(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde X es ≥CR0- o ≥N-; cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal o anhídrido de ácido borónico farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z1 y Z2 son cada uno independientemente hidroxi, alcoxi, ariloxi, o aralcoxi; o Z1 y Z2 forman juntos un resto derivado de un agente complejante de ácido borónico; y el anillo A se selecciona del grupo constituido por: **Fórmula**

(04/07/2012) Saponinas triterpénicas procedentes del cormo de Crocus Sativus como adyuvante en formulaciones de vacunas proteicas. La presente invención se refiere a unas nuevas saponinas triterpénicas procedentes del cormo del azafrán (Crocus sativus L.), a una composición que las comprende, a su uso como sustancias adyuvantes en vacunas proteicas así como en la elaboración de medicamentos, preferiblemente para el tratamiento del cáncer y más preferiblemente para el tratamiento del carcinoma cervical, y a un método de obtención de las mismas. El empleo de estas saponinas triterpénicas como adyuvantes en vacunas deriva en una respuesta inmune incrementada, funcional y duradera frente al antígeno, superior a la de otras sustancias con capacidad…

(04/07/2012) Un compuesto de adenina representado por la fórmula general :**Fórmula** donde El anillo A es un anillo hidrocarbonado aromático mono- o bicíclico de 6 a 10 miembros o un anillo heteroaromáticomono- o bicíclico que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo de 0 a 2 átomos de nitrógeno, 0 o 1átomos de oxígeno y 0 o 1 un átomos de azufre, n es un número entero seleccionado entre 0 a 2, m es un número entero seleccionado entre 1 o 2, R es un átomo de halógeno, un grupo alquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o nosustituido, un grupo alcoxi sustituido o no sustituido, o un grupo amino sustituido o no sustituido, y cuando n es 2, losR pueden ser iguales o diferentes, X1 es un átomo de oxígeno,…

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula general I: en la que: R1 es un átomo de hidrógeno, F, CN, COORa1, CONRa2Ra2', NRa3CORa3', CONRa4ORa4',NRa5CONRa5'Ra5", NRa6COORa6', SO2NRa7Ra7', NRa8SO2Ra8', CORa9, SO2Ra10, NO2, ORa11,NRa12Ra12', un alquilo inferior que puede estar sustituido, o un grupo heterocíclico que puede estarsustituido, en la que: cada uno de Ra1, Ra3, Ra4, Ra5, Ra6, y Ra8 es independientemente un átomo de hidrógenoo un alquilo inferior que puede estar sustituido; cada uno de Ra2, Ra2', Ra5', Ra5", Ra7, Ra7', Ra12, y Ra12' es independientemente un átomode hidrógeno o un alquilo inferior que puede estar sustituido, a condición de que, noobstante, cada uno de Ra2 y Ra2'; Ra5' y Ra5"; Ra7 y Pa7'; Ra12 y Ra12' independientemente,junto con el átomo de nitrógeno al que éstos están unidos, pueda formar un grupoheterocíclico que puede…

(04/07/2012) La presente invención describe un procedimiento para la obtención de los principios activos responsables de la actividad biológica y farmacológica de la planta medicinal Peganum harmala, mediante un procedimiento que consiste en una extracción selectiva de los alcaloides quinazolínicos (peganina o vasicina, deoxipeganina y glicósido de peganina) y beta-carbolínicos (harmalina y harmina). Los alcaloides aislados puros, en extractos y/o las fracciones enriquecidas de éstos, obtenidas desde distintas partes de la planta pueden ser utilizados en preparados farmacéuticos, cosméticos, nutracéuticos, productos naturales o preparados de herbolario y como…

