DERIVADOS DE AMINOETANOL SUSTITUIDOS EN C2 Y SU USO COMO ANTITUMORALES.
(04/06/2012) Derivados de animoetanol sustituidos en C2 y su uso como antitumorales.
La presente invención proporciona un grupo de compuestos con capacidad antitumoral a través de la inhibición de la ceramidasa ácida y la dihidroceramida desaturasa para provocar un aumento de los niveles de dihidroceramidas celulares, así como a una composición farmacéutica que comprende dichos compuestos y al uso de los mismos para la fabricación de un medicamento, y más particularmente un medicamento para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer.
Método para tratar el sarcoma sinovial.
(01/06/2012) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo dirigido contra la proteína Frizzled homólogo (FZD10), para usar en un método de tratamiento o prevención de sarcoma sinovial.
Utilización de células dendríticas (CD) que expresan interleucina 12 (IL-12).
(01/06/2012) Células dendríticas (CD) activas que liberan interleucina 12 (IL-12) que se cargan con un antígeno contra un tumor específico para su utilización en el tratamiento de un paciente que padece dicho tumor específico, caracterizadas porque las CD se cargan con el antígeno contra el tumor específico y se tratan a continuación con lipopolisacárido (LPS) e interferón gamma (IFN-γ) a fin de obtener CD específicas del tumor que liberan de IL-12.
Derivados de 11-hidroxi-5H-pirrolo[2,1-C][1,4]benzodiazepin-5-ona como intermedios clave para la preparación de pirrolobenzodiazepinas sustituidas en C2.
(01/06/2012) Compuesto de fórmula III:
y sales y solvatos del mismo, en la que:
R6 y R9 se seleccionan independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn y halógeno; R y R' se seleccionan independientemente entre grupos alquilo C1-12, heterociclilo C3-20 y arilo C5-20 opcionalmente sustituidos;
R7 se selecciona independientemente entre H, R, OH, OR, SH, SR, NH2, NHR, NRR', nitro, Me3Sn y halógeno; siendo el compuesto un dímero teniendo cada monómero la fórmula (III), en la que los grupos R8 de cada monómero forman juntos un puente dímero que tiene la fórmula -X-R"-X- que une los monómeros, en la que R" es un grupo alquileno C3-12, cuya cadena puede estar interrumpida por uno o más heteroátomos y/o anillos aromáticos,
y…
Antagonistas de los receptores de adenosina A2A para tratar el síndrome de piernas inquietas o mioclono nocturno.
(31/05/2012) Empleo de un antagonista de los receptores de adenosina A2A para la fabricación de un agente terapéutico para tratar el síndrome de piernas inquietas.
Anticuerpos anti-CD79b e inmunoconjugados y métodos de uso.
(31/05/2012) Anticuerpo anti-CD79b que comprende las siguientes secuencias de HVR:
(i) HVR-L1 que comprende la secuencia A1-A15, en la que A1-A15 es KASQSVDYEGDSFLN (SEQ ID NO: 194)
(ii) HVR-L2 que comprende la secuencia B1-B7, en la que B1-B7 es AASNLES (SEQ ID NO: 195)
(iii) HVR-L3 que comprende la secuencia C1-C9, en la que C1-C9 es QQSNEDPLT (SEQ ID NO: 196)
(iv) HVR-H1 que comprende la secuencia D1-D10, en la que D1-D10 es GYTFSSYWIE (SEQ ID NO: 202)
(v) HVR-H2 que comprende la secuencia E1-E18, en la que E1-E18 es GEILPGGGDTNYNEIFKG (SEQ ID NO: 203)
(vi) HVR-H3 que comprende la secuencia F1-F10,
en la que F1-F10 es TRRVPIRLDY (SEQ ID NO: 204); en el que el anticuerpo se une al mismo epítopo que un anticuerpo monoclonal que comprende los dominios variables de SEQ ID No…
Genes expresados diferencialmente en cáncer de mama.
