso conjunto de ApoA, interleuquina 15 y del dominio sushi de la cadena alfa del receptor de IL 15, así como al uso de estas composiciones para estimular la respuesta inmune en un paciente y en métodos terapéuticos para el tratamiento de enfermedades infecciosas y neoplásicas.

(09/05/2012) Un procedimiento in vitro para inducir la proliferación de células endoteliales, que aumenta la supervivencia de las células endoteliales, o que induce la angiogénesis, que comprende poner en contacto las células con un polipéptido Bv8 que tenga al menos un 80 por ciento de identidad con una secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 2 o la SEQ ID NO: 4 o una molécula de ácido nucleico que codifica dicho polipéptido.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: m es un número entero de 0 a 6; R1 es hidrógeno, triclorometilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, OH, OR8, NR9R10, NR21COR22, COOH, COOR11, CONR12R13, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) alquinilo (C2-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo, en la que: cada uno de R8 y R11 es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo, arilo y heteroarilo; R9, R10, R12 y R13 son iguales o diferentes, siendo cada uno independientemente hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo (C1-C8) lineal o ramificado, cicloalquilo (C3-C8), heterociclilo,…

(09/05/2012) Un agente de unión a OX40R que es la secuencia del péptido correspondiente a los aminoácidos 94-124 deOX40L humano y que consiste en la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 6.

(09/05/2012) Una composición de polvo seco nanoparticulado que comprende agregados de un fármaco cristalino nanoparticulado poco soluble, donde por "poco soluble" se quiere decir que el fármaco tiene una solubilidad en como mínimo un medio de dispersión líquido de menos de aproximadamente 10 mg/ml, donde los agregados tienen un diámetro de menos de o igual a aproximadamente 100m, y donde el fármaco: (i) tiene un modificador de superficie adsorbido en la superficie, y (ii) tiene un tamaño de partícula medio efectivo de menos de aproximadamente 1000 nm, queriéndose decir que al menos el 50% de las partículas de fármaco tienen un tamaño de partícula de menos de aproximadamente 1000 nm.

(09/05/2012) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** donde R es un grupo graso C8-C26 de un alcohol graso ROH y X es una porción farmacológica de un medicamentoXOH, donde el medicamento es un taxano o un taxoide, flavopiridol, adefovir, vincristina, etopósido, gemcitabina,roscovitina, purvalanol o SN-38.

(09/05/2012) Derivados de benzimidazol de fórmula I donde R6, R7 son independientemente entre sí H o A, A se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, R8 se selecciona entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2 y (CH2) nCN, R9 y R10 se seleccionan independientemente entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2, (CH2) nCN, (CH2) nNR11R12, (CH2) nOR11, (CH2) nO (CH2) kNR11R12, (CH2) nCOOR12, (CH2) nCONR11R12, (CH2) nNR11COR13, (CH2) nNR11CONR11R12, (CH2) nNR11SO2A,…

(09/05/2012) Molécula de RNA bicatenario capaz de inhibir la expresión de un gen diana que tiene una cadena sentido y una cadena antisentido, en donde la cadena sentido o la cadena antisentido está bloqueada en el extremo 3' por un extremo 3' saliente largo, dirigiendo con ello el procesamiento del dsRNA para originarse en el extremo 3' opuesto de la molécula de RNA bicatenario.

(09/05/2012) Compuesto de la fórmula IV **Fórmula** en que R1 representa 1. un átomo de hidrógeno, 2. F, Cl, I o Br, 3. -alquilo (C1-C4), 4. -CN, 5. -CF3, 6. -OR5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 7. -N(R5)-R6, en que R5 y R6 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), 8. -C(O)-R5, en que R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o 9. -S(O)x-R5, en que x significa el número entero cero, 1 ó 2, y R5 representa un átomo de hidrógeno o -alquilo (C1-C4), R2 representa 1. un radical heteroarilo del grupo 3-hidroxipirro-2,4-diona, imidazol, imidazolidina, imidazolina, indazol,isotiazol, isotiazolidina, isoxazol, 2-isoxazolidina, isoxazolidina, isoxazolona, morfolina, oxazol, 1,3,4-oxadiazol, oxadiazolidindiona, oxadiazolona,…