(04/07/2012) El ácido 3-[5-(2-fluoro-fenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo para su uso en un método para tratar, prevenir o manejar la distrofia muscular de Duchenne y la fibrosis quística asociada con un codón de parada prematura, en donde el método comprende administrar tres dosis diarias, en donde las cantidades de la primera dosis y la segunda dosis son las mismas y la cantidad de la tercera dosis es el doble de la cantidad de la primera dosis.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: las configuraciones estereoquímicas descritas en las posiciones con asterisco indican la estereoquímica relativa;Q es ≥N- o ≥C(Rk)-; X es -CH2-, -CHF-, -CH2-, -NH- u -O-; Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 y -CH3; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rb se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático; Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y -OR5; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rd se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático; Re es hidrógeno o C1-4 alifático; cada Rf es independientemente…

(04/07/2012) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,teniendo dicho compuesto la fórmula: donde X y Z son independientemente CR3 o N; R1, R2, R9 y R10 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo,fluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR11, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, alquiloC1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo,…

(03/07/2012) Utilización de una cantidad eficaz de un agente citotóxico que comprende 5-FU o un compuesto de fórmula (I):donde R1, R2 y R3 son cada uno independientemente hidrógeno o un radical fácilmente hidrolizable seleccionadoentre el grupo que consiste en R4CO-, R5OCO- o R6SCO-, donde R4 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo,oxoalquilo, alquenilo, aralquilo o arilo, R5 es un radical alquilo o aralquilo y R6 es un alquilo o aralquilo, con lacondición que, por lo menos uno de R1, R2 o R3 es un radical fácilmente hidrolizable; así como hidratos o solvatos delos compuestos de fórmula general (I) y una solución de clorito estabilizada para la fabricación de un medicamentopara el…

(02/07/2012) Una formulación anticancerígena que comprende: a) (5-(1-aziridinyl)-3-(hidroximetil)-2-[(E)-3-hidroxiprop-1-enil]-1-metil-1H-indol-4,7-dione] (E09); y b) glicol de propileno.

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula general Ia: en la que R1 R2, y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, C(≥O)R', C(≥O)OR', P≥O(OR')2, alquiloC1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18 sustituido o nosustituido, arilo sustituido o no sustituido; R4 es alquilo que tiene 2, 3 ó 4 átomos de carbono, alquenilo C2-C12, aralquilo, CH3-(CH2)n-CO- donde n es 1, 2, 4, 6,12, 14, o 16, biotina, haloalquil-CO-, arilalquenil-CO-, alquil-O-CO-, alquenil-O-CO-, arilalquil-O-CO-; R6 y R7 son ambos ≥O y las líneas de puntos indican un anillo de quinona, o R6 es -OR3, en el que R3 es H, C(≥O)R',C(≥O)OR', alquilo C1-C18 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C18 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C18sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido,…

(27/06/2012) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R es ORa, SRa, NRaRb, NRaNRbRc, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilosustituido, arilo, arilo sustituido, (CH2)n-CH(NHR3)CO2Rb, (CH2)n-S-alquilo, (CH2)n-S-arilo, Cl, F, Br, I, CN,COORa, CONRaRb, NHC(≥NRa)NHRb, NRaORb, NRaNO, NHCONHRa, NRaN≥NRb, NRaN≥CHRb, NRaC(O)NRbRc,NRaC(S)NRbRc, NRaC(O)ORb, CH≥N-ORa, NRaC(≥NH)NRbRc, NRaC(O)NRbNRcRd, O-C(O)Ra, OC(O)-ORa, ONHC(O)O-alquilo, ONH-C(O)O-arilo, ONRaRb, SNRaRb, S-ONRaRb, CHO, C(≥S)NRaRb, nitro, C(≥NRa)ORb oSO2NRaRb; y R3 es H, CN, NO2, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilosustituido, CH≥CF2, CH(≥NRa)ORb, CHO, CH≥CH-OCH3,…

(27/06/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en el cual R1 indica H, A, OA, OH, Hal, NO2, COOA, COOH, CHO, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CN, SO2A, SO2NH2, Ar o Het, R2 indica Ar o Het, B1 indica Ar-diilo o Het-diilo, B2 indica Ar o piridilo, Ar indica fenilo, naftilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal, OA, OH, CHO, COA, NH2, NHA, NA2, NO2, COOA, COOH, CONH2, CONA, CONA2, SO2A, CN, C(≥NH) NH2, C(≥NH)NHOH y/o Het, Het indica un heterociclo insaturado o aromático mono o bicíclico que tiene 1 a 4 Átomos de N, O y/o S, los cuales 15 pueden ser mono, di o trisustituidos por Hal, A, OA, OH, CHO, COA, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, CONH2, CONHA y/o CONA2, A…