(30/05/2012) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende un polinucleótido seleccionado del grupo que consisteen:
(a) un polinucleótido que codifica los aminoácidos del 1 al 273 de SEC ID N.º: 2;
(b) un polinucleótido que codifica los aminoácidos del 2 al 273 de SEC ID N.º: 2;
(c) un polinucleótido que codifica los aminoácidos del 26 al 273 de SEC ID N.º: 2;
(d) el complemento polinucleotídico del polinucleótido de (a), (b) o (c); y
(e) un polinucleótido al menos el 90 % idéntico al polinucleótido de (a), (b), (c), o (d) que se expresadiferencialmente entre las células de cáncer de mama con capacidad de metastásis alta y las células decáncer no metastásicas o con capacidad metastásica baja.
Compuestos heterocíclicos y su uso en el tratamiento de la inflamación, la angiogénesis y el cáncer.
(30/05/2012) Compuesto que tiene la fórmula II **Fórmula**
enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo, en la que
R1 y R2 son independientemente H o alcoxilo;
R4 y R4a son cada uno hidrógeno, o R4 y R4a se combinan para formar ≥O;
p está ausente o es un enlace;
X es -C(≥O)NH-, -NHC(≥O)NH- o -NHC(≥O);
R10 se selecciona independientemente en cada caso de halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, haloalquilo,cicloalquilo, heterociclo, arilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, ciano, nitro, -NR8R9 o -C(≥O)NR8R9;
R8 y R9 son independientemente H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo, arilalquilo, heteroarilalquilo,cicloalquilalquilo y heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente…
Nuevos derivados de amidas de ácidos 2-hetaril-tiazol-4-carboxílicos, su preparación y su utilización como un medicamento.
(30/05/2012) Compuestos de la fórmula general (I) con los eslabones A, B, C y D, **Fórmula**
en los que
los eslabones B y D están situados en posición orto entre ellos yQ1 representa un anillo de heteroarilo con 6 átomos de anillo, yR1 y R2 representan independientemente uno de otro
(i) hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, -CF3, -NR5R6 o
(ii) -C(O)-OR10, -C(O)-R7, -C(O)-fluoroalquilo de C1-C3, -C(O)-NR5R6, -NH-C(O)-R7 o
(iii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, fluoroalquilo deC1-C6 o fluoroalcoxi de C1-C6,
en cada caso eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, conalcoxi de C1-C3, hidroxi, -(CO)-OR10 ó -NR8R9, o
(iv) -O-SO2-NR5R6, -SO2-R7, -SO2-NR5R6,…
(30/05/2012) Un compuesto terapéuticamente marcado de naftodiantrona o fenantro[1,10,9,8-opqra]perileno-7,14-diona, en elcual el marcado terapéutico es un radionúclido que tiene un núcleo inestable y emite radiación durante sudescomposición en una forma estable, suficiente para destruir de forma loco-regional células o tejidos adyacentes,para su uso en un método para tratar el cáncer en un animal de sangre caliente en combinación con una terapiaantitumoral inductora de necrosis, donde el marcador terapéutico se selecciona entre el grupo compuesto por:
- a) un lantánido radiactivo,
- b) itrio radiactivo o renio radioactivo,
- c) un halógeno radiactivo y,
- d) 153samario, 156holmio, 165disprosio, 203plomo, 186renio, 188renio, 211bismuto, 212bismuto, 213bismuto, y214bismuto, 159Gd, 166Ho, 88itrio,90itrio, 91itrio, 89itrio o 131yodo.
Composiciones farmacéuticas y procedimientos útiles para modular la angiogénesis.
(30/05/2012) Una composición farmacéutica para usar en un procedimiento de tratar un trastorno que se caracteriza por unaexcesiva formación de vasos sanguíneos, en la que la composición comprende una molécula capaz de regularpor disminución un nivel y/o la actividad de LOR-1, en la que la molécula se selecciona de.