(08/05/2012) Una combinación farmacéutica para su uso en el tratamiento de un cáncer; comprendiendo dicha combinación un agente antineoplásico citotóxico seleccionado del grupo que consiste en paclitaxel, docetaxel, doxorrubicina y gemcitabina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y un inhibidor de CDK o una enantiómero o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que dicho inhibidor de CDK se representa por la siguiente fórmula I; **Fórmula** en la que Ar es fenilo, que está no sustituido o sustituido por 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de: halógeno seleccionado de cloro, bromo, flúor o yodo, nitro, ciano, C1-C4-alquilo, trifluorometilo, hidroxilo, C1-C4-alcoxi, carboxi, C1-C4-alcoxicarbonilo, CONH2, y NR1R2; en los que R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno o C1-C4-alquilo;…

(08/05/2012) Un derivado de aminoindazol, opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** en el que cada compuesto específico individual consiste en tres unidades A-M-B, en el que cada radical A (sustituyente) se representa en la siguiente tabla VII, **Fórmula** y M se refiere al núcleo central del resto 3-aminoindazol divalente que tiene el grupo -O- en la posición 5 o 6 y está sustituido con grupos A y B, en el que M puede variar entre M1 y M2, según las fórmulas siguientes, **Fórmula** identificando cada una un compuesto que está sustituido con grupos A-O- en la posición (M1) o en la posición 6 (M2),**Fórmula** estando cada uno…

(07/05/2012) Una proteína de fusión de interactor de activador transmembrana y de moduladores de calcio y ligandos de ciclofilina (TACl)-inmunoglobulina para su uso en la inhibición de la proliferación de células tumorales, en la que la proteína de fusión de TACI-inmunoglobulina comprende: (a) un resto del receptor de interactor de activador transmembrana y de moduladores de calcio y ligandos de ciclofilina (TACI), en el que el resto del receptor de TACI consiste en una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en: (i) residuos de aminoácidos 34 a 104 de SEC ID Nº: 2; (ii) residuos de aminoácidos 30 a 110 de…

(04/05/2012) Un compuesto de la fórmula I, **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno; o amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo; R2 es un arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi o ciano; R4 es arilo no sustituido o sustituido o heteroarilo no sustituido o sustituido; y R5 es hidrógeno, metilo o metilo sustituido con halógeno; con la condición de que si R4 es pirazolilo no sustituido o sustituido entonces R1 es amino que está no sustituido o monosustituido con alquilo o cicloalquilo y R2, R3 y R5 son como se definió más arriba; and con la condición…

(04/05/2012) Un compuesto representado por la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 o R2 es o R3 es H o alquilo C1-4.

(02/05/2012) Una forma cristalina del ácido (2S,5Z)-2-amino-7-(etanimidoilamino)-2-metilhept-5-enoico 1:5 clorhidratocaracterizado por al menos una medición física seleccionada entre: patrón de difracción de rayos x de polvo comose muestra en la Figura 3, espectro Raman como se muestra en la Figura 6, un punto de fusión de 224ºC y un calorde fusión de 147 julios gramo

(02/05/2012) Un compuesto de la siguiente Fórmula II: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: - R4, - X-R5, -X-N(R6)-Y-R4, -X''-C(R7)-N(R9)-R4, -X-O-C(R7)-N(R6)-R4, -X-S(O)2-N(R6)-R4, y -X-O-R4; R2 se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquil-Z-alquilenilo, aril-Z-alquilenilo, alquenil-Z-alquilenilo, y alquilo o alquenilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por: hidroxi, halógeno, -N(R6)2, -C(R7)-N-(R6)2, -S(O)2-N(R6)2, -N(R6)-C(R7)--alquilo C1-10, -N(R6)-S(O)2-alquilo C1-10, -C(O)-alquilo C1-10, -C(O)-O-alquilo…

(02/05/2012) Uso de un anticuerpo para preparar un fármaco para tratar un linfoma cutáneo de células T (CTCL), en el quedicho anticuerpo se une a una molécula KIR3DL2.