(27/06/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en la que X es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -C(R11R12)- o -C(R11R12)-C(O)O-; R1 es alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos alquiloinferior, cicloalquilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxiinferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1-4 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupoformado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior,…

(27/06/2012) Uso de un beta-bloqueante para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de hemangiomas, en el que el beta-bloqueante se selecciona del grupo que consiste en un beta-bloqueante no selectivo y/o un betabloqueante beta-1 selectivo. 5

(27/06/2012) Un compuesto representado por la fórmula estructural I o IA: o ; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: A y A' son independientemente -N- o -C(R+)-; el anillo B es un anillo heterocíclico o carbocíclico saturado de cinco o seis miembros; R1 es halógeno, -CN, -NO2 o -T1-Q1; T1 está ausente o es un grupo alifático C1-10 en el que una o más unidades de metileno de T1 están opcional e independientemente reemplazadas por G en el que G es -O-, -S(O)p-, -N(R')-, o -C(O)-; y T1 está opcional e independientemente sustituido con uno o más JT1; Q1 está ausente o es un anillo monocíclico saturado, parcialmente saturado o completamente insaturado de 3 a 8 miembros que tiene de 0 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente…

(27/06/2012) Un péptido constituido por la secuencia de aminoácidos de Ser Asp Gln Leu Lys Arg His Gln Arg (SEC ID Nº 4).

(22/06/2012) Células aisladas del tejido adiposo blanco extramedular, seleccionadas en el grupo constituido por la fracción estroma-vascular y una subpoblación de dicha fracción estroma-vascular constituida por células adherentes para utilización como medicamento antitumoral que tiene por efecto la reducción o la inhibición del crecimiento tumoral y la inducción de la muerte de las células cancerosas.

(21/06/2012) Un método para preparar una composición de células inmunes para el tratamiento de cáncer vascularizado,que comprende células inmunes que reconocen Hsp47 o un péptido con la secuencia AVLSAEQRL como una señal deno matar y de esta manera tienen la capacidad de dañar selectivamente la vasculatura tumoral y no la vasculaturanormal con a. la etapa de expandir ex vivo la composición de células inmunes generada a partir de una muestra de célulashematopoyéticas en un sistema de cultivo cerrado que comprende IL2, OKT3 e interferón gamma; b. la etapa de evaluar la selectividad de las células expandidas respecto a la actividad lítica frente a lavasculatura tumoral comparada con la actividad…

(20/06/2012) (A) un compuesto de fórmula I: donde A es un carbociclo de X es NR4C(O), donde R4 es H o alquilo; Y es N, CH o CR3; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, arilo o un heterociclo cada uno de los cuales estáopcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, nitro, alquilo, acilo, alquilsulfonilo, haloalquilo o alcoxi; ydicho cicloalquilo, arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con -(CH2)s-(Q)u-(CH2)t-Z donde Q es C(O),S(O), SO2, C(O)O, OC(O), NR4C(O), NR4C(S), NR4SO, NR4SO2, NR4C(O)NH, NR4C(S)NH, C(O)NR4 o C(S)NR4; y Z es hidroxilo, amino, halógeno, alquilsulfonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, haloalquilo, un carbociclo, un heterociclo, o uncarbociclo…

(20/06/2012) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo anti-EGFR humano aislado, que comprende la región variable de la cadenapesada de SEC ID Nº 8 y la región variable de la cadena ligera de SEC ID Nº 16.

(20/06/2012) Una composición que comprende un polipéptido SPARC, un inhibidor de la angiogénesis y paclitaxel unido aalbúmina para su uso en el tratamiento de un tumor de mamífero.