(a) un anticuerpo o un fragmento de anticuerpo capaz de unirse a, y al menos inhibir parcialmente la actividadde, LOR-1;
(b) un oligonucleótido sintético que hibrida con ADN bicatenario del gen LOR-1;
(c) un oligonucleótido antisentido o análogo del mismo que impide la transcripción del ARNm de LOR-1,impide la traducción de ARNm de LOR-1, conduce a la escisión enzimática de un híbrido con ARNm de LOR-1 o conduce a la interferencia con el correcto corte y empalme del ARNm de LOR-1;
(d) una ribozima que inhibe…
Materiales y procedimientos relacionados con estrategias de vacunación mejoradas.
(29/05/2012) Una secuencia de polinucleótidos que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 2.
Remedios para el cáncer de pulmón.
(28/05/2012) Utilización de amrubicina o de una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento del cáncer de pulmón, para la utilización en combinación con otro medicamento destinado al tratamiento del cáncer de pulmón, en la que el otro medicamento destinado al tratamiento del cáncer de pulmón es el irinotecán, la vinorelbina o la gemcitabina.
Derivados de pirimidina y composiciones útiles como inhibidores de cinasas C-KIT y PDGFR.
(25/05/2012) Un compuesto de Fórmula I:
en el que L es un anillo de heteroarilo de 5 miembros que contiene 3 átomos de nitrógeno seleccionados entre:
R1, R2a y R2b son cada uno hidrógeno, R3 se selecciona entre arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; en el que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R3 se sustituye con de 1 a 3 radicales seleccionados de manera independiente entre hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6 halosustituido, alcoxilo C1-6 halosustituido, aril C6-10 alquilo C0-4, heteroarilo, heterociclilo, -X2NR5aR5b, -X2NR5aOR5b, -X2C (O) R5a, -X2S (O) 0-2R5a, -X2OX3R5a, -X2R5a, -X2C (O) OR5a, -X2OR5a y -X2OX3OR5a; en el que X2 y…
Uso de IL-21 y anticuerpo monoclonal para tratar cánceres sólidos.
(24/05/2012) Un polipéptido que tiene una actividad funcional de IL-21, y un anticuerpo monoclonal, para su uso en el tratamiento de cáncer en un sujeto, en el que el cáncer se selecciona del grupo de carcinoma de células renales, cáncer de mama, glioma y cáncer de colon; y en el que el primer polipéptido tiene al menos 80 % de identidad con un polipéptido de IL-21 que comprende los restos 41 (Gln) a 148 (Ile) de SEC ID Nº: 2 o restos 32 (Gln) a 162 (Ser) de SEC ID Nº:
Compuestos heteroarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento con ellos.
(24/05/2012) Un compuesto con la siguiente fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable, donde:
L es un enlace directo, NH u O;
R1 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido;
R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no 10 sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.
Inhibidores peptídicos con permeabilidad celular de la ruta de transducción de la señal JNK.
(24/05/2012) Péptido TAT retro-inverso D de secuencia SEQ ID nº: 10.
Derivados indolilalquilamínicos sustituidos como inhibidores novedosos de la histona-desacetilasa.
(23/05/2012) Un compuesto de formula (I),
las formas de tipo N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isoméricas de este, donde
cada n es un número entero con un valor de 0, 1 o 2 y, cuando n es 0, entonces se refiere a un enlace directo;
cada m es un número entero con un valor de 1 o 2;
cada X es independientemente N o CH;
cada Y es independientemente O, S o NR4;
donde cada R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6) (alquilo C1-6), cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6) metilo, fenil (alquilo C1-6), -C (=O) -CHR5R6 o -S (=O) 2-N (CH3) 2;
donde cada R5 y R6 es independientemente hidrógeno, amino, alquilo C1-6 o aminoalquilo C1-6; y
cuando Y es NR4 y R2 está en la posición 7 del indolilo, entonces R2 y R4 juntos pueden formar el radical…
Compuestos con actividad antagonista de CRTH2.