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde: * uno de los grupos G1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo CRc y el otro representa un grupo CRc * G2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo CRd * R1 representa un grupo seleccionado de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, grupos alquilo C1-4 quepueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno ygrupo hidroxi, y grupos cicloalquilo C3-8 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupo hidroxi * R2 representa un grupo seleccionado de átomos de hidrógeno, átomos de halógeno, grupos hidroxilo,grupos alquilo C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados deátomos de halógeno y grupo hidroxi, grupos alcoxi…

(20/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** donde: R1 es -OR' o NR'R", donde R' y R" son, cada uno independientemente, hidrógeno o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6,cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo; R2 es hidrógeno, o R1 y R2 tomados juntos son una cadena de -NH-CH2-CH2- y forman una lactama de 6 miembrosfusionada con el anillo de pirrol; R3 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente; R4 y R5 son, cada uno independientemente halógeno, un grupo -O-R3, o un grupo sustituidoopcionalmente seleccionado entre alcoxi polifluorado y heterociclilo, donde…

(18/06/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, cicloalquilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, -NR8R9, -(CH2)nR10 y -C(O)NR11R12; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, nitro, ciano, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -C(O)R7, -C(O)NR11R1; -S(O)2NR8R9 y -SO2R13 R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, -C(O)R7, - NR8R9, -NR8S(O)2R9, -S(O)2NR8R9, -NR8C(O)R9, -NR8C(O)OR9 y -SO2R13 ; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, hidroxi, alcoxi y -NR8R9; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno,…

(18/06/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) o de la Fórmula (II), una sal farmacéuticamente aceptable, o un hidrato del mismo, en donde A, B y E representan independientemente CH2, o CO; D representa S, NH, o NC1-6alquilhidrocarbilo; R representa H o R3; R1 representa H, o una o dos apariciones iguales o diferentes de F, Cl, Br, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1- 4alquilhidrocarbilo, NO2, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), o N(C1- 4alquilhidrocarbilo)2; R2 en cada aparición representa F, CF3, H o C1-4alquilhidrocarbilo; R3 en cada aparición representa (CH2)mR4 y m representa un número entero de 1 a 6; R4 representa F, Cl, H, C1-4alquilhidrocarbilo, OH, OC1-4alquilhidrocarbilo, NHC(O)C1-4alquilhidrocarbilo, NH2, NH(C1-4alquilhidrocarbilo), N(C1-4alquilhidrocarbilo)2, o O2CR5; R5 representa CHR6NR7R8, CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8,…

(18/06/2012) Un complejo microparticulado inmunoestimulatorio estabilizado que comprende un inmunógeno de péptido catiónico en donde el inmunógeno de péptido comprende un antígeno de célula B objetivo o un epítopo CTL y un epítopo de célula cooperador T y un oligonucleótido CpG aniónico en donde el inmunógeno de péptido catiónico tiene una carga positiva neta a un pH en el rango de 5.0 a 8.0 calculado al asignar un carga +1 para cada lisina (K), arginina (R) o histidina (H), una carga -1 para cada ácido aspártico (D) o ácido glutámico (E) y una carga de 0 para todos los otros aminoácidos en el inmunógeno de péptido y en donde el oligonucleótido CpG aniónico tiene una carga negativa neta a un pH en el rango de 5.0-8.0 y es un ADN de hebra sencilla que comprende 8 a 64 bases de nucleótido con una repetición de un motivo de citosina-guanidina y el número de repeticiones…

(15/06/2012) Un método para detectar células de carcinoma hepatocelular o células de carcinoma colangiocelular en una muestra que comprende medir dlk que se expresa en la superficie de células, que utiliza una reacción antígeno-anticuerpo entre el dlk que se expresa en dichas superficies celulares y un anticuerpo anti-dlk o un fragmento del mismo de unión a antígeno.

(14/06/2012) Uso de un anticuerpo anti-PECAM-1 en la fabricación de un medicamento para administración sistémica destinado a reprimir la metástasis o la invasividad de una célula neoplásica en un mamífero.