(23/05/2012) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula^^
donde R es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; o una de sus sales, hidratos, solvatoso complejos farmacéuticamente aceptables.
Fármaco para terapia contra el cáncer.
(23/05/2012) Una composición farmacéutica que contiene un hidrolizado péptico de lactoferrina que tiene un número de peso molecular promedio de 500 a 5000 para uso en mejorar la actividad citotóxica de un fármaco de anticuerpos en una terapia de anticuerpos contra el cáncer, o en una terapia de anticuerpos contra el cáncer.
Internalización fotoquímica para suministrar moléculas en el citosol.
(23/05/2012) Un método in vitro o ex vivo para introducir una molécula en el citosol de una célula, método que comprende poner dicha célula en contacto con un agente fotosensibilizador que se localiza en endosomas, lisosomas, el retículo endoplásmico o el aparato de Golgi, poner dicha célula en contacto con la molécula que se va a introducir (molécula de transferencia) e irradiar dicha célula con luz de una longitud de onda eficaz para activar el agente fotosensibilizador, en que dicha irradiación se lleva a cabo en un tiempo antes o al mismo tiempo que la puesta en contacto de dicha célula con la molécula de transferencia, en que (i) la molécula de transferencia no penetra fácilmente en las membranas celulares, y/o (ii) uno del agente fotosensibilizador y la molécula de transferencia, o ambos, están fijados a, asociados…
Potenciador de radioterapia.
(23/05/2012) Un compuesto de derivado de uracilo para usarlo en el aumento del efecto terapeutico de la radiacion de laradioterapia contra el cancer, estando dicho compuesto representado por la formula : **Fórmula**
(en la que R1 representa un atomo de halogeno o un grupo ciano; y R2 representa un grupo heterociclico de 4 a 8miembros que tiene de 1 a 3 atomos de nitrogeno y que tiene opcionalmente como sustituyente un grupo alquilo de C1a C4, un grupo imino, un grupo hidroxilo, un grupo hidroximetilo, un grupo metanosulfoniloxilo o un grupo amino; ungrupo amidinotio, en el que un atomo de hidrogeno unido a un atomo de nitrogeno puede estar sustituido con un grupoalquilo de C1 a C4; un grupo guanidino, en el que un atomo de hidrogeno unido a un atomo de nitrogeno puede estarsustituido con un grupo alquilo de C1 a C4 o un grupo…
Formulación farmacéutica inyectable que consiste en un agente citostático y una maleimida que se unen por medio de un espaciador.
(23/05/2012) Sustancia, quese compone de una sustancia activa, a saber un agente citostático, y por lo menos un radical de una molécula que fijacovalentemente proteínas, a saber un grupo maleimido, que está unido a la sustancia activa a través de un espaciador,en la que el espaciador o el enlace entre el espaciador y la sustancia activa es disociable en el cuerpo por medios hidrolíticoso enzimáticos, en dependencia del pH, destinada a la utilización como medicamento inyectable.
Derivados de N-fenil-2-pirimidin-amina.
(23/05/2012) Compuesto de fórmula I
en la que R3 es (4-metil-piperazinil) -metilo y 5 R1, R2, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, ciano; alquilo inferior; alquilo inferior substituido con hidroxilo o amino; trifluorometilo; hidroxilo libre, eterificado o esterificado; alcoxilo inferior; alcanoiloxilo inferior; amino libre, alquilado o acilado; mono o di-alquilamino inferior; alcanoilamino inferior; benzoilamino; carboxilo libre o esterificado; alcoxicarbonilo inferior y halógeno; R6 es halógeno, NH2, NO2, NHC (O) CF3, NHC (O) CH3 o NHC (O) NH2, R7 es metilo y R6 es hidrógeno;
en la que el término “inferior” indica radicales que tienen hasta e incluyendo 7 átomos de carbono, o una forma de sal o cristal…
Derivados de isoindolina farmacéuticamente activos.
(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.
Inmunocitocinas con selectividad modulada.
(22/05/2012) Proteína de fusión que comprende una fracción de dominio de anticuerpo fusionada a una fracción IL-2 mutante en donde la fracción IL-2 mutante comprende una sustitución de aminoácido que cambia un ácido aspártico a una treonina en una posición correspondiente a la posición 20 (D20T) de la secuencia de aminoácidos de la proteína IL-2 humana madura establecida en la secuencia ID NO: 3, en donde la proteína de fusión exhibe mayor selectividad que una proteína de referencia hacia células que expresan un receptor de alta afinidad, en donde dicha proteína de referencia comprende la fracción de dominio de anticuerpo fusionada a una fracción IL-2 no mutante, y en donde…
Analogos de la griseofulvina para el tratamiento del cáncer mediante la inhibición de la agregación centrosomal.
(22/05/2012) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I)
en donde los símbolos tienen los siguientes significados:
A se selecciona de: =O, =NOR5, y =N-NR6R7 y =NR8;
X se selecciona de: H, halógeno y pseudohalógeno;
Y se selecciona de: -CH2-, -O-, -S- y -NH-;
en donde la línea punteada indica un doble enlace, el cual opcionalmente puede estar presente;
R1 se selecciona de: grupos alquilo, alquenilo y alquinilo lineales y ramificados, acíclicos y cíclicos, que tienen de 4 a 20 átomos de carbono, en donde los grupos mencionados pueden ser no sustituidos o sustituidos o llevar uno o más sustituyentes del grupo halógeno, pseudohalógeno, -C (O) OH, -NO2, NH2, -OH y -O alquilo (C1-C4); grupos alquilo acíclicos lineales o ramificados, que tienen de 1 a 20 átomos de carbono y que llevan en su cadena uno o más átomos no-adyacentes…
INHIBIDORES DE LA DIVISIÓN DE CÉLULAS TUMORALES.
(21/05/2012) Inhibidores de la división de células tumorales.
La presente invención se refiere a nuevos inhibidores de la división de células tumorales. Dichos inhibidores, son derivados semisintéticos de la neurostatina. Además en la presente invención se describe un nuevo procedimiento de síntesis de los inhibidores y de la neurostatina. Además se describe el uso de estos inhibidores para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de tumores cerebrales.
Formulaciones farmacéuticas de inhibidores de la HDAC.
(21/05/2012) Composición farmacéutica que comprende:
(a) un inhibidor de la HDAC, en la que el inhibidor de la HDAC es un compuesto de la fórmula siguiente o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
y (b) arginina.
Profármaco de un inhibidor de ICE.
(21/05/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Oligonucleótidos inmunoestimuladores y sus usos.
(18/05/2012) Un oligonucleótido inmunoestimulador que tiene hasta 100 nucleótidos y que comprende un motivo de secuencia no palindrómica de ácido nucleico que tiene la siguiente fórmula:
TCATCATTTTGTCATTTTGTCATT(SEQ ID Nº 2)
Compuestos de 24-sulfoximina vitamina D3.
(18/05/2012) Compuesto de Fórmula I, y sales, hidratos, solvatos y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de entre el grupo constituido por OH, O-alquilo de C1-4, y halo;
R2 se selecciona de entre el grupo constituido por H, OH, O-alquilo de C1-4, y halo;
cada R3 son ambos H o, juntos, forman =CH2;
R4 es alquilo de C1-4;
---- representa un enlace sencillo o un doble enlace;
cada R5 puede ser igual o diferente, y se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo y alquilo de C1-4, o cada R5 se pueden tomar juntos para formar un anillo de cicloalquilo de C3-6;
R6 se selecciona de entre el grupo constituido por alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-6, arilo y heteroarilo, en el que cada uno de alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-6, arilo y heteroarilo está no sustituido…